TENARON

Analgésico. Antiinflamatorio.

Composición.

TENARON Comprimidos 7,5mg: cada comprimido contiene 7,5mg de meloxicam. TENARON Comprimidos 15mg: cada comprimido contiene 15mg de meloxicam.

Propiedades.

TENARON es un antiinflamatorio no esteroide con acción antiflogística, analgésica y antirreumática. TENARON ha mostrado en todos los modelos experimentales donde se ha probado, tanto in vitrocomo in vivo, que es un inhibidor preferencial de la COX-2 y por lo tanto de las prostaglandinas mediadoras del proceso inflamatorio. Por otra parte, TENARON ejerce una acción significativamente más débil sobre la actividad de la COX-1 constitutiva. Este mecanismo selectivo de TENARON se traduce en primer término en un efecto antiinflamatorio significativamente más potente que el de otros AINE no selectivos por la COX-2, ya que por ejemplo en estudios comparativos de inflamación aguda y crónica TENARON mostró una potencia antiedematosa 6 veces mayor que la de piroxicam, 10 veces mayor que la de diclofenaco y casi 100 veces mayor que la de naproxeno (en base a la cantidad de droga necesaria para inhibir de igual forma el proceso inflamatorio). En el dolor inflamatorio TENARON mostró una potencia analgésica al menos comparable a la de otros AINE, pero con una duración del efecto significativamente mayor, ya que mantiene esa potencia analgésica por 15 horas más que el diclofenaco y por 12 horas más que el piroxicam y naproxeno. En segundo término, y debido a que TENARON no inhibe significativamente la síntesis de prostanoides gástricos, renales, plaquetarios y endoteliales, todos sintetizados por acción de la COX-1, TENARON es significativamente más seguro y mejor tolerado que los AINE tradicionales, ya que reduce el riesgo de toxicidad a nivel gástrico y renal, así como el impacto negativo sobre la hemostasia sanguínea (interferencia en los procesos de coagulación).

Farmacocinética.

TENARON tiene propiedades lipofílicas y anfifílicas particulares, lo que le permite una mayor solubilidad en las membranas celulares y una mayor rapidez para desplazarse a través de ellas. De esta forma TENARON consigue un acceso fácil y rápido al sistema enzimático de la COX, situado en el retículo endoplasmático y en la membrana nuclear. TENARON es relativamente insoluble a pH bajo, por lo que se absorbe principalmente a nivel intestinal. Esta característica contribuye al mejoramiento de la tolerancia local en la mucosa gástrica. TENARON es absorbido casi completamente luego de la administración oral de una dosis única de 7,5 y 30mg y alcanza una biodisponibilidad del 89%. Las concentraciones máximas se alcanzan a las 5-6 horas, aspecto que no se ve alterado por la administración conjunta con los alimentos. TENARON está altamente ligado a proteínas, ya que se une en más del 99% a la albúmina plasmática. La concentración de TENARON en el tejido inflamado es altísima y en el líquido sinovial es aproximadamente la mitad de la plasmática (40-57%); por lo tanto, TENARON muestra tener una farmacocinética transinovial similar a la de otros AINE. TENARON es ampliamente metabolizado ya que menos del 1% de la droga madre aparece en la orina y las heces. De este proceso se forman 4 metabolitos inactivos, los cuales son excretados en iguales proporciones (50%) tanto en la orina como en las heces. TENARON tiene una corta vida media de eliminación en comparación con otros oxicanos. El tiempo promedio de eliminación es de aproximadamente 20 horas, en comparación con 53 horas para piroxicam y 65-70 horas para tenoxicam. Esto permite una efectiva dosis única diaria, sin la necesidad de formulaciones de liberación lenta, las cuales pueden ver disminuida su biodisponibilidad con la ingesta concomitante de alimentos (p. ej., diclofenaco). La farmacocinética de TENARON no se ve afectada significativamente cuando se administra a pacientes con daño renal leve a moderado (clearance de creatinina mayor de 25ml/min), por lo que no se precisan ajustes de dosis. En pacientes con insuficiencia renal grave y bajo hemodiálisis se recomienda no superar la dosis de 7,5mg/día. En pacientes con cirrosis hepática clínicamente estable (no evolutiva) el comportamiento farmacocinético de TENARON no sufre alteraciones, ya que no hay evidencia de eliminación anormal ni de retención de la droga. Por eso en estos pacientes no son necesarios ajustes especiales de las dosis. En los hombres ancianos la farmacocinética de TENARON no es diferente de la de los jóvenes. Sin embargo, al efectuar la comparación con mujeres jóvenes se observó una reducción del 37% en el aclaramiento plasmático de las pacientes ancianas. A pesar de esto, y como los perfiles de eventos adversos y datos de eficacia fueron similares entre mujeres jóvenes y ancianas, no es necesario realizar ajustes en la dosis.

Indicaciones.

TENARON está indicado en el tratamiento de las afecciones que requieren actividad antiinflamatoria, analgésica o ambas, como: lumbago, luxaciones, cervicobraquialgias, esguinces, tendinitis, fracturas, bursitis, artritis, artrosis, reumatismos de partes blandas, contusiones, dolores posquirúrgicos. Procesos ginecológicos, dismenorrea, anexitis, cistitis, flebitis, endometritis. Indicaciones en odontología:odontalgias, gingivitis, periodontitis, glositis, pulpitis, pericoronitis, alveolitis, procesos inflamatorios mecánicos y traumáticos.

Dosificación.

TENARON comprimidos 7,5 y 15mg: un comprimido al día. Se seleccionará la concentración a administrar de acuerdo con la gravedad de los síntomas y/o de la enfermedad causante de éstos. La dosis será la menor posible que permita lograr una respuesta terapéutica satisfactoria. Dosis diaria máxima:15mg/día. Dosis diaria mínima:7,5mg/día. Los comprimidos de TENARON deben ser ingeridos con agua u otros líquidos antes, durante o después de las comidas.

Contraindicaciones.

Al igual que otros antiinflamatorios no esteroides TENARON debe contraindicarse en pacientes con: úlcera gastrointestinal activa, insuficiencia hepática grave, insuficiencia renal grave (no tratada con diálisis), hipersensibilidad conocida al meloxicam, embarazo, lactancia, antecedentes de broncoespasmo, pólipos nasales, angioedema o urticaria ocasionados por la administración de ácido acetilsalicílico u otro AINE. TENARON no debe ser administrado a niños y adolescentes menores de 15 años.

Reacciones adversas.

Del aparato digestivo:ocasionalmente pueden presentarse dispepsias, náuseas, vómitos, dolor abdominal, constipación, flatulencia, diarrea, eructos, esofagitis, úlcera gastroduodenal (0,3%) y hemorragia gastrointestinal (0,1%). Raras veces puede aparecer una elevación leve y transitoria (0,1-1%) de los parámetros de laboratorio de estudio de la función hepática (transaminasas, bilirrubina). Sistema hematopoyético:ocasionalmente puede aparecer anemia. Raras veces pueden producirse modificaciones en los recuentos globulares como leucopenia y trombocitopenia. Los fármacos potencialmente mielotóxicos, en especial metotrexato, administrados concomitantemente podrían ser factores predisponentes al desarrollo de una citopenia. Piel:ocasionalmente pueden aparecer exantema y prurito. Raras veces se han informado estomatitis y urticaria. En casos excepcionales ha aparecido fotosensibilización. Aparato respiratorio:en casos excepcionales se ha comunicado desencadenamiento de crisis asmáticas. Sistema nervioso:ocasionalmente pueden aparecer mareos y cefaleas. Rara vez se han informado de vértigo, acúfenos y somnolencia. Aparato cardiovascular:ocasionalmente puede aparecer edema. Raras veces se han informado palpitaciones, rubor facial y aumento de la presión arterial. Aparato genitourinario: raras veces se han informado alteraciones del funcionamiento renal (aumento de los niveles plasmáticos de creatinina y/o urea).

Precauciones.

A pesar de que TENARON es significativamente más seguro que los AINE tradicionales (gracias a su mayor selectividad COX-2 y mínimo efecto sobre COX-1) y como es regla en el uso de todos los antiinflamatorios no esteroides TENARON debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de úlcera péptica y en aquellos en tratamiento con anticoagulantes. Los AINE en general inhiben la síntesis de PG que promueven la irrigación renal. En enfermos cuya perfusión renal se encuentra disminuida la administración de estos fármacos puede precipitar una descompensación de las funciones renales, generalmente reversible al discontinuar el fármaco en cuestión. Los pacientes deshidratados son particularmente susceptibles a esta complicación, con insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico u otras enfermedades renales evidentes: los que reciben diuréticos o bien los que han sido sometidos a intervenciones quirúrgicas mayores con hipovolemia subsiguiente. En estos enfermos se controlará el volumen de la diuresis y la función renal al iniciar el tratamiento. Otro efecto que puede observarse ocasionalmente durante la terapéutica con AINE es la elevación de los niveles plasmáticos de las transaminasas o de otros parámetros de la función hepática. En el caso de TENARON se ha observado en estudios prolongados que el riesgo de toxicidad hepática es considerablemente bajo (0,1-1%). Cuando la elevación sea significativa o persistente el tratamiento con meloxicam debe ser suspendido. En pacientes de edad avanzada o debilitados se vigilarán especialmente las funciones renal, hepática y cardíaca. En pacientes con insuficiencia renal avanzada tratada con hemodiálisis la dosis no debe superar 7,5mg en una toma diaria. No es necesario reducir las dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (clearance de creatinina mayor de 25ml/min) ni en caso de cirrosis hepática clínicamente no evolutiva.

Interacciones.

Otros AINE (incluido ácido acetilsalicílico en altas dosis):aumento del riesgo de úlcera gastroduodenal y hemorragias por acción sinérgica. Anticoagulantes orales, ticlopidina, heparina (administración sistémica), trombolíticos:mayor riesgo de hemorragia. Si la administración conjunta es inevitable, se efectuaran controles estrictos de los parámetros propios de la evaluación de la coagulación sanguínea para ajustar las dosis de los modificadores de ésta de acuerdo con los resultados. Litio:los AINE aumentan los niveles plasmáticos del litio. Deben controlarse esos niveles plasmáticos al comenzar y, de ser necesario, se debe modificar o suspender la terapia con TENARON. Metotrexato:como es habitual durante la terapéutica concomitante de metotrexato y AINE, la toxicidad hematológica del metotrexato puede aumentar. En estos casos deben efectuarse controles hematológicos estrictos. Dispositivos intrauterinos:se ha comunicado una disminución de su eficacia durante el tratamiento con AINE. Diuréticos:en pacientes deshidratados la terapéutica con AINE aumenta el riesgo potencial de insuficiencia renal aguda. En caso de tratamiento concomitante con TENARON y diuréticos los pacientes han de estar adecuadamente hidratados y se ha de controlar la función renal antes de comenzar el tratamiento. Antihipertensivos (p. ej., betabloqueadores, inhibidores de la ECA, vasodilatadores, diuréticos):se ha comunicado una disminución de la eficacia antihipertensiva por inhibición de las PG vasodilatadoras durante la terapia simultánea con AINE. Colestiramina:se une al meloxicam en el tracto gastrointestinal y produce una eliminación más rápida de éste. No se han comunicado interacciones farmacocinéticas relevantes en el caso de la administración conjunta con antiácidos, cimetidina, digoxina, furosemida y warfarina.

Sobredosificación.

Aún no se han informado casos de sobredosis con meloxicam. En caso de sobredosis se recomienda aplicar las medidas habituales de evacuación gástrica, control clínico (especialmente gastroduodenal y de la función renal) y tratamiento sintomático de soporte. No se han descrito antídotos específicos. La colestiramina puede acelerar la eliminación de TENARON.

Presentación.

TENARON Comprimidos 7,5mg: env. con 20 comprimidos. TENARON Comprimidos 15mg: env. con 10 comprimidos.