Principios Activos

Cafeína

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12 de Septiembre del 2017 a las 03:32 pm Principio Activo (P.A) Cafeína
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Sinónimos.

Trimetilxantina. Guaraná. Coffea arabica. Metilteobromina.

Acción terapéutica.

Estimulante del SNC.

Propiedades.

La cafeína estimula todos los niveles del SNC, aunque sus efectos corticales son más ligeros y de menor duración que los de las anfetaminas. En dosis mayores estimula los centros medular, vagal, vasomotor y respiratorio, lo que provoca bradicardia, vasoconstricción y aumento de la frecuencia respiratoria. Estudios recientes indican que la cafeína ejerce gran parte de sus efectos fisiológicos por antagonismo con los receptores centrales de adenosina. Se piensa que, al igual que otras metilxantinas, estimula el centro respiratorio medular. Como coadyuvante de la anestesia, contrae la vasculatura cerebral, lo que se acompaña de un descenso del flujo sanguíneo cerebral y de la tensión de oxígeno del cerebro. Produce un efecto inotrópico positivo en el miocardio y un efecto cronotrópico positivo en el nodo sinoauricular. Estimula el musculoesquelético posiblemente mediante la liberación de acetilcolina, el aumento de la fuerza de contracción y la disminución de la fatiga muscular. Provoca la secreción de pepsina y ácido gástrico por las células parietales. Aumenta el flujo sanguíneo renal y la tasa de filtración glomerular, y disminuye la reabsorción tubular proximal de sodio y agua, lo que provoca una diuresis moderada. Inhibe las contracciones uterinas, aumenta las concentraciones de catecolaminas en plasma y en orina y eleva en forma transitoria la glucemia por estimulación de la glucogenólisis y la lipólisis. Se absorbe bien y con facilidad con administración oral o parenteral. Atraviesa la placenta y la barrera hematoencefálica. Se metaboliza en el hígado y sus principales metabolitos son ácido 1-metilúrico, 1-metilxantina y 7-metilxantina. En los adultos parte de la dosis se metaboliza a teofilina, teobromina y ácido trimetildihidroúrico. Se elimina por vía renal principalmente como metabolitos.

Indicaciones.

Fatiga o somnolencia. En asociación con ergotamina, para el tratamiento de cefaleas vasculares o en asociación con paracetamol, ácido acetilsalicílico o dextropropoxifeno, para aumentar el alivio del dolor, aunque no posee actividad analgésica propia.

Dosificación.

Cápsulas: 200mg a 250mg; repetir la dosis según necesidades, pero no antes de 3 a 4h; dosis máxima: hasta 1g/día; dosis pediátricas: no se recomienda su uso en niños hasta 12 años. Comprimidos: 100mg a 200mg; repetir la dosis según necesidades, pero no antes de 3 a 4 horas; dosis máxima adultos: hasta 1g/día. Cafeína citratada oral: adultos: 32mg a 162mg tres veces al día, según necesidades. Dosis máxima: hasta 1g/día.

Reacciones adversas.

Mareos, taquicardia, nerviosismo, agitación, dificultad para dormir (estimulación del SNC), vómitos (por irritación gastrointestinal), náuseas. Signos de sobredosis: dolor abdominal gástrico, agitación, ansiedad, fiebre, confusión, cefaleas, taquicardia, irritabilidad, centelleos de luz en los ojos.

Precauciones y advertencias.

Consultar con el médico si la fatiga o somnolencia persiste durante más de dos semanas. Suspender la toma de cafeína si aparece pulso rápido, mareos o latidos cardíacos inusitadamente fuertes. Con el uso prolongado se puede producir hábito o dependencia psicológica. Durante el período de lactancia, si la madre ingiere de 6 a 8 tazas con bebidas que contengan cafeína, el lactante puede mostrar síntomas de estimulación por cafeína como hiperactividad e insomnio. Los niños son especialmente sensibles a la sobredosis de cafeína y sus efectos adversos sobre el SNC.

Interacciones.

Puede aumentar el metabolismo de los barbitúricos, potenciar los efectos inotrópicos de los betabloqueantes. El uso simultáneo con suplementos de calcio puede inhibir la absorción de calcio. La cimetidina puede disminuir el metabolismo hepático de la cafeína. Los anticonceptivos orales pueden reducir el metabolismo de la cafeína. La absorción de hierro puede decrecer debido a la formación de complejos menos solubles e insolubles.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de enfermedad cardíaca severa, disfunción hepática, úlcera péptica, hipertensión e insomnio.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Cafeína con Alcohol

Disminuye el tiempo de reacción.

Cafeína con Anticonceptivos orales

Aumento de las concentraciones séricas de la cafeína. Riesgo de sobreexcitación nerviosa.

Mecanismo:

Inhibición de la metabolización de la cafeína.

Recomendación:

Asociación para tener en cuenta en pacientes con trastornos psicológicos.

Cafeína con Barbexaclona

Reducción de las concentraciones séricas de barbexaclona y de cafeína.

Mecanismo:

Incremento del metabolismo de barbexaclona y de cafeína.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Cafeína con Calcio gluconato

Disminuye la absorción del calcio.

Cafeína con Ciprofloxacina

Posible disminución del metabolismo de cafeína con aumento de sus efectos.

Cafeína con Disulfiram

Aumento de la vida media de la cafeína. Exacerbación de los efectos de la cafeína.

Mecanismo:

Inhibición del metabolismo de la cafeína.

Recomendación:

Reducir la ingesta de infusiones o fármacos que contengan cafeína.

Cafeína con Estradiol

Aumento de las concentraciones séricas de la cafeína. Riesgo de sobreexcitación nerviosa.

Mecanismo:

Inhibición de la metabolización de la cafeína.

Recomendación:

Asociación para tener en cuenta en pacientes con trastornos psicológicos.

Cafeína con Hierro

Reducción de la eficacia antianémica del hierro oral.

Mecanismo:

Reducción de la absorción gastrointestinal del hierro.

Recomendación:

Administrar estos fármacos con un mínimo de 2 horas de intervalo.

Cafeína con Hierro sulfato

Reducción de la eficacia antianémica del hierro oral.

Mecanismo:

Reducción de la absorción gastrointestinal del hierro.

Recomendación:

Administrar estos fármacos con un mínimo de 2 horas de intervalo.

Cafeína con IMAO

La cafeína en cantidades excesivas puede provocar crisis hipertensivas en pacientes que reciben IMAO.

Recomendación:

Evitar ingerir cantidades elevadas de cafeína.

Cafeína con Iobenguane

Posible disminución del efecto terapéutico de iobenguano I 123. No indicar.

Cafeína con Norfloxacina

Posible disminución del metabolismo de cafeína.

Cafeína con Pantoprazol

No se ha observado efecto sobre el metabolismo de la cafeína.

Cafeína con Pazopanib

Sin efecto relevante sobre la farmacocinética de cafeína.

Cafeína con Regadenosón

Posible disminución de la vasodilatación producida por regadenosón.

Cafeína con Trovafloxacina

Aumento de las concentraciones séricas de la cafeína.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Cafeína con Verapamilo

Riesgo de toxicidad por cafeína.

Mecanismo:

Disminución del metabolismo de la cafeína.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del estado cardiovascular.

Medicamentos que contienen Cafeína

Código Medicamento Laboratorio
M0000031746 ANACIN PFIZER CONSUMER
M0000031747 ANACIN MAX PFIZER CONSUMER
M0000031823 AQUALIA ROLL-ON OJOS VICHY
M0000032227 CAFIASPIRINA BAYER
M0000032348 CEFADOL COMPRIMIDOS RECUBIERTOS MEDIPHARM
M0000032352 CEFALMIN SANITAS
M0000032375 CELLUDESTOCK VICHY
M0000032376 CELLUMETRIC VICHY
M0000032381 CELU-ATLAS MEDIDERM
M0000032483 CINABEL ANDROMACO
M0000032709 COTIBIN ANTIGRIPAL ANDROMACO
M0000032711 COTIBIN FLU DIA Y NOCHE ANDROMACO
M0000032832 DERCOS AMINEXIL SP 94 HOMBRE VICHY
M0000033020 DOLIDER PASTEUR
M0000033043 DOLSOM FLU DIA PRATER
M0000033044 DOLSOM FLU FORTE DIA PRATER
M0000033046 DOLSOM FLU NOCHE PRATER
M0000033180 EMAGRIM CHEMOPHARMA
M0000033236 ENERDAY 6 HORAS K2 HEALTH & WEL
M0000033237 ENERDAY 6 HORAS ACTIMENTE K2 HEALTH & WEL
M0000033238 ENERDAY 6 HORAS AF1 Y AF2 K2 HEALTH & WEL
M0000033239 ENERDAY 6 HORAS EXTRA FUERTE K2 HEALTH & WEL
M0000033240 ENERDAY 6 HORAS MAXIMUN K2 HEALTH & WEL
M0000033241 ENERDAY 6 HORAS POTENCIA TU MENTE K2 HEALTH & WEL
M0000033242 ENERDAY 6 HORAS WOMAN K2 HEALTH & WEL
M0000033489 FACITOR MINTLAB
M0000033720 FREDOL MEDIPHARM
M0000033818 GENIOL COMPUESTO DIA/NOCHE MINTLAB
M0000050775 GENIOL DIA COMPUESTO MINTLAB
M0000050776 GENIOL NOCHE COMPUESTO C/CLORFENAMINA MINTLAB
M0000033924 GRIPASAN COMPUESTO DN CHILE LAB.
M0000033925 GRIPASAN COMPUESTO NUEVA FORMULA DIA CHILE LAB.
M0000034042 HYDRA MAG STICK OJOS VICHY HOMME VICHY
M0000048963 IDEAL SOLEIL BRONZE FPS 50+ VICHY
M0000050821 IDEALIA NOCHE VICHY
M0000050856 KITADOL FORTE CHILE LAB.
M0000034869 MIGRAGESIC ANDROMACO
M0000034870 MIGRANOL BAGO
M0000034871 MIGRATAM CHILE LAB.
M0000034872 MIGRAX SAVAL
M0000034985 NASTIGRIP BAGO
M0000034986 NASTIGRIP DIA NOCHE BAGO
M0000035063 NEOVADIOL GF NOCHE VICHY
M0000035271 OBLEAS CHINAS MAVER
M0000051041 PIGMENTCLAR OJOS LA ROCHE-POSAY
M0000035532 PIRETANYL PASTEUR
M0000035777 REDERMIC OJOS LA ROCHE-POSAY
M0000035879 ROSALIAC UV LA ROCHE-POSAY
M0000050361 SEBOLIC FLUIDO SPF 30 ROYAL PHARMA
M0000051137 SEVEDOL ABBOTT
M0000036076 SLIMVIA NUTRAPHARM
M0000036260 TAPSIN ANALGESICO MAVER
M0000036261 TAPSIN ANTIGRIPAL CAPSULAS DIA Y NOCHE MAVER
M0000036262 TAPSIN ANTIGRIPAL POLVO DIA MAVER
M0000036263 TAPSIN ANTIGRIPAL POLVO DIA Y NOCHE PLUS MAVER
M0000036264 TAPSIN ANTIGRIPAL POLVO NOCHE MAVER
M0000036265 TAPSIN FORTE COMPRIMIDOS RECUBIERTOS MAVER
M0000051197 TAPSIN M MAVER
M0000036522 ULTRIMIN MINTLAB
M0000036639 VENOSCOOL PHARMA BRAND H.
M0000048986 VICK GRIPTOTAL 24/7 DIA Y NOCHE CHILE LAB.
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