TOBRADEX

Antiinfeccioso. Antiinflamatorio oftálmico.

Composición.

Cada ml de suspensión oftálmica estéril contiene: tobramicina 0,3% y dexametasona 0,1%. Preservantes: cloruro de benzalconio 0,01%. Cada gramo de ungüento oftálmico estéril contiene tobramicina 0,3% y dexametasona 0,1%. Preservantes: clorobutanol 0,5%.

Presentación.

Drop Tainer con 5ml de suspensión. Pomo de 3,5g de ungüento.

Sinónimos.

Hexadecadrol.

Acción terapéutica.

Antiinflamatorio esteroide, inmunosupresor.

Propiedades.

Difunde a través de las membranas celulares y forma complejos con los receptores citoplasmáticos específicos. Estos complejos penetran en el núcleo de la célula, se unen al DNA y estimulan la transcripción del mRNA y la posterior síntesis de enzimas, que son las responsables de dos tipos de efectos de los corticosteroides sistémicos. Sin embargo, estos agentes pueden suprimir la transcripción del mRNA en algunas células (p. ej., linfocitos). Como antiinflamatorio esteroide inhibe la acumulación de células inflamatorias, incluyendo macrófagos y leucocitos, en las zonas de inflamación. Inhibe la fagocitosis, la liberación de enzimas lisosómicas y la síntesis o liberación de algunos mediadores químicos de la inflamación. Como inmunosupresor reduce la concentración de linfocitos dependientes del timo, monocitos y eosinófilos. Disminuye la unión de las inmunoglobulinas a los receptores celulares de superficie e inhibe la síntesis o liberación de interleucinas, y reduce la importancia de la respuesta inmune primaria. Estimula el catabolismo proteico e induce el metabolismo de los aminoácidos. Aumenta la disponibilidad de glucosa. Se absorbe rápidamente por vía oral y por completo por vía IM. Se metaboliza en el hígado pero en forma más lenta que otros corticoides. Se elimina principalmente mediante metabolismo, por excreción renal de los metabolitos inactivos.

Indicaciones.

Está indicada en el tratamiento de varias patologías debido a sus efectos antiinflamatorios e inmunosupresores, proporciona un alivio sintomático pero no tiene efecto sobre el desarrollo de la enfermedad subyacente. Terapéutica sustitutiva en el tratamiento de insuficiencia suprarrenal. Diagnóstico del síndrome de Cushing. Isquemia cerebral. Prevención del síndrome de membrana hialina (aceleración de la maduración pulmonar fetal). Tratamiento del síndrome de distrés respiratorio en adultos por insuficiencia pulmonar postraumática. Tratamiento del shock por insuficiencia adrenocortical y como coadyuvante en el tratamiento del shock asociado con reacciones anafilácticas. Es de elección cuando se requiere un corticoide de acción prolongada.

Dosificación.

Adultos: vía oral: 500mg (0,5mg) a 9mg/día en una sola dosis o fraccionada en varias tomas. Dosis pediátricas: 0,0233mg/kg o 0,67mg/m2al día fraccionada en 3 tomas. En niños y adolescentes el tratamiento crónico con dexametasona, tanto en dosis fisiológicas como farmacológicas puede producir inhibición del crecimiento. Prueba de diagnóstico del síndrome de Cushing: oral: 1mg en una sola dosis por la noche o 0,5mg cada 6 horas durante 48 horas. Parenteral: adultos: inyección intraarticular o en tejidos blandos: 4mg a 16mg repetidos cada 1 a 3 semanas, intramuscular: 8mg a 16mg con intervalos de 1 a 3 semanas. En niños no se ha establecido la dosificación.

Reacciones adversas.

El riesgo de que se produzcan reacciones adversas, tanto sistémicas como locales, aumenta con la duración del tratamiento o con la frecuencia de la administración. Las perturbaciones psíquicas también pueden estar relacionadas con la dosis. Con la inyección local pueden aparecer lesiones en tejidos articulares o reacciones alérgicas locales. Son de incidencia menos frecuente: visión borrosa, polidipsia, disminución del crecimiento en niños y adolescentes, escozor, dolor y hormigueo en la zona de la inyección, perturbaciones psíquicas (obnubilación, paranoia, psicosis, ilusiones, delirio), rash cutáneo. Durante el uso en el largo plazo pueden darse: ardor abdominal, melena, síndrome de Cushing, hipertensión, calambres, mialgias, náuseas, vómitos, debilidad muscular, miopatía por esteroides, hematomas no habituales.

Precauciones y advertencias.

Tener en cuenta que aumenta el riesgo de infección durante el tratamiento; en pacientes geriátricos y pediátricos aumenta el riesgo de reacciones adversas. Las inyecciones intraarticulares se repetirán con una frecuencia no superior a tres semanas. Luego de cada una se deberá guardar reposo. No se han descripto problemas en la lactancia con dosis fisiológicas o farmacológicas bajas, pero con dosis mayores se excretan en la leche materna y pueden causar supresión del crecimiento en el niño e inhibición de la producción de esteroides andrógenos.

Interacciones.

Aumenta el riesgo de hepatotoxicidad cuando se emplea simultáneamente con dosis elevadas de paracetamol o en tratamientos crónicos. Aumenta el riesgo de úlcera o hemorragia gastrointestinal con los antiinflamatorios no esteroides (AINE). La amfotericina B parenteral puede provocar hipopotasemia severa en asociación con glucocorticoides. El uso de antiácidos disminuye la absorción de la dexametasona. Debido a su actividad hiperglucemiante intrínseca puede ser necesario ajustar las dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales. El uso junto con glucósidos digitálicos aumenta la posibilidad de arritmias. Aumenta el metabolismo de la mexiletina, disminuyendo su concentración plasmática. No se recomienda la administración de vacunas de virus vivos, ya que puede potenciarse la replicación de los virus de la vacuna.

Contraindicaciones.

Para inyección intraarticular: trastornos de la coagulación sanguínea, fractura intraarticular, infección periarticular, articulación inestable. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse para todas las siguientes indicaciones: sida, insuficiencia cardíaca congestiva, disfunción renal o hepática severa, infecciones fúngicas sistémicas, infecciones virales o bacterianas no controladas, glaucoma de ángulo abierto, lupus eritematoso, tuberculosis activa.

Sinónimos.

Nebramicina factor 6. NF 6.

Acción terapéutica.

Aminoglucósido, antibacteriano.

Propiedades.

Es un derivado del Streptomyces tenebrarius.Su unión a proteínas es muy baja, se excreta por vía renal; si bien la excreción completa puede durar entre 10 y 20 días, tiene una excreción mínima por la vía biliar y aparece en la leche materna. Es transportado en forma activa a través de la membrana bacteriana, se une a los ribosomas bacterianos e interfiere con el complejo de iniciación entre el mRNA y la subunidad 30S. El DNA se transcribe en forma errónea y se producen proteínas no funcionales; los polirribosomas se separan y no son capaces de sintetizar proteínas. Esto da lugar a un transporte acelerado de la droga aumentando la ruptura de las membranas citoplasmáticas de las bacterias y la consiguiente muerte celular. Su acción es bactericida, como todos los aminoglucósidos, mientras que la mayoría de los demás antibióticos que interfieren en la síntesis de proteína son bacteriostáticos. No se metaboliza. Por vía IM se absorbe por completo y de forma rápida y por vía oral se absorbe en forma escasa a través del tracto gastrointestinal. En general se consideran terapéuticas las dosis entre 4 y 6mg/ml. Cuando está alterada la función renal la excreción es más lenta y su acumulación puede producir niveles sanguíneos tóxicos.

Indicaciones.

Infecciones óseas, de piel y otros tejidos producidas por Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp, Escherichia coli, Klebsiellaspp, Enterobacter (Aerobacter) spp y Staphylococcus aureus. Meningitis producidas por organismos sensibles. Infecciones intraabdominales producidas por E. coli, especies de Klebsiellay de Enterobacter. Neumonía por Klebsiella y Pseudomonas.Infecciones urinarias complicadas y recurrentes.

Dosificación.

En la forma parenteral IM o infusión IV: 0,75mg a 1,25mg/kg cada 6 horas o de 1 a 1,7mg/kg cada 8 horas durante 7 a 10 días o más. Dosis límite para adultos: hasta 8mg/kg/día en infecciones graves. Dosis pediátricas usuales: IM o infusión IV: prematuros o neonatos a término: hasta 2,5mg por kg/cada 12h. Lactantes y niños: 1,5 a 1,9mg/kg cada 6 horas o 2 a 2,5mg/kg cada 8 horas.

Reacciones adversas.

Requerirán atención médica cuando aparezcan: pérdida de audición, hematuria, aumento o disminución de la frecuencia de micción o del volumen de orina, aumento de la sed, pérdida del apetito, inestabilidad, mareos, náuseas, vómitos u hormigueos, contracciones musculares. Son de incidencia menos frecuente: somnolencia y debilidad; signos nefrotóxicos: aumento de urea y creatinina séricas.

Precauciones y advertencias.

Los pacientes tratados con esta droga deben estar bajo estricta vigilancia médica por su ototoxicidad y nefrotoxicidad. Puede desarrollarse un deterioro del VIII par (acústico). El riesgo de hipoacusia aumenta con el grado de exposición a concentraciones séricas pico elevadas o altas concentraciones mantenidas. La nefrotoxicidad inducida por los aminoglucósidos es en general reversible. Deben evitarse concentraciones prolongadas superiores a 12mg/ml. Es importante el control de las concentraciones séricas del fármaco en los pacientes con insuficiencia renal conocida. En pacientes con quemaduras extensas, las alteraciones farmacocinéticas pueden dar como resultado concentraciones séricas reducidas de los aminoglucósidos. Debe usarse con precaución en pacientes con miastenia gravis o Parkinson, dado que la droga puede agravar la debilidad muscular debido a su efecto potencial del tipo curare sobre la función neuromuscular. En el caso de las embarazadas debe evaluarse la relación riesgo/beneficio ya que la tobramicina se concentra en los riñones del feto y produce sordera congénita bilateral irreversible. Debe utilizarse con precaución en los prematuros y neonatos debido a la inmadurez renal de estos pacientes. En los ancianos deberá realizarse un seguimiento de la función renal en el tratamiento con aminoglucósidos, dado que ésta se halla disminuida fisiológicamente. En estos pacientes la dosis se calculará en función del peso, edad y función renal.

Interacciones.

Se debe evitar el uso simultáneo o secuencial de dos o más aminoglucósidos, ya que aumenta el riesgo de ototoxicidad, nefrotoxicidad y bloqueo neuromuscular. También potencian estos efectos el uso concomitante de amfotericina B, ácido acetilsalicílico, carmustina, cefalotina, cisplatino, ciclosporina, vancomicina o furosemida parenteral. La asociación con vancomicina se usa en la profilaxis de la endocarditis bacteriana, en infecciones estafilocócicas resistentes o en pacientes alérgicos a la penicilina, por lo que en estos casos deberá realizarse el seguimiento adecuado del paciente. Con antimiasténicos puede llegar a antagonizar el efecto de éstos sobre el musculoesquelético. Se debe evitar el uso simultáneo o secuencial con polimixinas parenterales por el riesgo de nefrotoxicidad o bloqueo neuromuscular.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquier aminoglucósido. Embarazo.