GLIVEC

Inhibidor de la proteína tirosina-cinasa.

Composición.

Comprimidos de 100mg o 400mg de imatinib en forma de mesilato y excipientes.

Indicaciones.

Adultos y niños:tratamiento de la leucemia mieloide crónica (LMC) recién diagnosticada y de la LMC en crisis blástica, fase acelerada o fase crónica tras el fracaso de un tratamiento con interferón a. Adultos:tratamiento de la leucemia linfoblástica aguda recién diagnosticada con positividad del cromosoma Filadelfia (LLA Ph+), integrado en la quimioterapia, o como monoterapia en la LLA Ph+ recidivante o resistente. Tratamiento de los síndromes mielodisplásicos/trastornos mieloproliferativos (SMD/TMP) asociados con reordenamientos del gen del receptor del factor de crecimiento derivado de las plaquetas (PDGFR). Tratamiento de la mastocitosis sistémica (MS) sin mutación D816V de c-Kit o con estado mutacional desconocido de c-Kit. Tratamiento del síndrome hipereosinofílico (SHE) o la leucemia eosinofílica crónica (LEC). Tratamiento de los tumores malignos del estroma gastrointestinal (TEGI) de carácter irresecable o metastásico. Tratamiento adyuvante después de la resección de TEGI. Tratamiento del dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP).

Dosificación.

Adultos: en la LMC:400mg diarios para los pacientes con LMC en fase crónica, administrados por vía oral una vez al día; 600mg diarios para los pacientes en fase acelerada o crisis blástica, administrados por vía oral una vez al día. En la LLA Ph+:600mg diarios. En la MS:400mg diarios; en la MS acompañada de eosinofilia: 100mg diarios, que pueden aumentarse a 400mg diarios si son bien tolerados y la remisión es insuficiente. En el SHE o la LEC:400mg diarios; en el SHE o la LEC con presencia confirmada de la cinasa de fusión FIP1L1-PDGFR-a: 100mg diarios, que pueden aumentarse a 400mg diarios si son bien tolerados y la remisión es insuficiente. En los TEGI, el tratamiento adyuvante después de la resección de TEGI y los SMD-TMP:400mg diarios. En el DFSP:800mg diarios (400mg dos veces al día). En las indicaciones de LMC y TEGI, en determinadas circunstancias, puede considerarse la administración de una dosis de 800mg, en cuyo caso debe administrarse en dos tomas diarias de 400mg. Los pacientes con disfunción hepática o renal deben recibir una dosis inicial de 400mg al día. Puede ser necesario ajustar la dosis por causa de efectos secundarios o cuando la respuesta terapéutica sea insuficiente. Niños: en la LMC:340mg/m2al día (no hay que sobrepasar la dosis total de 600mg diarios). Se carece de experiencia en niños menores de 2 años.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al imatinib o a cualquiera de los excipientes.

Reacciones adversas.

Muy frecuentes:neutrocitopenia, trombocitopenia, anemia, cefalea, náuseas, diarrea, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, edema periorbitario, dermatitis, eccema, exantema, espasmos y calambres musculares, dolor osteomuscular (incluidos mialgia, artralgia y dolor óseo), retención de líquido y edema, fatiga, aumento de peso.

Advertencias.

Se debe tener cautela cuando se administre con otros medicamentos. Glivec debe tomarse con alimentos y con un gran vaso de agua para reducir al mínimo el riesgo de trastornos gastrointestinales. Supervisión regular del hemograma y de las pruebas de la función hepática. Vigilancia de las concentraciones de tirotropina (TSH) en pacientes tiroidectomizados que reciben una terapia sustitutiva con levotiroxina. Precaución en los pacientes con antecedentes de cardiopatía o de insuficiencia renal. Supervisión cuidadosa de los pacientes que presentan cardiopatías, factores de riesgo de insuficiencia cardíaca o antecedentes de insuficiencia renal. Se han descrito casos de hemorragia gastrointestinal y de hemorragias en el lugar de emplazamiento de las metástasis tumorales en los pacientes con TEGI. Vigilancia de los síntomas gastrointestinales al inicio del tratamiento.

Interacciones.

Cautela con los inhibidores del CYP3A4 (p.ej.: ketoconazol, claritromicina). Cautela con los inductores del CYP3A4 (p.ej.: dexametasona, rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, hierba de San Juan). Cautela con los sustratos del CYP3A4 (p.ej.: triazolobenzodiazepinas, antagonistas del calcio dihidropiridínicos, simvastatina, ciclosporina, pimozida), del CYP2C9 (p.ej.: warfarina) o del CYP2D6 (p.ej.: metoprolol).

Presentación.

GLIVEC®100mg: envase con 180 comprimidos. GLIVEC®400mg: envase con 30 comprimidos.