Chile Principios Activos
Sertralina
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Acción terapéutica.
Antidepresivo.
Propiedades.
El clorhidrato de sertralina es un derivado de la naftilamina. La sertralina es un inhibidor potente de la recaptación neuronal de serotonina, por lo que produce una potenciación de los efectos de la 5HT. El fármaco tiene sólo muy débiles efectos sobre la recaptación neuronal de noradrenalina y dopamina; no posee acción estimulante, sedante o anticolinérgica ni cardiotoxicidad en animales. La sertralina no tiene afinidad para los receptores muscarínicos (colinérgicos), serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos, gabaérgicos o benzodiazepínicos, y exhibe una farmacocinética proporcional a la dosis en el rango de 50mg a 200mg. En el hombre, luego de una dosis diaria oral única en el rango de 50mg a 200mg durante 14 días, las concentraciones plasmáticas pico (Cmáx) de sertralina se producen entre las 4½ y 8½ horas luego de la dosis. El promedio de vida media de eliminación terminal plasmática de sertralina es de aproximadamente 26 horas. En concordancia con la vida media de eliminación terminal, hay una acumulación aproximada del doble hasta llegar a concentraciones de estado estable, las que se logran luego de una semana con una dosis diaria única. Alrededor de 98% de la droga circulante se une a las proteínas plasmáticas. Estudios en animales indican que la sertralina tiene un gran volumen aparente de distribución y un amplio primer paso metabólico. El principal metabolito, N-desmetilsertralina, es sustancialmente menos activo in vitroque la sertralina (cerca de 8 veces) y es virtualmente inactivo en pruebas farmacológicas in vivo.La vida media de N-desmetilsertralina está en el rango de 62 a 104 horas. La sertralina y la N-desmetilsertralina son metabolizadas en forma extensa en el hombre y los metabolitos resultantes son excretados con las heces y la orina en cantidades similares. Sólo una pequeña cantidad ( < 0,2%) de sertralina es excretada por orina sin modificación. La farmacocinética de la sertralina en pacientes ancianos es similar a la de los adultos más jóvenes. Dado que la biodisponibilidad de las cápsulas de sertralina está aumentada en presencia de alimentos, se recomienda administrarla con las comidas.
Indicaciones.
Depresión con antecedente de manía o sin él.
Dosificación.
Administrar una sola vez al día, por la mañana o por la noche, junto con las comidas. La dosis terapéutica es de 50mg/día, pero puede incrementarse en caso de necesidad hasta un máximo de 200mg/día. El comienzo del efecto terapéutico se verifica al cabo de 7 días, aunque por lo general se necesitan de 2 a 4 semanas para la completa actividad antidepresiva.
Reacciones adversas.
Las más comunes observadas son trastornos gastrointestinales (diarrea, náuseas y dispepsia), temblores, vértigos, insomnio, somnolencia, transpiración abundante, boca seca, disfunción sexual masculina.
Precauciones y advertencias.
No utilizar en forma combinada con IMAO. En el caso de reemplazarlos con sertralina, dejar pasar 14 días entre el final de una medicación y el comienzo de la otra. Se ha reportado un agravamiento de la depresión, ideación suicida y potencialidad de suicidio en pacientes de cualquier edad que se encuentran bajo tratamiento con medicación antidepresiva tal como: bupropion, citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, mirtazapina, nefazodona, paroxetina, sertralina y venlafaxina. Ante la aparición en pacientes medicados con antidepresivos por depresión mayor o por otras causas tanto psiquiátricas como no psiquiátricas de: agitación, irritabilidad, ansiedad, intranquilidad, insomnio, hostilidad, ataque de pánico, acatisia, hipomanía y manía, se aconseja el monitoreo cercano por parte del médico así como de los familiares dado que podría considerarse la necesidad de suspensión del tratamiento, para lo cual se debe tener en cuenta que la disminución paulatina de la dosis deberá ser gradual, así como la más rápida posible, ya que podría asociarse a síntomas relacionados con la discontinuación abrupta de dichos medicamentos.
Interacciones.
Puede producirse un aumento de las concentraciones plasmáticas de sertralina cuando se la administra junto con otras drogas que se combinan fuertemente con las proteínas plasmáticas, por ejemplo: warfarina y digitoxina.
Contraindicaciones.
Pacientes con hipersensibilidad conocida a la droga. Embarazo. Se encuentra contraindicado a menores de 18 años de edad.
Interacciones
| Interacción | Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación |
| Sertralina con Acetilsalicílico ácido |
Posible aumento del efecto anticoagulante del ácido acetilsalicílico. |
| Sertralina con AINE |
Posible potenciación del efecto antiplaquetario de los AINE. |
| Sertralina con Alcohol |
Posible aumento del efecto de depresión sobre el SNC. |
| Sertralina con Analgésicos opioides |
Posible aparición de síndrome serotoninérgico. |
| Sertralina con Antiagregantes plaquetarios |
Posible aumento del efecto anticoagulante. |
| Sertralina con Antibióticos macrólidos |
Posible disminución del metabolismo de sertralina. |
| Sertralina con Anticoagulantes |
Posible aumento del efecto anticoagulante. |
| Sertralina con Antidepresivos |
Posible aparición de síndrome serotoninérgico. |
| Sertralina con Antidepresivos tricíclicos |
Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos. |
| Sertralina con Astemizol |
Aumento de los niveles séricos de sertralina. Monitorear la terapia. |
| Sertralina con Betabloqueantes |
Posible aumento del efecto bradicardizante de los betabloqueantes. |
| Sertralina con Buspirona |
Posible aparición de síndrome serotoninérgico. |
| Sertralina con Carbamazepina |
Posible disminución del metabolismo de carbamazepina. |
| Sertralina con Cimetidina |
Posible disminución del metabolismo de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. |
| Sertralina con Ciproheptadina |
Posible disminución del efecto terapéutico de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. |
| Sertralina con Clobazam |
Posible aumento del efecto ansiolítico. Mecanismo: Reducción de la eliminación del clobazam. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Sertralina con Clopidogrel |
Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de clopidogrel. No indicar. |
| Sertralina con Clorpropamida |
Posible alteración del control glucémico. Considerar ajustar las dosis. |
| Sertralina con Clozapina |
Posible disminución del metabolismo de clozapina. |
| Sertralina con Colchicina |
Posible aumento de la concentración sérica de colchicina. |
| Sertralina con Darunavir |
Disminución de los niveles de los antidepresivos. Ajustar la posología y monitorear la actividad antidepresiva. |
| Sertralina con Dasatinib |
Posible aumento del efecto anticoagulante de los antiagregantes plaquetarios. |
| Sertralina con Depresores del SNC |
Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los depresores del SNC. |
| Sertralina con Desmopresina |
Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de desmopresina. |
| Sertralina con Dextrometorfano |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de dextrometorfano. |
| Sertralina con Difenilhidantoína |
Posible disminución del metabolismo de fenitoína (difenilhidantoína). |
| Sertralina con Digitoxina |
Posible disminución del metabolismo de digitoxina. |
| Sertralina con Disulfiram |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de sertralina. No indicar. |
| Sertralina con Drotrecogin alfa (activado) |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de drotrecogin alfa (activado). |
| Sertralina con Duloxetina |
Posible aparición de síndrome serotoninérgico. Monitorear estrechamente la terapia. |
| Sertralina con Efavirenz |
Posible disminución de la concentración sérica de sertralina. |
| Sertralina con Eplerenona |
Posible aumento de la concentración sérica de eplerenona. |
| Sertralina con Everolimús |
Posible aumento de la concentración sérica de everolimús. No indicar. |
| Sertralina con Fesoterodina |
Posible aumento de la concentración sérica del metabolito activo de fesoterodina. |
| Sertralina con Galantamina |
Aumenta la biodisponibilidad de la galantamina. Mecanismo: Inhibición enzimática (CYP450 - CYP3A4). Recomendación: Administrar con precaución. |
| Sertralina con Gliclazida |
Posible alteración del control glucémico. Considerar ajustar las dosis. |
| Sertralina con Glimepirida |
Posible alteración del control glucémico. Considerar ajustar las dosis. |
| Sertralina con Glipizida |
Posible alteración del control glucémico. Considerar ajustar las dosis. |
| Sertralina con Gliquidona |
Posible alteración del control glucémico. Considerar ajustar las dosis. |
| Sertralina con Glucosamina |
Posible aumento del efecto antiagregante plaquetario. |
| Sertralina con Halofantrina |
Posible aumento de la concentración sérica de halofantrina. |
| Sertralina con Haloperidol |
Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina pueden disminuir el metabolismo de haloperidol. |
| Sertralina con Hipérico |
Posible aparición de síndrome serotoninérgico. Evitar su indicación conjunta. Monitorear estrechamente la terapia. |
| Sertralina con IMAO |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. No indicar. |
| Sertralina con Inhibidores de CYP2D6 |
Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2D6. |
| Sertralina con Iobenguane |
Posible disminución del efecto terapéutico de iobenguano I 123. No indicar. |
| Sertralina con Levomepromazina |
Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC de levomepromazina. |
| Sertralina con Linezolid |
Posible aparición de síndrome serotoninérgico. Evitar su indicación conjunta. Monitorear estrechamente la terapia. |
| Sertralina con Litio |
Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de litio. |
| Sertralina con Metadona |
Posible disminución del metabolismo de metadona. |
| Sertralina con Metformina |
Posible alteración del control glucémico. Considerar ajustar las dosis. |
| Sertralina con Metoclopramida |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de sertralina. No indicar. |
| Sertralina con Moclobemida |
Posible aparición de síndrome serotoninérgico. Evitar su indicación conjunta. Monitorear estrechamente la terapia. |
| Sertralina con Moduladores de serotonina |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los moduladores de serotonina. |
| Sertralina con Pentoxifilina |
Posible aumento del efecto antiagregante plaquetario. |
| Sertralina con Pimecrolimús |
Posible disminución del metabolismo de pimecrolimús. |
| Sertralina con Pimozida |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de pimozida. No indicar. |
| Sertralina con Pioglitazona |
Posible alteración del control glucémico. Considerar ajustar las dosis. |
| Sertralina con Propafenona |
Posible disminución del metabolismo de propafenona. |
| Sertralina con Ranolazina |
Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. |
| Sertralina con Risperidona |
Posible disminución del metabolismo de risperidona. |
| Sertralina con Ritonavir |
Posible reducción de los niveles séricos de sertralina. Monitorear la terapia y eventualmente ajustar las dosis. |
| Sertralina con Salicilatos |
Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los salicilatos. |
| Sertralina con Salmeterol |
Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. |
| Sertralina con Saxagliptina |
Posible aumento de la concentración sérica de saxagliptina. |
| Sertralina con Selegilina |
Posible aparición de síndrome serotoninérgico. Evitar su indicación conjunta. Monitorear estrechamente la terapia. |
| Sertralina con Sibutramina |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar. |
| Sertralina con Sumatriptán |
Posible aparición de síndrome serotoninérgico. Monitorear estrechamente la terapia. |
| Sertralina con Tamoxifeno |
Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. |
| Sertralina con Tioridazina |
Posible disminución del metabolismo de tioridazina. No indicar. |
| Sertralina con Tolbutamida |
Posible alteración del control glucémico. Considerar ajustar las dosis. |
| Sertralina con Tolvaptán |
Posible aumento de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar. |
| Sertralina con Tramadol |
Posible potenciación del efecto neuroexcitatorio de tramadol. |
| Sertralina con Triptófano |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. |
| Sertralina con Venlafaxina |
Posible aparición de síndrome serotoninérgico. Monitorear estrechamente la terapia. |
| Sertralina con Warfarina |
Posible aumento del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K. |
Medicamentos que contienen Sertralina
| Código | Medicamento | Laboratorio |
| Información no disponible. |
