FINAGRIP

Antipirético, analgésico, antiinflamatorio no esteroidal, descongestionante.

Composición.

Cada 5 mL (1 cucharadita) de suspensión oral contiene: ibuprofeno 200 mg, pseudoefedrina clorhidrato 30 mg, clorfenamina maleato 2 mg. Excipientes: polisorbato 80, propilenglicol, ácido cítrico anhidro, citrato de sodio dihidrato, carboximetilcelulosa sódica, goma xantana, sacarina sódica, sorbato de potasio, benzoato de sodio, sorbitol, esencia de frutilla madura, colorante FD&C rojo N° 40 y agua purificada.

Farmacología.

Ibuprofeno:posee actividad analgésica y antipirética. Su modo de acción, como otros antiinflamatorios no esteroides (AINE), no es completamente entendido, pero puede estar relacionado con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Ibuprofeno se absorbe rápidamente. El máximo sérico se obtiene generalmente al cabo de una a dos horas después de la administración. Existe una relación lineal entre la cantidad de droga administrada y la integración del área bajo la curva versus tiempo. No existe evidencia de acumulación de droga o de inducción enzimática. Los perfiles séricos de concentración de ibuprofeno versus tiempo son completamente similares bajo condiciones de ayuno como después de una comida, hay una reducción en la velocidad de absorción en este último caso, pero no hay apreciable disminución en la extensión de la absorción. La biodisponibilidad es mínimamente alterada por la presencia de los alimentos. No hay interferencia con la absorción de ibuprofeno cuando se da en conjunto con antiácidos que contienen hidróxido de aluminio y hidróxido de magnesio. El ibuprofeno es rápidamente metabolizado y eliminado en la orina. La excreción del ibuprofeno es virtualmente completa, después de 24 horas de la última dosis. La vida media sérica es de 1,8 a 2,0 horas. Pseudofedrina: la pseudrofedrina es una agonista a-adrenérgico, se utiliza ampliamente como descongestionante nasal en pacientes con rinitis alérgica o vasomotora, lo mismo que en casos de rinitis aguda en sujetos con infección en las vías respiratorias superiores. Este fármaco parece disminuir la resistencia al flujo de aire al reducir el volumen de la mucosa nasal; esto puede deberse a la activación de los receptores a-adrenérgicos en los vasos de capacitancia venosa de los tejidos nasales que tienen características eréctiles. La pseudofedrina es un estereoisómero de la efedrina que, aunque menos potente que ésta, genera también taquicardia, aumento de la presión y estimulación del sistema nervioso central (SNC). La pseudoefedrina se metaboliza de modo incompleto en el hígado con un tiempo de vida media en el organismo de 9-16 horas. El comienzo de la acción se evidencia en 30 minutos. Se elimina por vía renal. La velocidad de la excreción aumenta en orina de pH ácido. Clorfenamina: la clorfenamina se comporta como una antagonista de los receptores H1, compitiendo con la histamina por la unión a este receptor. Como consecuencia de esto, este fármaco es capaz de inhibir los efectos de la histamina mediados por estos receptores a nivel de las células del tracto gastrointestinal, vasos sanguíneos y tracto respiratorio. En este sentido es capaz de disminuir los efectos vasodilatadores, broncoconstrictores y constrictores a nivel del músculo liso gastrointestinal. Además, bloquea el incremento de la permeabilidad capilar y la formación de edema y pápula, desencadenado por la histamina. Clorfenamina maleato se absorbe bien tras la administración oral. Los escasos datos disponibles indican que alrededor del 25-45% de una sola dosis oral de clorfenamina maleato alcanza la circulación sistémica como fármaco inalterado, apareciendo en el plasma dentro de 30-60 minutos y las concentraciones plasmáticas máximas de la droga en general se producen dentro de 2-6 horas. Tras la administración oral de una dosis única de 4mg la concentración plasmática máxima alcanzada es entre 6-11ng/ml. Esta es rápida y extensamente metabolizada, sufriendo un importante metabolismo en la mucosa gastrointestinal durante la absorción y un marcado efecto de primer paso tras la administración oral. Sufre reacciones de N-desalquilación para formar monodesmetilclorfenamina y didesmetilclorfenamina, pero se metaboliza principalmente a otros (al menos 2) metabolitos no identificados. Tras una única dosis oral o IV de clorfenamina maleato en individuos sanos con funciones renal y hepática normales, aproximadamente el 20% de la dosis se excreta en la orina dentro de las 24 horas y un 35% dentro de 48 horas. Menos del 1% se excreta en las heces en un plazo de 48 horas. Aproximadamente un 3-7% de la dosis se excreta en la orina como fármaco inalterado en un plazo de 48 horas, un 2-4% como monodesmetilclorfenamina, 1-2% como didesmetilclorfenamina y el resto como metabolitos no identificados. La vida media de eliminación es de entre 12-43 horas.

Indicaciones.

FINAGRIP®Suspensión está formulado para el alivio temporal de los síntomas asociados con la fiebre del heno u otras alergias del tracto respiratorio superior y del resfrío común.

Dosificación.

Uso oral. Dosis:según prescripción médica. Niños 2-6 años:2,5 mL cada 6 horas. No administrar más de 2 cucharaditas en 24 horas. Niños 6-12 años:5,0 mL cada 6 horas. No administrar más de 4 cucharaditas en 24 horas. >12 años:7,5 mL cada 6 horas. No administrar más de 6 cucharaditas en 24 horas. No prescribir por un período superior a 7 días. En caso de no haber respuesta al tratamiento, evaluar otra alternativa terapéutica.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a Ibuprofeno, Pseudoefedrina clorhidrato o Clorfenamina maleato o a cualquiera de los componentes inactivos de la formulación. Hipersensibilidad, debido a la potencial hipersensibilidad cruzada con otros AINE, no deben administrarse a pacientes que hayan sufrido síntomas de asma, rinitis, urticaria, pólipos nasales, angioedema, broncospasmo y otros síntomas o reacciones alérgicas o anafilácticas asociadas a ácido acetilsalicílico o a otros AINE. En raros casos se han presentado reacciones anafilácticas fatales y asmáticas severas. No se debe usar AINE con excepción de ácido acetilsalicílico en el período inmediato a una cirugía de by-passcoronario. En presencia de úlcera gastroduodenal. Si se ha presentado síntomas de alergia al ibuprofeno o a medicamentos similares como el ácido acetilsalicílico (aspirina). Si ha presentado alergia a alguno de los excipientes de la formulación. Embarazo o durante el período de lactancia. No debe usar este medicamento en el período inmediato a un by-passcoronario. Pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO o dentro de 14 días siguientes de haber suspendido su administración.

Reacciones adversas.

Los efectos secundarios principales son síntomas gastrointestinales discretos: dispepsia, diarrea, distensión abdominal, náuseas, vómitos, estomatitis, flatulencia, disminución del apetito, cólicos abdominales, constipación. Otros efectos (pueden ocurrir con terapias crónicas) incluyen:mareos, dolor de cabeza, rash, prurito, úlcera gástrica o duodenal. Las reacciones adversas pueden ser minimizadas si se administra la dosis junto con los alimentos o leche. Pseudofedrina puede causar estimulación moderada en el SNC, especialmente en pacientes sensibles a otros descongestionantes. Se pueden presentar, reacciones tales como nerviosismo, excitabilidad, cansancio, mareos, debilidad e insomnio, palpitaciones, aumento de la sudoración, dificultad o dolor para orinar, dolor de cabeza, náuseas, vómitos.

Precauciones.

Efectuar seguimiento de los pacientes en tratamiento crónico con AINE por signos y síntomas de ulceración o sangramiento del tracto gastrointestinal. Realizar monitoreo de transaminasas y enzimas hepáticas en pacientes con tratamiento con AINE, especialmente en aquellos tratados con nimesulida, sulindaco, naproxeno y diclofenaco. Usar con precaución en pacientes con compromiso de la función cardíaca, hipertensión, terapia diurética crónica y otras condiciones que predisponen a retenciones de líquidos, debido a que los AINE pueden causar la retención de líquidos además de producir edemas periféricos. Se puede producir insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial con hematuria, síndrome nefrótico, proteinuria, hipokalemia, hiponatremia, necrosis papilar renal y otros cambios medulares renales. Pacientes con falla renal preexistente están en mayor riesgo de sufrir insuficiencia renal aguda. Una descompensación renal se puede precipitar en pacientes con tratamientos con AINE, debido a una reducción dosis-dependiente en la formación de prostaglandinas afectando principalmente a ancianos y lactantes, prematuros, pacientes con falla renal, cardíaca o con disfunción hepática, glomerulonefritis crónica, deshidratación, diabetes mellitus, septicemia, pielonefritis y depleción de volumen extracelular en aquellos que están tomando inhibidores de la ECA y/o diuréticos. Se debe tener precaución al usar este medicamento cuando se tenga que realizar actividades que requieran de alerta mental, ya que el medicamento puede provocar mareos o somnolencia. Usar con precaución en pacientes geriátricos, los que pueden ser especialmente sensibles a las acciones de Pseudoefedrina y clorfenamina. Usar con precaución en cuadros infecciosos. Los efectos antiinflamatorio, antipirético y analgésico del Ibuprofeno pueden enmascarar los signos usuales de un proceso infeccioso en curso.

Advertencias.

Se debe administrar con cuidado en pacientes con hemofilia u otros problemas hemorrágicos. Su uso en presencia de úlcera péptica, colitis ulcerosa o enfermedad del tracto gastrointestinal superior activa puede aumentar el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales o de efectos ulcerogénicos. Se debe utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia renal, hipertensión o compromiso de la función cardíaca. Por la pseudofedrina, se debe administrar con precaución en pacientes con hipertiroidismo, diabetes mellitus, enfermedad cardíaca o hipertrofia prostática. Contraindicado en pacientes con hipertensión severa y enfermedad coronaria. El uso de este medicamento por más de una semana requiere control médico. Sobredosificación de Pseudofedrina en pacientes mayores de 60 años puede causar alucinaciones, depresión central, convulsiones y muerte. Síntomas de toxicidad gastrointestinal severa tales como inflamación, sangramiento, ulceración y perforación del intestino grueso y delgado pueden ocurrir en cualquier momento con o sin síntomas previos, en pacientes en terapia crónica con AINE, por lo que se requiere estar alerta frente a la presencia de síntomas de ulceración o sangrado. Se han producido reacciones anafilácticas en pacientes asmáticos, sin exposición previa a AINE, pero que han experimentado previamente rinitis con o sin pólipos nasales o que exhiben broncoespasmo potencialmente fatal después de tomar ácido acetilsalicílico u otro AINE. Debido al riesgo de que se produzcan eventos cardiovasculares severos con el uso de AINE a excepción del ácido acetilsalicílico, debe evaluarse cuidadosamente la condición del paciente antes de prescribir este medicamento.

Interacciones.

Se han descrito interacciones con los siguientes fármacos o grupo de fármacos:isocarboxazida, furazolidona, aspirina, anticoagulantes cumarínicos (warfarina), digoxina, metotrexato, ciclosporina, litio, alcohol, diuréticos (furosemida, hidroclorotiazida, espironolactona), medicamentos para la hipertensión (propanolol, enalapril), otros antiinflamatorios (diclofenaco, ketoprofeno, naproxeno, piroxicam), antidepresivos, tranquilizantes, relajantes musculares, medicamentos antialérgicos. El uso simultáneo con paracetamol puede aumentar el riesgo de los efectos adversos potenciándose el riesgo de efectos hepatotóxicos. El consumo de alcohol potencia los efectos sedantes de la clorfenamina, deteriorando en forma importante los reflejos y la capacidad de manejar vehículos o maquinarias.

Conservación.

Mantener lejos del alcance de los niños. Mantener en su envase original, protegido del calor, luz y humedad a temperaturas inferiores a los 25°C. No usar este producto después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.

Sobredosificación.

Los síntomas de sobredosis corresponden a una intensificación de los efectos adversos descritos, tales como: náuseas, vómitos, dolor de cabeza severo, confusión y malestar.

Presentación.

Frasco con 100 mL.