CYMBALTA

30mg

Antidepresivo.

Composición.

Cada cápsula con gránulos con recubrimiento entérico de CYMBALTA®30mg contiene: duloxetina base (como clorhidrato) 30mg. Excipientes cs. Entre los ingredientes inactivos aparecen hidroxipropilmetilcelulosa, acetato succinato de hidroxipropilmetilcelulosa, sacarosa, esferas de azúcar, talco, colorante FD&C Azul N° 2, óxido hierro negro, óxido hierro amarillo, dióxido de titanio, y citrato de trietilo. Los gránulos están diseñados para prevenir la degradación del fármaco en el medio ácido del estómago.

Indicaciones.

Desorden depresivo mayor:CYMBALTA®está indicado para el tratamiento del desorden depresivo mayor (sus siglas en inglés; MDD). La eficacia de CYMBALTA®ha sido establecida en estudios placebo-controlados de 8 y 9 semanas de duración en pacientes ambulatorios que cumplían el criterio de diagnóstico. Un episodio depresivo mayor (DSM-IV) implica un humor disfórico o depresivo prominente y relativamente persistente (casi todos los días por al menos 2 semanas) que por lo general interfiere con el comportamiento diario, e incluye por lo menos 5 de los siguientes 9 síntomas: humor depresivo, pérdida del interés en actividades comunes, cambio significativo en el peso y/o apetito, insomnio o hipersomnio, agitación o retraso psicomotor, fatiga en exceso, sentimientos de culpa o desvalorización, lentitud en las funciones mentales o fallas en la concentración e intento o ideación suicida. No se ha estudiado la efectividad de CYMBALTA®en paciente hospitalizados con desorden depresivo mayor. La efectividad de CYMBALTA®en uso a largo plazo, es decir, durante más de 9 semanas, para desorden depresivo mayor ha sido sistemáticamente evaluada en 2 estudios placebo-controlados. El médico que elige usar CYMBALTA®por períodos prolongados debería periódicamente evaluar la utilidad del fármaco en el largo plazo en pacientes individuales. Dolor neuropático periférico de origen diabético. CYMBALTA®está indicado para el manejo del dolor neuropático asociado con la neuropatía periférica de origen diabético (sus siglas en inglés; DNP).

Presentación.

CYMBALTA®30mg: envase por 14 cápsulas con gránulos con recubrimiento entérico.

60mg

Antidepresivo.

Composición.

Cada cápsula con gránulos con recubrimiento entérico de 60mg contiene: duloxetina base (como clorhidrato) 60mg. Excipientes cs. Entre los ingredientes inactivos aparecen hidroxipropil metilcelulosa, acetato succinato de hidroxipropilmetilcelulosa, sacarosa, esferas de azúcar, talco, colorante FD&C Azul N° 2, óxido hierro amarillo, dióxido de titanio, y citrato de trietilo. Los gránulos están diseñados para prevenir la degradación del fármaco en el medio ácido del estómago.

Presentación.

CYMBALTA®60mg: envase por 28 cápsulas con gránulos con recubrimiento entérico.

Acción terapéutica.

Antidepresivo.

Propiedades.

Es un antidepresivo relacionado con sus congéneres fluoxetina y paroxetina, que pertenece a la clase denominada IRSS (inhibidores de la recaptación de serotonina). Su mecanismo de acción se debería al aumento del estímulo serotoninérgico en el SNC a partir de la inhibición de la recaptación de serotonina (5HT) por las neuronas presinápticas. La duloxetina es un bloqueante específico y selectivo de la recaptación de serotonina (5HT) y noradrenalina (NA) sin influencia significativa sobre otros neurotransmisores (acetilcolina, adrenalina, dopamina, histamina). La eficacia de la duloxetina en la incontinencia urinaria de esfuerzo se vincula a la inhibición de la recaptación de la serotonina y norepinefrina en el SNC (médula sacroespinal), lo que induce a un aumento de la estimulación nerviosa del músculo esfínter estriado de la uretra comprobado por un aumento (8 veces) en la actividad electromiográfica del músculo. Luego de su administración por vía oral se absorbe por el tracto digestivo y alcanza su pico plasmático máximo a las 6 horas sin que sea afectada por la presencia de alimentos. Posee una vida media plasmática larga: 12 horas (8-17 horas), y una elevada unión con las proteínas plasmáticas ( >90%), especialmente con la albúmina y a-glucoproteína. Sufre una importante biotransformación metabólica (oxidación, conjugación), y son sus principales metabolitos hidroxi-duloxetina e hidroxi-metoxi-duloxetina. Su principal vía de eliminación es a través de la orina ( >70%) como metabolitos.

Indicaciones.

Depresión moderada o severa. Trastornos obsesivo-compulsivos.

Dosificación.

La dosis media por vía oral es de 40mg/día (20mg cada 12 horas). En caso necesario se puede emplear 60mg/día (30mg cada 12 horas). No se ha demostrado que dosis mayores tengan superioridad terapéutica. La administración del fármaco se puede realizar independientemente de las comidas. En caso de intolerancia o aparición de efectos indeseables se aconseja suspender la medicación en forma gradual y progresiva. Incontinencia:40mg 2 veces por día asociado a un programa de entrenamiento del músculo pelviano.

Reacciones adversas.

Se han referido náuseas, constipación, boca seca, somnolencia, disminución del apetito, aumento de la sudoración, visión borrosa, insomnio, fatiga, disfunción sexual.

Precauciones y advertencias.

Se aconseja efectuar un control muy cercano en los pacientes depresivos tratados especialmente al comienzo de la terapéutica o durante la etapa de cambios o aumento de la posología. Se recomienda no asociar con agentes IMAO y se requiere esperar 14 días luego de suspendidos éstos para iniciar el tratamiento con duloxetina. En caso de recibir duloxetina y antes de pasar a un IMAO se requieren 5 días. En caso de embarazo se deberá evaluar la relación beneficio-riesgo durante el tercer trimestre de la gestación.

Interacciones.

Cuando duloxetina se asocia con fármacos inhibidores de la CYP1A2 (fluvoxamina, cimetidina, ciprofloxacina, enoxacina) se incrementan los niveles séricos y se prolonga su vida media. La asociación con IMAO puede desencadenar reacciones fatales o graves (delirio, coma, agitación, hipertermia, rigidez, cambios psíquicos, síndromes confusionales). Cuando se asocia con otros IRSS (paroxetina, fluoxetina) o quinidina, que son potentes inhibidores del sistema CYP2D6, puede aumentar las concentraciones plasmáticas de duloxetina. Se han referido arritmias ventriculares graves cuando se coadministran duloxetina con tioridazina. La asociación con antidepresivos tricíclicos (desipramina, amitriptilina, imipramina, nortriptilina), ciertos antiarrítmicos (flecainida, propafenona) y neurolépticos fenotiazínicos que son extensivamente metabolizadas por el sistema CYP2D6 puede generar reacciones serias, razón por la que deben ser monitoreadas muy estrictamente.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Insuficiencia hepática o renal severa. Asociación con agentes IMAO.

Sobredosificación.

No existe un antídoto específico. En caso de sobredosificación se debe emplear tratamiento sintomático y medidas de sostén hemodinámicas y respiratorias para mantener las funciones vitales.