ULCRUX

Bloqueador selectivo de la bomba de protones.

Composición.

Cada cápsula con microgránulos con recubrimiento entérico contiene: omeprazol 20mg. Excipientes cs.

Propiedades.

Farmacocinética y metabolismo:su formulación en microgránulos con revestimiento entérico obedece a la labilidad del principio activo en medio ácido. Su absorción por lo tanto comienza sólo después que los microgránulos han salido del estómago. La absorción es rápida y los peaksde niveles de omeprazol en el plasma ocurren entre 0,5 y 3,5 horas. La biodisponibilidad con dosis de 20 a 40mg, es de 30-40% en relación con la de la administración IV, debido en gran parte al metabolismo presistémico. En sujetos sanos la vida media plasmática es de 0,5 a 1 hora y el clearance total es de 500-600ml/min. La unión a proteínas es de aproximadamente 95%. La eliminación en un alto porcentaje se realiza por la orina a la forma de metabolitos. El resto es eliminado por las heces, siempre a la forma de metabolitos. La eliminación a la forma de omeprazol es prácticamente nula. Mecanismo de acción:pertenece a un nuevo grupo de compuestos anisecretores que no presentan acción anticolinérgica, sin propiedades antagónicas de la histamina, pero que suprime la secreción de ácido gástrico por inhibición específica del sistema enzimático ATPasa H+/K+de las células de la pared gástrica. Ha sido considerado como inhibidor de la bomba de protones ya que bloquea el paso final de la producción de ácido. El efecto es dosis dependiente y produce la inhibición de ácido tanto basal como la estimulada independiente del estímulo. A pesar de la rápida desaparición del plasma, omeprazol puede encontrarse en la mucosa gástrica por un día o más. Cuando la droga es discontinuada, la actividad secretora vuelve gradualmente dentro de 3 a 5 días. El efecto inhibitorio de la secreción ácida de omeprazol aumenta con la administración repetida de una dosis diaria, alcanzándose un plateau a los 4 días.

Indicaciones.

Tratamiento a corto plazo de úlcera duodenal activa confirmada. Ulcera gástrica benigna activa. Esofagitis por reflujo gastroesofágico. Síndrome de Zöllinger-Ellison y otras condiciones hipersecretorias.

Dosificación.

En general debe administrarse antes de las comidas. En algunos casos se administra junto con antiácidos. Ulcera duodenal activa:la dosis recomendada es de 20mg 1 vez al día. En general los pacientes mejoran dentro de las 4 semanas. Reflujo gastroesofágico y enfermedad péptica severa:la dosis es de 20mg diarios por un período de 4 a 8 semanas. Condiciones de hipersecreción patológica:la dosis es variable de acuerdo al paciente que se trate. Se recomiendan 60mg 1 vez al día. La dosis debe ajustarse de acuerdo a las necesidades del paciente y debe mantenerse de acuerdo al cuadro clínico. Dosis superiores a 80mg/día deben administrarse en dosis fraccionadas. Síndrome de Zöllinger-Ellison:dosis inicial 60mg 1 vez al día. La dosis debe ajustarse si es necesario, según la evolución clínica. Si se considera indispensable utilizar el omeprazol por períodos más prolongados que los que se han señalado, deben adoptarse todas las precauciones de vigilancia muy estrictas, puesto que no hay antecedentes sobre la seguridad de su uso si se emplea en tratamiento de más de 8 semanas. No deben abrirse ni masticarse las cápsulas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Enfermedad hepática crónica. En estudios a largo plazo realizados en animales se ha observado un aumento de tumores cancerosos gástricos, estrechamente relacionados con las dosis administradas. Las evaluaciones endoscópicas realizadas en humanos no han detectado riesgos con la administración por períodos cortos, por lo tanto sólo debe prescribirse en las dosis y por los períodos que se indican.

Efectos colaterales.

En general el omeprazol en estudios clínicos internacionales ha demostrado ser bien tolerado. Algunas reacciones adversas se presentan en aproximadamente el 1% de los pacientes, aunque no siempre han podido ser directamente relacionadas con la droga. Los principales efectos adversos son los siguientes: Efectos generales:fiebre, dolor, fatiga, malestar, distensión estomacal. Cardiovasculares:dolor al pecho o angina, taquicardia, bradicardia, palpitaciones, alza de presión arterial, edema periférico. Digestivos:hepatitis (raramente con daño hepático), alza de los valores enzimáticos hepáticos, ictericia, anorexia, colon irritable, flatulencia, decoloración de las heces, candidiasis esofágica, atrofia muscular de la lengua, sequedad de la boca. Metabólicos:hipoglucemia, alza de peso. Musculoesqueléticos:calambres musculares, dolor de las articulaciones, dolores musculares, dolores a las piernas. Sistema nervioso:disturbios psíquicos incluyendo depresión, agresividad, alucinaciones, confusión, insomnio, nerviosismo, temblores, apatía, somnolencia, ansiedad, trastornos del sueño, vértigo, parestesias.Respiratorios: epistaxis, dolor faríngeo.Dermatológicos: rash, inflamación de la piel, urticaria, angioedema, prurito, alopecia, sequedad de la piel, hiperhidrosis. Organos de los sentidos:tinnitus, mal sabor en la boca.Urogenital:infecciones del tracto urinario, piuria, frecuencia miccional, elevación de la creatinina sérica, proteinuria, glicosuria, dolor testicular, ginecomastia. Hematológicos:pancitopenia, trombocitopenia, neutropenia, anemia, leucocitosis, anemia hemolítica. La incidencia de las reacciones adversas es similar en pacientes menores de 65 años que en pacientes con edades superiores. En general los efectos adversos son poco frecuentes, leves y pasajeros y no requieren de suspensión del tratamiento ni reducción de la dosis.

Advertencias.

Embarazadas y nodrizas:en estudios en ratas en período de gestación, usando altas dosis de omeprazol, no se han observado efectos teratogénicos. Se ha podido observar sí, aumento de embrioletalidad, reabsorción fetal e interrupción del embarazo. No existen estudios controlados en mujeres embarazadas, por lo tanto sólo debe usarse omeprazol en este período si los potenciales beneficios justifican los posibles riesgos sobre el feto. Situación similar encontramos en relación a madres en período de amamantamiento. No se sabe si omeprazol es secretado por la leche, pero debido a que muchas drogas se secretan por esta vía y considerando los potenciales riesgos para el lactante, debe considerarse la necesidad de suprimir la lactancia si se considera importante la administración de la droga a la madre. Omeprazol no ha sido estudiado en niños, por lo que no se recomienda su administración en este grupo etario. No se dispone de información sobre pacientes geriátricos, sin embargo, se puede esperar en ellos una disminución en la velocidad de eliminación y aumento de la biodisponibilidad del omeprazol. Debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática.

Interacciones.

El omeprazol inhibe el citocromo P450 del hígado, por lo que disminuye el metabolismo hepático de anticoagulantes de tipo cumarínico, así como de diazepam o fenitoína, reduciendo su clearance plasmático y prolongando su vida media. Omeprazol aumenta el pH gastrointestinal, lo que reduce la absorción de fármacos que requieren pH ácido tales como ésteres de ampicilina, sales de hierro y ketoconazol. El uso concomitante de omeprazol con depresores de la médula ósea puede aumentar el efecto leucopénico y/o trombocitopénico de estos medicamentos. Interfiere en los valores del test de fosfatasa alcalina, ALT/SGPT y AST/SGPT.

Sobredosificación.

No hay experiencias sobre uso deliberado de dosis excesivas. Dosis de hasta 360mg/día han sido bien toleradas. No se conoce antídoto específico. En caso de una sobredosis accidental o voluntaria el tratamiento debe ser sintomático y de soporte. Considerando el alto porcentaje en que el omeprazol se une a las proteínas no resulta eficaz su eliminación por diálisis. En animales las dosis letales después de una administración oral han sido observadas con 1.500mg/kg en lauchas, y sobre 4.000mg/kg en ratas. Los animales presentan sedación, ptosis, convulsiones, disminución de la temperatura y actividad respiratoria y depresión respiratoria.

Presentación.

Envases conteniendo 7, 14 y 28 cápsulas.