VALAPLEX

Antihipertensivo.

Composición.

Cada comprimido recubierto contiene: valsartán 80mg o 160mg o 320mg.

Farmacología.

Mecanismo de acción:la angiotensina II se forma a partir de la angiotensina I por mediación de la ACE (kininasa II). La angiotensina II es el agente presor más importante del sistema renina-angiotensina I - angiotensina II y sus efectos incluyen vasoconstricción, estimulación de la síntesis y liberación de aldosterona, estimulación cardíaca y reabsorción renal del sodio. VALAPLEX actúa bloqueando competitiva y selectivamente los receptores AT-1 de la angiotensina II, inhibiendo así los efectos hipertensivos de esta última, especialmente los relacionados con la vasoconstricción y la liberación de aldosterona. Cuando se administra una dosis única, el inicio de la acción antihipertensiva tiene lugar en las 2 primeras horas en la mayoría de los pacientes, y la reducción máxima de la presión arterial se alcanza a las 4-6 horas, persistiendo el efecto antihipertensivo hasta por 24 horas. Con dosis repetidas, el efecto antihipertensivo máximo suele ocurrir a las 2-4 semanas y se mantiene durante todo el tratamiento.

Farmacocinética.

Se absorbe rápidamente, aunque la cantidad absorbida es muy variable. Su biodisponibilidad es alrededor del 23%. Si se administra con alimentos, hay una reducción del ABC de un 48% y del peakde concentración plasmática de un 50% aprox. Su volumen aparente de distribución (Vd) es de 17 lt. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 94-97%. A diferencia del losartán, valsartán no es un profármaco. El valsartán es eliminado mayoritariamente sin metabolizar con las heces (83%) y orina (13%). La semivida de eliminación es de 6 a 9 horas.

Indicaciones.

Tratamiento de la hipertensión. VALAPLEX se puede usar solo o combinado con otros medicamentos antihipertensivos.

Dosificación.

Cuando se usa como monoterapia, en pacientes sin depleción de volumen, administrar: adultos:80mg/24 horas el efecto antihipertensivo máximo se alcanza al cabo de cuatro semanas. Dosis máxima:320mg/día. Ancianos:dosis similares al adulto. Casos especiales:en pacientes con insuficiencia hepática ligera o moderada sin colestasis, no superar 80mg/24 horas. Insuficiencia renal con Cl Cr >10ml/min:no se requiere ajuste posológico. Administrar en una sola dosis diaria, con líquido e independientemente de las comidas. El efecto antihipertensivo se hace notar a las dos semanas y es máximo a las cuatro semanas. Si no se obtienen los efectos esperados, se puede aumentar la dosis a 160mg hasta 320mg diarios o bien adicionar otro agente antihipertensivo o un diurético como hidroclorotiazida.

Contraindicaciones.

Este medicamento no debe ser usado en casos de:alergia al medicamento. Insuficiencia hepática grave. Cirrosis biliar y colestasis. Insuficiencia renal grave. Pacientes en diálisis e hiperaldosteronismo primario. Embarazo:no se dispone de experiencia clínica en humanos. No obstante, se ha observado que la exposición intrauterina a los inhibidores de ECA, durante el 2° y 3° trimestre provoca lesiones y/o muerte del feto. Por lo tanto, al igual que otros agentes que actúan directamente sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona, su uso está contraindicado durante el embarazo. Lactancia:se desconoce si el valsartán se excreta con la leche materna, aunque sí se ha detectado en leche de ratas. Uso no recomendado. Niños: no se han establecido la seguridad y eficacia en menores de 18 años. Uso no recomendado.

Reacciones adversas.

Los acontecimientos adversos de valsartán han sido de tipo leves y transitorios y de incidencia reducida. Los más frecuentes son: cardiovasculares:efectos ortostáticos y palpitaciones. Neurológicas/psicológicas:ocasionalmente: cefalea, mareos, somnolencia, ataxia. Excepcionalmente, insomnio, vértigo, depresión, astenia y neuralgia. Respiratorias:ocasionalmente: infección viral, infección respiratoria alta, tos, rinitis, sinusitis, faringitis. Digestivas:ocasionalmente: diarrea, dolor abdominal, náuseas, dispepsia. Excepcionalmente, gastroenteritis. Osteomusculares:ocasionalmente: dolor de espalda, dolor articular. Excepcionalmente, calambres musculares y mialgia. Otorrinolaringológicas:ocasionalmente, faringitis. Hipersensibilidad:raramente, angioedema, prurito, rash.

Precauciones.

Deberán guardarse especiales precauciones en los casos siguientes:enfermos afectados por estenosis renal (riesgo de insuficiencia renal), insuficiencia hepática (riesgo de acumulación del fármaco), hipovolemia y depleción salina (riesgo de hipotensión excesiva), insuficiencia cardíaca, crónica grave (la inhibición del sistema renina-angiotensina-aldosterona puede estar asociado a alteración renal), estenosis aórtica y estenosis mitral, miocardiopatía hipertrófica obstructiva (debido a los efectos vasodilatadores) debiendo realizarse un cuidadoso control clínico. Advertir al paciente que este medicamento puede producir mareo o fatiga. Es aconsejable efectuar determinaciones de los niveles séricos de creatinina y de potasio en todos los pacientes, dos a cuatro semanas después del inicio del tratamiento y después de cualquier cambio de la dosificación. En tratamientos estabilizados se aconseja determinar los mismos parámetros cada tres a seis meses. Ancianos:algunos ancianos muestran una disposición sistémica de valsartán algo más elevada, pero sin diferencias en cuanto a seguridad y eficacia y no tiene significado clínico. Uso aceptado.

Interacciones.

Diuréticos ahorradores de potasio (amilorida, espironolactona, triamtereno) y suplementos de potasio:los inhibidores de la angiotensina convertasa (ACE) han mostrado potenciación de la toxicidad con presencia de hipercalemia. Atenolol:sinergia de efectos antihipertensivos. Analgésicos-antiinflamatorios:antagonismo sobre el efecto hipotensor; aumento del riesgo de daño renal.

Presentación.

Estuches por 30 comprimidos recubiertos de 80mg, de 160mg y de 320mg.