TONOFLEX

Analgésico. Relajante muscular.

Composición.

Cada cápsula blanda contiene: acetaminofeno 300mg; clorzoxazona 250mg.

Propiedades.

Acetaminofeno presenta efecto analgésico y antipirético además de efecto antiinflamatorio débil, sustituto apropiado del ácido acetilsalicílico, en pacientes con úlcera péptica o cuando la prolongación del tiempo de sangría causado por la aspirina podría ser una desventaja. Clorzoxazona es un agente que actúa centralmente para condiciones musculoesqueléticas dolorosas. Acetaminofeno se metaboliza principalmente por las enzimas microsomales hepáticas. Se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática alcanza un máximo en 30 a 60 minutos y la vida media plasmática es de alrededor de 2 horas después de dosis terapéuticas. La distribución de acetaminofeno es bastante uniforme en la mayoría de los líquidos orgánicos. La unión de la droga con las proteínas plasmáticas es variable; sólo un 20 a 50% puede unirse en las concentraciones encontradas durante la intoxicación aguda. Después de dosis terapéuticas puede recuperarse un 90 a 100% de la droga en el primer día, principalmente después de la conjugación hepática con ácido glucurónico (cerca del 60%), ácido sulfúrico (alrededor del 35%) o cisteína (cerca del 3%). También se detectaron pequeñas cantidades de metabolitos hidroxilados y desacetilados. Clorzoxazona actúa primeramente a nivel del cordón espinal y áreas subcorticales del cerebro donde inhibe los arcos reflejos multisinápticos involucrados en producir y mantener el espasmo del musculoesquelético de etiología variada. El resultado clínico es una reducción del espasmo musculoesquelético con alivio del dolor y aumento de la movilidad de los músculos involucrados. Los niveles sanguíneos de clorzoxazona pueden ser detectados en pacientes durante los primeros 30 minutos y los niveles peakpueden ser alcanzados en la mayoría de los pacientes en 1 a 2 horas aproximadamente después de la administración oral de clorzoxazona. La clorzoxazona es metabolizada rápidamente y es excretada en la orina, primeramente en una forma conjugada como el glucurónido. Menos del 1% de una dosis de clorzoxazona es excretada inalterada en la orina de 24 horas. El mecanismo de la droga no ha sido claramente identificado, pero puede estar relacionado con sus propiedades sedantes. Clorzoxazona no relaja directamente los músculos esqueléticos tensos en el hombre.

Indicaciones.

Para el alivio del espasmo muscular doloroso en los trastornos musculoesqueléticos agudos. Como coadyuvante del descanso de terapias físicas y otras medidas de alivio del malestar asociado con condiciones musculoesqueléticas.

Dosificación.

Adultos: 1 a 2 cápsulas 3 a 4 veces al día según los síntomas.Ancianos: la mitad de la dosis del adulto o menos puede ser suficiente para obtener una respuesta terapéutica. Niños: no se recomienda.

Contraindicaciones.

Antecedentes de hipersensibilidad a algunos de los componentes del preparado. Está contraindicado en pacientes con alteraciones de la función hepática y pacientes bebedores excesivos de alcohol. No administrar en niños menores de 12 años por no existir estudios que avalen su inocuidad en dicho grupo.

Efectos colaterales.

Debidas al paracetamol:a dosis terapéuticas el paracetamol es poco tóxico. Se han descrito reacciones dermatológicas que incluyen rash maculopapular pruriginoso y otras reacciones de sensibilidad como edema laríngeo y angioedema. Presenta menor incidencia de irritación gástrica, erosión o hemorragia que los salicilados. Al uso de acetaminofeno se han asociado neutropenia y púrpura trombocitopénica, raramente se han descrito casos de agranulocitosis. Debidas a clorzoxazona:los productos que contienen clorzoxazona son generalmente bien tolerados. Es posible que en raras instancias clorzoxazona haya sido asociada con sangramiento gastrointestinal. Somnolencia, vértigos, dolor de cabeza o sobreestimulación pueden ser reportados por pacientes ocasionales. Raramente alergias del tipo rash cutáneo, petequias o equimosis puede desarrollarse durante el tratamiento. Edema angioneurótico o reacciones anafilácticas son extremadamente raras. No hay evidencia de que la droga cause daño renal. Raramente un paciente puede informar decoloración en la orina resultante de un metabolito fenólico de clorzoxazona. Estos hallazgos no tienen significado clínico conocido.

Precauciones.

Debería usarse con precaución en pacientes con alergia conocida o con historia de reacciones alérgicas a drogas. Si se presentan reacciones de sensibilidad, tales como urticaria, enrojecimiento, picazón de la piel, el producto debería ser discontinuado. Si se observan signos o síntomas sugerentes de disfunción hepática la droga debería ser discontinuada.

Advertencias.

Mantener ésta y todas las drogas fuera del alcance de los niños. El uso seguro de este producto no ha sido establecido con respecto a posibles efectos adversos sobre el desarrollo fetal, por lo tanto no debería ser usado en mujeres embarazadas o cuando a juicio del médico los beneficios potenciales pesen más que los posibles riesgos. Toxicidad hepatocelular seria (incluso fatal) ha sido informada raramente en pacientes que reciben clorzoxazona. El mecanismo es desconocido, pero parece ser idiosincrásico e impredecible. Los factores que predisponen a los pacientes a este suceso raro son desconocidos. Los pacientes deberían ser instruidos de reportar signos tempranos y/o síntomas de hepatotoxicidad tales como: fiebre, rash, anorexia, náuseas, vómitos, fatiga, dolor en el cuadrante superior derecho, orina oscura o ictericia. El medicamento debería discontinuarse inmediatamente y consultar al médico si cualquiera de estos síntomas se desarrolla. El uso de clorzoxazona debería ser discontinuado si un paciente desarrolla enzimas hepáticas anormales (por ej.: AST, ALT, fosfatasa alcalina y bilirrubina). El uso conjunto de alcohol o de otros depresores del SNC puede tener efecto aditivo.

Sobredosificación.

Síntomas:inicialmente, problemas gastrointestinales, tales como náuseas, vómitos, o diarrea, junto con somnolencia, mareos o dolor de cabeza pueden presentarse. Tempranamente pueden presentarse enfermedad o lentitud seguida de pérdida marcada del tono muscular, haciendo imposible los movimientos voluntarios. Los reflejos profundos del tendón pueden estar disminuidos o ausentes. La sensibilidad permanece intacta y no hay pérdida de sensación periférica. Puede presentarse depresión respiratoria con respiración irregular rápida y retracción subesternal o intercostal. La presión sanguínea está baja, sin embargo, no se ha observado shock. Tratamiento:debiera llevarse a cabo lavado gástrico o inducción de emesis seguido de administración de carbón activado. Después de eso, el tratamiento es completamente de mantención. Si se deprime la respiración, oxígeno y respiración artificial deberían ser empleados y las vías aéreas del paciente aseguradas para ser usadas para vía aérea faríngea o endotraqueal. La hipotensión puede ser contrarrestada por el uso de dextrán, plasma, albúmina concentrada o un agente vasopresor tal como norepinefrina. Drogas analépticas o anticolinérgicas no son de valor y no deberían ser usadas.

Presentación.

Envase con 20 cápsulas blandas.