Principios Activos

Metoclopramida

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03 de Abril del 2016 a las 07:29 pm Principio Activo (P.A) Metoclopramida
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Acción terapéutica.

Bloqueante dopaminérgico. Antiemético. Estimulante peristáltico.

Propiedades.

La metoclopramida es un derivado del ácido paraaminobenzoico, relacionado con la procainamida. Se piensa que inhibe la relajación del músculo liso gástrico producida por la dopamina, potenciando las respuestas colinérgicas del músculo liso gastrointestinal. Acelera el tránsito intestinal y el vaciado gástrico, lo que impide la relajación del cuerpo gástrico y aumenta la actividad del antro. Disminuye el reflejo hacia el esófago, con aumento de la presión de reposo del esfínter esofágico inferior, y también de la amplitud de las contracciones peristálticas esofágicas. Se une a las proteínas plasmáticas (13% a 22%), se metaboliza en el hígado, tiene una vida media de 4 a 6 horas, se elimina por vía renal, 85% de la dosis oral aparece en la orina como fármaco inalterado y como sulfatos glucurónidos conjugados.

Indicaciones.

Gastroparesia diabética aguda y recidivante. Profilaxis de náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia. Tratamiento a corto plazo de pirosis y del vaciado gástrico retardado, secundarios a la esofagitis por reflujo. Coadyuvante de la radiografía gastrointestinal.

Dosificación.

Adultos: 10mg, 30 minutos antes de cada comida y al acostarse, hasta 4 veces por día. Reflujo gastroesofágico: 10mg a 15mg 30 minutos antes de cada comida y al acostarse. Dosis máxima para adultos: hasta 0,5mg/kg por día. Dosis pediátricas: niños de 5 a 14 años: 2,5mg a 5mg, 30 minutos antes de las comidas, tres veces por día. Ampollas: dosis para adultos: vía IV, 2mg/kg, 30 minutos antes de la infusión de citostáticos. Estimulante peristáltico: vía IV, 10mg como dosis única. Dosis pediátricas: como estimulante peristáltico, en niños hasta 6 años: 0,1mg/kg; niños de 6 a 14 años: 2,5mg a 5mg como dosis única.

Reacciones adversas.

Son de incidencia rara la aparición de signos por sobredosis: confusión, somnolencia severa, espasmos musculares, tic, efectos extrapiramidales (temblores y sacudidas de las manos). Estos últimos se producen en forma más frecuente en niños y adultos jóvenes. Pueden aparecer constipación, mareos, cefaleas, rash cutáneo, irritabilidad no habitual.

Precauciones y advertencias.

Se deberá tener precaución si se ingieren bebidas alcohólicas u otros depresores del SNC, como también si aparece somnolencia con la medicación. En los ancianos es más común la aparición de efectos extrapiramidales. Se deberá analizar la relación riesgo-beneficio durante el período de lactancia, ya que se excreta en la leche materna.

Interacciones.

El uso simultáneo con alcohol puede aumentar los efectos depresores del SNC. Los medicamentos que contienen opiáceos pueden antagonizar los efectos de la metoclopramida sobre la motilidad gastrointestinal. La metoclopramida puede aumentar las concentraciones séricas de prolactina e interferir con los efectos de la bromocriptina. Acelera el vaciado gástrico de la levodopa, aumentando de esta forma el grado de absorción desde el intestino delgado, y acelera también la absorción de mexiletina.

Contraindicaciones.

Epilepsia, hemorragia, obstrucción mecánica o perforación en el nivel gastrointestinal, feocromocitoma. Se evaluará la relación riesgo-beneficio en presencia de insuficiencia hepática, enfermedad de Parkinson e insuficiencia renal crónica severa.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Metoclopramida con Alcohol

Potenciación de la depresión sobre el SNC. Incremento de la absorción del alcohol.

Recomendación:

Administrar con precaución para evitar sedación excesiva.

Metoclopramida con Amantadina

Posible disminución del efecto terapéutico de los agentes antiparkinsonianos.

Metoclopramida con Analgésicos opioides

Antagonismo del efecto de la metoclopramida.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Metoclopramida con Anestésicos grales. inhal. c/acc. hipotensora

Potenciación del efecto hipotensor.

Metoclopramida con Anestésicos grales. inhalatorios

Potenciación de la acción de ambos fármacos sobre el SNC.

Recomendación:

Realizar un ajuste de la dosis del anestésico para evitar sedación excesiva.

Metoclopramida con Anticolinérgicos

Inhibición del efecto terapéutico de la metoclopramida.

Recomendación:

Administrar con dos horas de intervalo entre ambos fármacos.

Metoclopramida con Antidepresivos tricíclicos

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de los antidepresivos tricíclicos. No indicar.

Metoclopramida con Antiparkinsonianos

Posible disminución del efecto terapéutico de los agentes antiparkinsonianos.

Metoclopramida con Antipsicóticos

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de los antipsicóticos. No indicar.

Metoclopramida con Aripiprazol

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de aripiprazol. No indicar.

Metoclopramida con Asenapina

Metoclopramida puede aumentar los efectos adversos/tóxicos de los antipsicóticos. No indicar.

Metoclopramida con Atovacuona

Posible disminución de la concentración sérica de atovacuona.

Metoclopramida con Atovacuona + proguanil

Posible disminución de la concentración sérica de atovacuona.

Metoclopramida con Atropina

Inhibición del efecto terapéutico de la metoclopramida.

Recomendación:

Administrar con dos horas de intervalo entre ambos fármacos.

Metoclopramida con Barbitúricos

Potenciación de la depresión sobre el SNC. Sedación.

Mecanismo:

Efecto aditivo sobre el SNC.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Metoclopramida con Bloqueantes neuromusculares

Posible prolongación del bloqueo neuromuscular.

Mecanismo:

La metoclopramida inhibe la colinesterasa plasmática.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Metoclopramida con Bromocriptina

Posible disminución del efecto terapéutico de los agentes antiparkinsonianos.

Metoclopramida con Butirofenonas

Incremento de la incidencia y severidad de las reacciones extrapiramidales a las butiroferonas.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Metoclopramida con Butorfanol

Potenciación de la depresión sobre el SNC. Antagonismo de la acción de la metoclopramida sobre la motilidad gastrointestinal.

Recomendación:

Realizar un ajuste de dosis de butorfanol para evitar sedación excesiva.

Metoclopramida con Carbidopa

Metoclopramida puede disminuir los efectos terapéuticos de los antiparkinsonianos. Monitorear la terapia.

Metoclopramida con Ciclosporina

Riesgo de toxicidad por ciclosporina. Aumento de las concentraciones séricas de la ciclosporina.

Mecanismo:

Incremento de la absorción de la ciclosporina.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. El uso combinado en condiciones controladas puede tener ventajas terapéuticas.

Metoclopramida con Cimetidina

Reducción de la absorción de la cimetidina.

Recomendación:

Sustituir la cimetidina por otro fármaco antiulceroso.

Metoclopramida con Citalopram

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de citalopram. No indicar.

Metoclopramida con Clomipramina

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de los depresivos tricíclicos. No indicar.

Metoclopramida con Clorpromazina

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los antipsicóticos. No indicar.

Metoclopramida con Clozapina

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los antipsicóticos. No indicar.

Metoclopramida con Dantroleno sódico

Riesgo de toxicidad por ciclosporina. Aumento de las concentraciones séricas de la ciclosporina.

Mecanismo:

Incremento de la absorción de la ciclosporina.

Recomendación:

Administrar con suma precaución. Seguimiento del paciente y monitoreo de la concentración del dantroleno.

Metoclopramida con Desflurano

Potenciación de la hipotensión.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con suma precaución. Monitorear de cerca la presión arterial.

Metoclopramida con Diciclomina

Inhibición del efecto gastrocinético.

Mecanismo:

Antagonismo.

Recomendación:

No emplear en forma simultánea o administrarlo con un intervalo de 2 horas.

Metoclopramida con Digoxina

Reducción de las concentraciones séricas de la digoxina.

Mecanismo:

Reducción de la absorción intestinal de la digoxina.

Recomendación:

Administrar con precaución. La interacción ocurre menos con formas farmacéuticas líquidas de la digoxina.

Metoclopramida con Droperidol

Neurotoxicidad.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Metoclopramida con Fenotiazinas

Incremento de la incidencia y severidad de las reacciones extrapiramidales a la fenotiazina.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Metoclopramida con Fesoterodina

Disminuye el efecto sobre la motilidad intestinal.

Recomendación:

Evaluar y controlar el tratamiento.

Metoclopramida con Flufenazina

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de antipsicóticos. No indicar.

Metoclopramida con Fluoxetina

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de fluoxetina. No indicar.

Metoclopramida con Fosfomicina

Evitar la administración conjunta.

Metoclopramida con Haloperidol

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los antipsicóticos. No indicar.

Metoclopramida con Hidroquinidina

Aumento de la concentración sérica de la hidroquinidina. Riesgo de toxicidad.

Mecanismo:

Reducción de la eliminación de la hidroquinidina.

Recomendación:

Administrar con precaución en pacientes que reciben dosis elevadas de hidroquinidina.

Metoclopramida con Homatropina

Antagoniza los efectos sobre la motilidad digestiva de la homatropina.

Mecanismo:

Antagonismo.

Recomendación:

No asociar.

Metoclopramida con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. No indicar.

Metoclopramida con Insulina

Control deficiente del diabético.

Mecanismo:

La insulina exógena debe actuar antes de que el alimento deje el estómago. La metoclopramida retrasa el vaciamiento gástrico y retarda la absorción de los nutrientes.

Recomendación:

Administrar con precaución. Puede requerirse un ajuste posológico o esquema de insulina.

Metoclopramida con Levodopa

Metoclopramida puede disminuir los efectos terapéuticos de los antiparkinsonianos. Monitorear la terapia.

Metoclopramida con Levomepromazina

Metoclopramida puede incrementar los efectos adversos/tóxicos de los antipsicóticos. No indicar.

Metoclopramida con Lurasidona

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de lurasidona. Evitar la administración conjunta.

Metoclopramida con Morfina

Potenciación de la depresión sobre el SNC. Antagonismo de la acción de la metoclopramida sobre la motilidad gastrointestinal.

Recomendación:

Realizar un ajuste de la dosis de la morfina para evitar sedación excesiva.

Metoclopramida con Olanzapina

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los antipsicóticos. No indicar.

Metoclopramida con Opioides

Potenciación de la depresión sobre el SNC. Antagonismo de la acción de la metoclopramida sobre la motilidad gastrointestinal.

Recomendación:

Realizar un ajuste de la dosis de los opioides para evitar sedación excesiva.

Metoclopramida con Otilonio bromuro

Inhibición del efecto terapéutico de la metoclopramida.

Mecanismo:

Antagonismo.

Recomendación:

Administrar con dos horas de intervalo entre ambos fármacos.

Metoclopramida con Paliperidona

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de paliperidona. No indicar.

Metoclopramida con Paracetamol

Aumenta la velocidad de absorción del paracetamol sin afectar la biodisponibilidad.

Metoclopramida con Peginterferón alfa-2b

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Metoclopramida con Perfenazina

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los antipsicóticos. No indicar.

Metoclopramida con Pergolida

Antagonismo. No indicar.

Metoclopramida con Posaconazol

Posible disminución de la concentración sérica de posaconazol.

Metoclopramida con Pramipexol

Posible disminución del efecto terapéutico de los agentes antiparkinsonianos.

Metoclopramida con Prometazina

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de prometazina. No indicar.

Metoclopramida con Propinoxato

Antagoniza los efectos sobre la motilidad digestiva de la pargeverina (propinoxato).

Mecanismo:

Antagonismo.

Recomendación:

No asociar.

Metoclopramida con Quinidina

Aumento de la concentración sérica de quinidina. Riesgo de toxicidad.

Mecanismo:

Reducción de la eliminación de quinidina.

Recomendación:

Administrar con precaución en pacientes que reciben dosis elevadas de quinidina.

Metoclopramida con Risperidona

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de risperidona. No indicar.

Metoclopramida con Ropinirol

Metoclopramida puede reducir el efecto terapéutico de ropinirol. Evitar la administración conjunta.

Metoclopramida con Rotigotina

Disminuyen la eficacia terapéutica de la rotigotina.

Mecanismo:

Antagonismo farmacológico.

Recomendación:

No asociar.

Metoclopramida con Sertralina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de sertralina. No indicar.

Metoclopramida con Succinilcolina

Posible prolongación del bloqueo neuromuscular.

Mecanismo:

La metoclopramida inhibe la colinesterasa plasmática.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Metoclopramida con Venlafaxina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de venlafaxina.

Metoclopramida con Zopiclona

Puede disminuir la eficacia terapéutica del hipnótico.

Metoclopramida con Zuclopentixol

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los antipsicóticos. No indicar.

Medicamentos que contienen Metoclopramida

Código Medicamento Laboratorio
M0000031568 AERO ITAN SAVAL
M0000031571 AERO-GASTROL MEDIPHARM
M0000032965 DIGESPAR SANOFI AVENTIS
M0000035173 NO-REF SANITAS
M0000035414 PANGASTREN CHILE LAB.
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