URAZOL C.R.

Antiespasmódico.

Composición.

Cada comprimido recubierto de liberación prolongada contiene: Oxibutinina clorhidrato 10 mg. Excipientes: Lactosa Anhidra, Manitol, Glucosa Anhidra, Acido Tartárico, Dióxido de silicio coloidal, Estearato de magnesio, Ester de celulosa, Polietilenglicol, Hipromelosa, Lactosa monohidrato, Dióxido de titanio, Triacetina.

Farmacología.

La oxibutinina ejerce directamente un efecto antiespasmódico a nivel del músculo liso e inhibe la acción de la acetilcolina en los efectores colinérgicos postgangliónicos, por lo tanto aumentando la capacidad vesical y retardando el deseo inicial de evacuación vesical mediante la reducción del número de impulsos que llegan al músculo detrusor. No posee efecto a nivel del músculo liso vascular, como así tampoco bloquea los efectos colinérgicos de la acetilcolina en los ganglios autonómicos, o a nivel de la placa neuromuscular. El uso de este fármaco en la incontinencia urinaria se halla relacionado a la combinación de los efectos antimuscarínicos, anestésico local y espasmolítico de la oxibutinina.

Farmacocinética.

Es absorbida rápidamente por el tracto gastrointestinal. Presenta biotransformación hepática, y con su comienzo de acción luego de la toma oral es entre 30 a 60 minutos. El tiempo al efecto pico es de 3 a 6 horas, y la duración de acción para el efecto antiespasmódico es entre 6 a 10 horas. La oxibutinina sufre un primer paso hepático, donde se produce su biotransformación. El principal metabolito activo de la misma es el Ndesacetiloxibutinina, el cual presenta propiedades farmacodinámicas análogas a oxibutinina. La eliminación es primariamente por vía renal y la farmacocinética de esta droga se halla alterada en ancianos. No se produce acumulación del fármaco luego de dosis repetidas.

Indicaciones.

Tratamiento de cuadros de vejiga inestable, inmadura o neurogénica espástica, vejiga imperativa y trastornos miccionales diurnos (polaquiuria, urgencia miccional, incontinencia urinaria). Desde el punto de vista cistomanométrico el empleo de esta droga mejora la capacidad vesical (la cual aumenta en forma muy significativa), la presión intravesical desciende, y la amplitud de las contracciones vesicales se reduce muy claramente.

Dosificación.

Según criterio médico. Adultos: 1 comprimido de Oxibutinina 10 mg una vez por día. El médico establecerá la hora de la toma, ser por la mañana o por la noche. Oxibutinina se presenta en la forma de comprimido de liberación controlada, de modo tal que el principio activo se hace biodisponible durante un lapso de 17 horas, lo cual sumado a la vida media del producto y a sus metabolitos activos, asegura un efecto terapéutico durante 24 horas. Importante: Los comprimidos deben ingerirse enteros, no cortarlos, ni fragmentarlos, ni triturarlos con los dientes. Los comprimidos no se disuelven totalmente en el aparato digestivo, sino que liberan el contenido sin cambiar su aspecto exterior. Por esta razón puede observarse la cubierta en la materia fecal; esto no significa que el medicamento no se ha absorbido o está inactivo, se trata simplemente de la cubierta externa que se elimina sin modificaciones.

Contraindicaciones.

Oxibutinina está contraindicado en pacientes con hipertensión intraocular (glaucoma) asociada con oclusión angular, en razón de que las drogas anticolinérgicas agravan esta condición. El producto no debe administrarse en casos de obstrucción parcial o total del tracto gastrointestinal, íleo paralítico, atonía intestinal de ancianos o pacientes debilitados, megacolon, colitis severa, colitis ulcerosa y miastenia gravis. Además, el fármaco está contraindicado en pacientes con uropatías obstructivas, en hemorragias agudas con función cardiovascular inestable, y en aquellos casos de reconocida hipersensibilidad a la droga. El uso de oxibutinina está contraindicado en niños.

Reacciones adversas.

Frecuentes: Sequedad de mucosas (garganta, boca y nariz), constipación, somnolencia. Menos frecuentes: Reacciones alérgicas (rash cutáneo), aumento de presión intraocular, dificultad miccional, visión borrosa, ojos secos, cefalea, midriasis, emesis, fatiga, trastornos en el sueño, astenia, náuseas, dispepsia, disminución de potencia sexual. Síntomas debidos a sobredosis: Inestabilidad, confusión, mareos, somnolencia profunda, taquicardia, fiebre, rubor facial, alucinaciones, trastornos respiratorios, excitación, nerviosismo, irritabilidad, retención urinaria.

Precauciones.

Cuando el producto es administrado en días de alta temperatura ambiente, puede provocar postración o golpe de calor debido a la disminución de la transpiración. Como la oxibutinina puede producir somnolencia o visión borrosa, el pacientes debe ser prevenido respecto a la realización de actividades que requieran estar alerta, como conducir vehículos o manipular maquinarias o efectuar trabajos riesgosos. El alcohol y otras drogas sedantes pueden potenciar la somnolencia causada por la oxibutinina. El producto debe usarse con precaución en ancianos y en aquellos pacientes con neuropatía autonómica y disfunciones renales y hepáticas. Por otra parte, la oxibutinina puede agravar los síntomas de hipertiroidismo, insuficiencia coronaria, insuficiencia cardíaca congestiva, arritmias cardíacas, taquicardias, hipertensión, hernia hiatial, hipertrofia prostática y colitis ulcerosa. El uso prolongado de la oxibutinina puede disminuir o inhibir el flujo salival contribuyendo al desarrollo de caries, enfermedades periodontológicas, candidiasis oral. La eficacia de la oxibutinina para el tratamiento de la enuresis nocturna aislada en niños no ha sido establecida. También se debe tener precaución en caso de pacientes con reflujo gastroesofágico y/o que toman conjuntamente medicamentos que puedan causar o exacerbar una esofagitis (ej.: bifosfonatos), en pacientes que padezcan de atonía intestinal, miastenia gravis, o que presenten trastornos obstructivos debido al riesgo de retención gástrica.

Advertencias.

Uso en geriatría: Se deberá ajustar la dosis en función del requerimiento y la tolerancia, debido a que estos pacientes suelen presentar una vida media de eliminación de oxibutinina más prolongada. Uso en embarazo: No se ha establecido la seguridad de la oxibutinina en el embarazo. Por lo tanto, no debería suministrarse a mujeres embarazadas a menos que, a criterio del médico, el probable beneficio supere los riesgos posibles. Uso en período de lactancia: No se conoce si la oxibutinina se elimina por leche humana. En razón de que muchas drogas se eliminan por esta vía, este medicamento debe suministrarse con precaución a madres en período de amamantamiento. Uso en pediatría: No se ha establecido la seguridad y eficacia de la oxibutinina en niños menores de 5 años de edad, por lo que no se recomienda su uso en este grupo etario.

Interacciones.

Otros anticolinérgicos o medicaciones con actividad anticolinérgica, pueden intensificar los efectos de la oxibutinina. Igual que con otros anticolinérgicos, se debe tener especial cuidado cuando se administran conjuntamente con fenotiazinas, amantadina, butirofenonas, L-Dopa, digitálicos, antidepresivos tricíclicos. Los agentes anticolinérgicos en general pueden alterar la absorción de algunos medicamentos debido a su efecto sobre la motilidad gastrointestinal.

Sobredosificación.

La sintomatología puede ser similar a otros anticolinérgicos. La misma puede incluir signos de excitación del SNC (irritabilidad, temblor, convulsiones, delirio, alucinaciones), alteraciones circulatorias, fiebre, náuseas, vómitos, taquicardia, hipo e hipertensión, insuficiencia respiratoria, parálisis y coma. Tratamiento: Sintomático y de apoyo, mantener la respiración e inducir la emesis o realizar lavado gástrico (la emesis está contraindicada en estados precomatosos, convulsiones o estados psicóticos). Puede suministrarse carbón activado, como así también catárticos. Puede considerarse la administración de fisostigmina para prevenir los síntomas de intoxicación anticolinérgica. Tratar la temperatura elevada. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología.

Presentación.

Envases con 10 comprimidos recubiertos de liberación prolongada.