ALGIASOL

Analgésico, antiinflamatorio, antipirético.

Composición.

ALGIASOL®comprimidos recubiertos 400 mg: cada comprimido recubierto contiene: ibuprofeno 400 mg. Excipientes: almidón de maíz pregelatinizado, dióxido de silicio coloidal, povidona, almidón glicolato de sodio, ácido esteárico, colorante laca alumínica FD&C amarillo #6, dióxido de titanio, alcohol polivinílico-polietilenglicol.

Farmacología.

ALGIASOL®contiene ibuprofeno, el cual posee actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética. Su modo de acción, como otros AINE, está relacionado con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. El ibuprofeno es rápidamente absorbido. El máximo sérico se obtiene generalmente al cabo de una a dos horas después de la administración. Con una simple dosis de hasta 800 mg existe una relación lineal entre la cantidad de droga administrada y la integración del área bajo la curva versus tiempo. Sobre 800 mg, sin embargo, el área bajo la curva se incrementa menos que la proporcionalidad de la dosis. No existe evidencia de acumulación de droga o de inducción enzimática. Los perfiles séricos de concentración de ibuprofeno versus tiempo son completamente similares bajo condiciones de ayuno como después de una comida, hay una reducción en la velocidad de absorción en este último caso, pero no hay apreciable disminución en la extensión de la absorción. La biodisponibilidad es mínimamente alterada por la presencia de los alimentos. Un estudio de biodisponibilidad ha mostrado que no hay interferencia con la absorción de ibuprofeno cuando se da en conjunto con antiácidos que contienen hidróxido de aluminio e hidróxido de magnesio. El ibuprofeno es rápidamente metabolizado y eliminado en la orina. La excreción del ibuprofeno es virtualmente completa después de las 24 horas después de la última dosis. La vida media sérica es de 1,8 a 2,0 horas. Estudios demuestran que seguida la ingestión de la droga, el 45% al 79% de la dosis se recupera en la orina después de las 24 horas como metabolito A (25%), ácido (+)-2-[p-(2hidroximetil-propil) fenil] propiónico y metabolito B (37%), ácido (+)-2-[p-(2carboxipropil)fenil] propiónico; el porcentaje de ibuprofeno libre y conjugado fue de aproximadamente del 1% y 14%, respectivamente.

Indicaciones.

ALGIASOL®está indicado en el tratamiento sintomático de estados inflamatorios dolorosos, de leves a moderados y/o estados febriles. Tratamiento de la dismenorrea primaria. Alivio de síntomas y signos de artritis reumatoidea y osteoartritis.

Dosificación.

Uso oral: Adultos:la dosis usual recomendada es 200 a 800 mg 3 a 4 veces al día. La dosis máxima diaria no debe pasar los 3200 mg por día. Artritis, osteoartritis:1200-3200 mg diarios divididos en 3-4 veces al día. No sobrepasar los 3600 mg diarios. Analgésico, antipirético:200-400 mg cada 4-6 horas. No sobrepasar los 1200 mg diarios. Dismenorrea primaria:200-4000 mg cada 4-6 horas. No sobrepasar los 1200 mg diarios. Uso pediátrico: mayores de 6 meses hasta 12 años: Artritis, osteoartritis:inicialmente 30-40 mg/Kg/día en 3-4 dosis divididas durante el día aunque 20 mg/Kg/día pueden ser suficientes. Antipirético:5 mg/kg/día (hasta 39°C). Repetir la dosis a intervalos de 4-6 horas. En menores de 6 años se recomienda el uso de formas farmacéuticas líquidas orales. Modo de uso:puede administrarse en conjunto con alimentos, leche o antiácidos para evitar malestar estomacal.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad debido a la potencial hipersensibilidad cruzada con otros AINEs. No debe administrarse a pacientes que han sufrido síntomas de asma, rinitis, urticaria, pólipos nasales, angioedema, broncospasmo y otros síntomas o reacciones alérgicas o anafilácticas asociadas a ácido acetilsalicílico o a otros AINEs. En raros casos se han presentado reacciones anafilácticas fatales y asmáticas severas. No se debe usar AINE con excepción de ácido acetilsalicílico en el período inmediato a una cirugía de by-passcoronario. Úlcera péptica.

Reacciones adversas.

A dosis terapéuticas el fármaco es bien tolerado. Existen efectos que se presentan rara vez, pero son severos: dificultad para respirar, con o sin adormecimiento de las piernas, dolor en el pecho, úlcera péptica o duodenal con sangrado y perforación, con vómitos con sangre, melena, disminución de la frecuencia para orinar o en la cantidad de orina. Otros efectos:pueden presentarse otros efectos que habitualmente no necesitan atención médica, los cuales pueden desaparecer durante el tratamiento: náuseas, diarrea leve, constipación leve, dolor de cabeza leve, vértigo, somnolencia, úlceras o dolor en la boca, inusuales temblores o entumecimiento de las manos o los pies.

Precauciones.

Efectuar seguimiento de los pacientes en tratamiento crónico con AINE por signos y síntomas de ulceración o sangramiento del tracto gastrointestinal. Realizar monitoreo de transaminasas y enzimas hepáticas en pacientes con tratamiento con AINE, especialmente en aquellos tratados con nimesulida, sulindaco, naproxeno y diclofenaco. Usar con precaución en pacientes con compromiso de la función cardíaca, hipertensión, terapia diurética crónica y otras condiciones que predisponen a retenciones de líquidos, debido a que los AINE pueden causar la retención de líquidos además de producir edemas periféricos. Se puede producir insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial con hematuria, síndrome nefrótico, proteinuria, hipokalemia, hiponatremia, necrosis papilar renal y otros cambios medulares renales. Pacientes con falla renal preexistente están en mayor riesgo de sufrir insuficiencia renal aguda. Una descompensación renal se puede precipitar en pacientes con tratamientos con AINE, debido a una reducción dosis-dependiente en la formación de prostaglandinas afectando principalmente a ancianos y lactantes prematuros, pacientes con falla renal, cardíaca o con disfunción hepática, glomerulonefritis crónica, deshidratación, diabetes mellitus, septicemia, pielonefritis y depleción de volumen extracelular en aquellos que están tomando inhibidores de la ECA y/o diuréticos. Embarazo:no se recomienda el uso de ibuprofeno durante el último trimestre del embarazo debido a los efectos de los AINE sobre el sistema cardiovascular (cierre prematuro del ducto arterioso que puede dar lugar a hipertensión pulmonar persistente en el recién nacido). Lactancia:aunque no se conoce con certeza si el ibuprofeno se distribuye hacia la leche materna no se recomienda su uso durante la lactancia. La seguridad y eficacia de Ibuprofeno no se ha establecido en niños menores de 6 meses.

Advertencias.

Síntomas de toxicidad gastrointestinal severa tales como inflamación, sangramiento, ulceración y perforación del intestino grueso y delgado pueden ocurrir en cualquier momento con o sin síntomas previos, en pacientes en terapia crónica con AINE, por lo que se requiere estar alerta frente a la presencia de síntomas de ulceración o sangrado. Se han producido reacciones anafilácticas en pacientes asmáticos, sin exposición previa a AINE, pero que han experimentado previamente rinitis con o sin pólipos nasales o que exhiben broncospasmo potencialmente fatal después de tomar ácido acetilsalicílico u otro AINE. Debido al riesgo de que se produzcan eventos cardiovasculares severos con el uso de AINE, a excepción del ácido acetilsalicílico, debe evaluarse cuidadosamente la condición del paciente antes de prescribir este medicamento.

Interacciones.

Medicamentos:se han descrito las interacciones con los siguientes medicamentos: medicamentos para la presión, prednisona, warfarina, antibióticos en general, itraconazol o ketoconazol, penicilamina, ácido valproico, fenitoína, ciclosporina, digoxina o digitoxina, litio, metotrexato, probenecid, triamtereno o zidovudina (AZT). No se debe indicar en forma conjunta con otros medicamentos como ácido acetilsalicílico u otros AINE, a menos que los beneficios sean mucho mayores que los posibles riesgos. El uso concomitante de ibuprofeno con sales de litio aumenta las concentraciones plasmáticas de este último al disminuir su clearance renal. Digoxina:ibuprofeno aumenta las concentraciones plasmáticas de los digitálicos aumentando su riesgo de toxicidad. Enfermedades:el médico antes de prescribir ibuprofeno debe evaluar clínicamente al paciente estableciendo preexistencias de patología hepática, renal, hipertensión, hemorragias gastrointestinales, enfermedad cardiovascular, asma severa, anemia, enfermedad de Parkinson, historia de patología cardíaca, alcoholismo, diabetes mellitus, lupus eritematoso sistémico, epilepsia o cualquier otra patología crónica o severa.

Conservación.

Almacenar a una temperatura menor a los 25°C. Mantener fuera del alcance de los niños.

Sobredosificación.

Los síntomas de sobredosis corresponden a una intensificación de los efectos adversos descritos, tales como: náuseas, vómitos, dolor de cabeza severo, confusión y malestar.

Presentación.

Envase con 20 comprimidos recubiertos de 400 mg.