MOMEXA TWISTHALER

Antiasmático.

Para inhalación por vía oral.

Composición.

Cada inhalación contiene 200 o 400 microgramos de furoato de mometasona anhidro. Ingredientes inactivos: Lactosa (Contiene trazas de proteínas de la leche).

Propiedades.

Acciones:El furoato de mometasona es un glucocorticosteroide tópico con propiedades antiinflamatorias locales. Es probable que gran parte del mecanismo para los efectos antialérgicos y antiinflamatorios del furoato de mometasona residan en su habilidad para inhibir la liberación de mediadores de la cascada inflamatoria. In vitro, el furoato de mometasona inhibe significativamente la liberación de leucotrienos por parte de los leucocitos del paciente alérgico. En cultivo celular, el furoato de mometasona demostró una potencia elevada para inhibir la síntesis y liberación de IL-1, IL-5, IL-6 y TNFa; este agente es también un inhibidor potente de la producción LT y además es un inhibidor extremadamente potente de la producción de las citoquinas Th2, IL-4 y IL-5, en las células T CD4+ humanas. El furoato de mometasona ha exhibido, in vitro, una afinidad conjugante por el receptor glucocorticoide humano, que es aproximadamente 12 veces mayor que la de dexametasona, siete veces mayor que la de acetónido de triamcinolona, cinco veces mayor que la de budesonida y 1,5 veces mayor que la de fluticasona. En estudios a doble ciegas, controlados con placebo, de 12 semanas de duración, se ha demostrado que el tratamiento con MOMEXA entregó dosis de 100 a 800 microgramos por día, dando lugar a una función pulmonar mejor, según las medidas del VEF1 y del flujo expiratorio máximo, mejor control de los síntomas de asma y menor necesidad de inhalaciones de beta-2 agonistas. En algunos pacientes, se observo mejoría en la función pulmonar dentro de las 24 horas de iniciarse el tratamiento, aunque el beneficio máximo no se logró antes de transcurrir 1 a 2 semanas o más. La mejoría de la función pulmonar se mantuvo durante todo el tratamiento. La biodisponibilidad sistémica de furoato de mometasona tras la inhalación oral es baja, en parte, debido a su mala absorción y su extenso metabolismo presistémico. Tras utilizar las concentraciones en estado estacionario del furoato de mometasona después de administrar una dosis por inhalación y una dosis única IV en diferentes estudios, las estimaciones de la biodisponibilidad absoluta fueron aproximadamente de 16 % para los sujetos sanos y 10 % en sujetos con asma.

Indicaciones.

MOMEXA está indicada como tratamiento profiláctico en el manejo de pacientes con asma de cualquier severidad, incluso los que dependen de corticosteroides inhalados o administrados por vía sistémica, y por los que no dependen de corticosteroides pero que no son controlados en forma adecuada con otros regímenes farmacológicos.

Dosificación.

MOMEXA está indicada para el uso en pacientes adultos y adolescentes de 12 años de edad y mayores. Este producto es solamente para inhalación oral. Asma leve a moderada:La dosis inicial recomendada para el tratamiento con MOMEXA, para pacientes con asma estable leve a moderada es de 400 microgramos una vez al día. La información disponible sugiere que se logra un mejor control del asma si la dosis única diaria se administra en horario vespertino. En algunos pacientes, como aquellos que requieran altas dosis de corticoides inhalados, pueden controlarse en forma más adecuada mediante la administración de 400 microgramos administrados en dos dosis divididas (200 microgramos dos veces al día). En algunos pacientes, la reducción de la dosis a 200 microgramos una vez al día administrada en horario vespertino puede representar un tratamiento eficaz de mantenimiento. La dosis deberá ser individualizada y valorada a la dosis mínima a la cual se mantiene el control efectivo del asma. Asma severa: En el caso de pacientes con asma severa, que pueden necesitar corticosteroides por vía oral, la dosis inicial recomendada con MOMEXA es de 400 microgramos dos veces al día, que es la máxima dosis recomendada. Una vez que se ha completado la reducción gradual de la dosis oral de esteroide (ver más abajo), MOMEXA puede titularse hasta obtenerse la dosis más eficaz. El furoato de mometasona inhalado demostró lograr una función pulmonar mejor dentro de las 24 horas de administrarse la dosis inicial. Sin embargo, en algunos pacientes, el beneficio máximo tal vez no se logre antes de transcurrir 1 a 2 semanas o más. El paciente debe recibir instrucciones sobre el uso correcto del inhalador. Antes de retirar la tapa, verifique que el contador de dosis y la flecha de la tapa se encuentren alineados. El inhalador puede abrirse quitando la tapa blanca mientras se sostiene firmemente la base de color granates, y desenroscando la tapa en direccion contrahoraria. El contador registrará el número menor siguiente. Enseñe al paciente a colocar el inhalador en la boca, cerrando los labios alrededor de la boquilla, y a inhalar rápida y profundamente. A continuación, el inhalador debe retirarse de la boca y retenerse el aliento durante unos 10 segundos o por todo el tiempo que resulte cómodo. El paciente no debe exhalar a través del inhalador. Para cerrar el dispositivo, reemplace la tapa inmediatamente después de cada inhalación, manteniendo mientras la unidad hacia arriba, cargándolo para la siguiente dosis al hacer girar la tapa en sentido horario mientras se la aprieta suavemente hasta oír un chasquido (click) que indica que está totalmente cerrada. La flecha de la tapa estará bien alineada con la ventanilla del contador. Se aconseja enjuagarse la boca después de la inhalación. Esto ayuda para reducir el riesgo de candidiasis. El contador digital de dosis indica cuando se administrará la última dosis. Después de la dosis 01, el contador leerá 00 y la tapa se trabara, en cuyo momento la unidad debe desecharse. El inhalador debe mantenerse limpio y seco en todo momento. La parte exterior de la boquilla debe limpiarse con un paño o pañuelo de papel seco, sin usar agua. (Ver el volante en el envase para obtener instrucciones detalladas). El inhalador no debe limpiarse con agua. Inicialmente, en el caso de pacientes con asma severa, MOMEXA debe usarse concomitantemente con la dosis usual de mantenimiento del paciente correspondiente al corticosteroide sistémico. Después de aproximadamente una semana, se inicia el retiro gradual del corticosteroide sistémico, reduciendo su dosis diaria o la dosis diaria alterna. La siguiente reducción se realiza después de un intervalo de una a dos semanas, dependiendo de la respuesta del paciente. En general, estas reducciones no deben exceder 2,5 mg de prednisona diariamente o su equivalente. Se recomienda firmemente el retiro gradual del fármaco. Durante el período de reducción gradual de los corticosteroides orales, los pacientes deben vigilarse cuidadosamente por signos de asma inestable tomando medidas objetivas de la función respiratoria, y por el desarrollo de insuficiencia suprarrenal (ver Precauciones). Durante la reducción de la dosis, algunos pacientes pueden exhibir síntomas de carencia de corticosteroides sistémicos, por ejemplo, dolor articular y/o muscular, lasitud y depresión, a pesar del mantenimiento o hasta la mejoría en la función pulmonar. Debe alentarse a tales pacientes a continuar con el tratamiento con MOMEXA, pero vigilárselos por signos objetivos de insuficiencia suprarrenal. Si se observa evidencia de insuficiencia suprarrenal, aumente temporalmente la dosis del corticosteroide sistémico y la posología debe reducirse gradualmente en forma más lenta. Durante períodos de estrés o en presencia de un ataque severo de asma, estos pacientes pueden necesitar tratamiento suplementario con corticosteroides sistémicos.

Contraindicaciones.

Enfermos con hipersensibilidad conocida al furoato de mometasona o a las proteínas de la leche que se encuentran contenidas en el excipiente lactosa.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos más comunes comunicados en estudios controlados can placebo fueron candidiasis oral, faringitis, disfonía y cefalea. La candidiasis oral se encontró en el 6% a 15% de los pacientes tratados con 200 mcg y 400 mcg dos veces por día, respectivamente, y en el 2% de aquellos pacientes en los cuales se había tratado can una única dosis diaria. La incidencia en los pacientes tratados con placebo fue de un 1%. En comparación, entre los pacientes con asma severa, tratados con corticosteroides orales y que recibieron 400 microgramos de MOMEXA dos veces al día por 12 semanas, la candidiasis oral se comunicó en el 20% de los pacientes (comparados con el 9% con placebo) y disfonía en el 7% de los pacientes (comparados con el 0% de los tratados con placebo). Estos efectos se consideraron como relacionados con el tratamiento. La faringitis con relación al tratamiento en los pacientes tratados con 2 dosis diarias fue comunicada en el 4% (200 mcg) y 8% (400 mcg) de los pacientes. Cuando se utilizó una dosis única diaria, la incidencia fue del 4% (200 mcg) y 2% (400 mcg) versus 2% de los pacientes tratados en el grupo placebo. Se informó de cefalea relacionada al tratamiento en el 3% a 4% de los pacientes en grupos de tratamiento y en el 3% de aquellos pacientes que estaban siendo tratados con placebo. La disfonía ocurrió en el 1% a 3% de los pacientes tratados con MOMEXA y en el 1% de los pacientes tratados con placebo. No hubo indicación de que aumentase el riesgo de reacciones indeseables en adolescentes o enfermos de 65 años de edad o mayores. Pueden ocurrir efectos sistémicos de los corticosteroides administrados por inhalación, especialmente cuando se prescriben a dosis elevadas y por períodos prolongados. Se han comunicado en raras ocasiones casos de glaucoma, aumento de la presión intraocular y cataratas. El perfil de eventos adversos de MOMEXA en los estudios de pacientes tratados por presentar una Enfermedad Obstructiva Pulmonar Crónica, fue similar a aquellos observados en pacientes que habían sido estudiados debido a que padecían de asma bronquial. Experiencia post marketing: Ha habido reportes de reacciones de hipersensibilidad tales como erupción (rash), prurito, angioedema y reacciones anafilácticas. También se ha reportado empeoramiento del asma que puede incluir tos, disnea, sibilancia y broncospasmo.

Precauciones.

Durante los estudios clínicos, algunos pacientes presentaron candidiasis oral, que se asocia con el uso de esta clase de fármacos. Esta infección puede necesitar tratamiento con terapia antimicótica apropiada o suspensión de la administración de MOMEXA (ver Reacciones adversas). Tal como sucede con otros productos glucocorticoides, se debe considerar las potenciales reacciones de hipersensibilidad tales como erupciones (rashes), urticaria, prurito, eritema y edema de los ojos, rostro, labios y garganta. Como con cualquier otro fármaco administrado por inhalación para el asma, puede ocurrir broncospasmo con aumento inmediato en el jadeo después de la administración de la posología. Si ocurre broncospasmo después de la administración con el inhalador MOMEXA, se requiere instituir tratamiento inmediato con un broncodilatador de acción rápida por inhalación. El tratamiento con el inhalador MOMEXA debe suspenderse e instituirse un tratamiento alternativo. Debe ejercerse cuidado especial en enfermos transferidos de los corticosteroides con actividad sistémica al inhalador MOMEXA, debido a que han ocurrido muertes a causa de insuficiencia suprarrenal en enfermos asmáticos durante y después del cambio de corticosteroides sistémicos a los corticosteroides inhalados con menor disponibilidad sistémica. Después del retiro gradual de los corticosteroides sistémicos, es necesario que transcurran varios meses antes de lograr la recuperación total de la función del eje hipófiso-pituitario-suprarrenal (HPS). Durante períodos de estrés, incluyendo trauma, cirugía, infección, o ataque severo de asma, los pacientes transferidos de corticosteroides sistémicos necesitarán tratamiento suplementario con un curso corto de corticosteroides sistémicos el cual se reduce gradualmente a medida que los síntomas se abaten. Se recomienda que tales pacientes lleven consigo cierta cantidad de corticosteroides orales y una tarjeta personalizada con las Precauciones médicas indicando la necesidad y posología recomendada de los corticosteroides sistémicos durante períodos de estrés. Se recomienda análisis periódicos de la función corticosuprarrenal, especialmente los niveles de cortisol en el plasma tomado por la mañana. Al cambiar a los pacientes del tratamiento con corticosteroides sistémicos a MOMEXA puede poner en evidencia afecciones alérgicas de existencia previa que habían sido suprimidas por el tratamiento con el fármaco sistémico. MOMEXA no debe considerarse como un broncodilatador y no está indicada para el alivio rápido del broncospasmo; por esta razón debe instruirse a los pacientes para mantener a mano para usar cuando sea necesario, un inhalador broncodilatador apropiado de acción corta. Instruya a los pacientes que se comuniquen inmediatamente con su médico cuando los episodios asmáticos no responden a los broncodilatadores durante el tratamiento con MOMEXA. Durante tales episodios, es posible que los pacientes necesiten un ajuste de MOMEXA inhalador a la dosis máxima diaria de y/o tratamiento con corticosteroides sistémicos. El inhalador MOMEXA permitirá a menudo controlar los síntomas del asma, con una supresión menor de la función del eje HPS que la causada por dosis orales terapéuticamente equivalentes de prednisona. Aunque el furoato de mometasona ha demostrado una reducida biodisponibilidad sistémica a la posología recomendada, el agente se absorbe en la circulación y puede exhibir actividad sistémica a las dosis más elevadas. Por consiguiente, para mantener su cuadro de potencial limitado de supresión del eje HPS, no se deben exceder las dosis recomendadas de MOMEXA y las mismas deben ser tituladas a la dosis eficaz menor para cada paciente individual. Cuando se prescriba el inhalador MOMEXA, se aconseja a los médicos que consideren que la sensibilidad a la producción de cortisol puede variar de un paciente a otro. Los efectos sistémicos de los corticoides inhalados pueden ocurrir, especialmente si se utilizan dosis altas durante períodos prolongados. Estos efectos ocurrieron con mucha menor frecuencia que los observados cuando se utilizan corticosteroides orales. Posibles efectos sistémicos incluyen la supresión adrenal, retardo del crecimiento en niños y adolescentes, disminución en la densidad ósea, cataratas y glaucoma. Por lo tanto es importante que la dosis de corticoides inhalados sea titulada a aquella dosis que siendo la menor, permite un control efectivo del asma. No existe evidencia que apoye que la administración de MOMEXA a dosis mayores que las recomendadas aumente su eficacia. El uso de MOMEXA debe hacerse con extrema precaución, si es que se requiere su uso, en pacientes con infecciones tuberculosas de las vías respiratorias, activas o inactivas, o en casos de infecciones micóticas, bacterianas o virales sistémicas, así como herpes simple ocular que no hayan sido tratadas. Se debe advertir a los pacientes que reciben corticosteroides u otros medicamentos inmunodepresores, sobre el riesgo de exposición a ciertas infecciones (por ejemplo, varicela, sarampión) y sobre la importancia de consultar al médico si ocurriese tal exposición. Esto es de importancia especial en niños. Cuando se usan corticosteroides par inhalación, puede surgir la posibilidad de una supresión suprarrenal clínicamente significativa, especialmente después del tratamiento con dosis mayores que las recomendadas. Tal posibilidad debe considerarse durante períodos de estrés o de cirugía electiva, en que puede ser necesario usar corticosteroides sistémicos adicionales. Sin embargo, durante los estudios clínicos no se observó supresión del eje HPS después del tratamiento prolongado con MOMEXA a dosis de ~ 800 microgramos por día. Debe advertirse a los pacientes de la discontinuación brusca del tratamiento con MOMEXA inhalador. No se ha establecido la inocuidad y eficacia en niños menores de 12 años de edad. En la población de edad avanzada (~65 años) los acontecimientos adversos fueron similares, en cuanto a tipo e incidencia a los comunicados en pacientes menores. Uso durante el embarazo y la lactancia:No se dispone de estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas y no se sabe si el furoato de mometasona se excreta en la leche. Así como, con otras preparaciones corticosteroides por inhalación, no se debe usar MOMEXA durante el embarazo y lactancia a menos que el beneficio potencial justifique el riesgo potencial para la madre, el feto o lactante. Los bebés nacidos de madres que recibieron corticosteroides durante el embarazo deben observarse cuidadosamente por signos de hipoadrenalismo.

Interacciones.

La administración concomitante de MOMEXA con el potente inhibidor de la enzima CYP3A4, ketoconazol, causa un aumento en la concentración plasmática de furoato de mometasona. Sin embargo, es improbable que estos cambios sean clínicamente significativos.

Conservación.

Guárdese en el envase original de papel de aluminio hasta su uso. Después de abrir el envase, mantenga el inhalador en un lugar seco, a temperatura a no mayor de 25°C. Limpiar el exterior de la boquilla con un paño o pañuelo de papel seco; evitar el contacto con el agua.

Sobredosificación.

Debido a la reducida biodisponibilidad sistémica del furoato de mometasona, es improbable que una sobredosis necesite tratamiento alguno, excepto observación seguido por la posología prescrita apropiada. La inhalación o administración oral de dosis excesivas de corticosteroides puede dar lugar a depresión de la función del eje HPS.

Presentación.

Envases por X dosis.