FUDERMEX

Antiulceroso.

Composición.

Cada cápsula con gránulos con recubrimiento entérico contiene: lansoprazol 30mg. Excipientes cs.

Propiedades.

FUDERMEX Lansoprazol 30mg corresponde a un derivado benzimidazólico con acción inhibitoria de la bomba de protones, responsable final de la secreción ácida gástrica independiente de la naturaleza del estímulo recibido en la célula parietal (gastrínico, colinérgico o histamínico). FUDERMEX es metabolizado a un derivado sulfonamídico activo en los canalículos de las células parietales gástricas. La inhibición de la secreción ácida gástrica depende de la dosis en el rango de 15 a 60mg y es de aproximadamente 80% a 97% después de una dosis única de 30mg. A diferencia de los antagonistas H2FUDERMEX inhibe la secreción ácida diurna y nocturna independiente de que su administración se realice en la mañana o en la noche. Esto se traduce en curaciones endoscópicas de las úlceras pépticas y lesiones esofágicas en 90% a 100% de los pacientes al final del tratamiento. Las concentraciones máximas de FUDERMEX después de la administración oral de 30mg se obtienen en 1,5 a 2,2 horas. La administración con alimentos disminuye la absorción y podría reducir su biodisponibilidad (cercana al 85%). Después de dosis orales múltiples de 15, 30 o 60mg la vida media de eliminación es de 1,3 a 1,7 horas. Los metabolitos son excretados por vía renal, FUDERMEX ha demostrado además tanto in vitrocomo in vivo,una actividad antimicrobiana contra Helicobacter pylori4 veces más potente que la de omeprazol, fundamentada por el hecho de inhibir directamente la actividad ureásica del germen, estimular la síntesis de inmunoglobulinas específicas y alterar el microclima que esta bacteria se fabrica. Farmacocinética: mecanismo de acción:el lansoprazol pertenece a la clase de compuestos antisecretorios, los bencimidazoles substituidos, los que no poseen una actividad anticolinérgica o la acción a nivel de los bloqueadores H2de la histamina, pero suprimen la secreción ácida del estómago por una inhibición de la enzima (H+, K+) ATPasa de la superficie secretoria de las células parietales gástricas debido a que este sistema enzimático está relacionado con la bomba productora de ácido (protones) dentro de la célula parietal, el lansoprazol ha sido calificado como un inhibidor de tal bomba del estómago; en tal sentido, tiene la cualidad de bloquear la última instancia del proceso de producción de ácido por parte del estómago. Este efecto es dosis-dependiente y conduce a la inhibición de no solamente la secreción ácida gástrica inducida, sino de las del estímulo. La inhibición de la secreción ácida gástrica persistirá hasta por 36 horas después de 1 dosis única, por lo tanto, se entiende que la vida media de eliminación de lansoprazol no reflejará la duración de su efecto supresor de la secreción ácida del estómago. Actividad antisecretoria:luego de la administración oral de lansoprazol, a la dosis de 30mg se ha demostrado que disminuye significativamente la BAO (secreción ácida basal). Igualmente el lansoprazol ha mostrado poseer la capacidad de reducir significativamente la BAO inducida por la pentagastrina. En pacientes con hipersecreción de ácido, el lansoprazol redujo significativamente la secreción ácida basal y la secreción ácida estimulada o inducida por pentagastrina. El lansoprazol, no afecta significativamente el vaciamiento gástrico de los líquidos, pero sí disminuye significativamente el vaciamiento gástrico de sólidos digeribles. No se ha demostrado que la motilidad esofágica inferior sea alterada por la terapia con lansoprazol. Igualmente se ha demostrado que el lansoprazol incrementa los niveles séricos de pepsinógeno, disminuyendo la actividad de la pepsina en circunstancias basales. En pacientes con úlcera gástrica, el incremento del pH gástrico se asoció con un incremento de bacterias reductoras de nitratos con la consiguiente elevación en la concentración de nitritos en el jugo gástrico, sin embargo, no se observaron incrementos en las concentraciones de las nitrosaminas. No se han demostrado, en humanos, efectos sistémicos de lansoprazol y sea a nivel del sistema nervioso central, aparato cardiovascular o aparato respiratorio. El lansoprazol en dosis orales que oscilen entre 15 y 60mg por 2 u 8 semanas, no ha demostrado tener efectos importantes en la función tiroidea. Estudios preliminares con lansoprazol han confirmado que no existen cambios en el recuento celular del ECL, luego de 8 semanas de tratamiento.

Indicaciones.

Tratamiento de úlcera duodenal activa, úlcera gástrica benigna, esofagitis por reflujo gastroesofágico, síndrome de Zollinger-Ellison y otras condiciones hipersecretoras.

Dosificación.

Tratamiento de la úlcera duodenal activa en adultos y mayores de 18 años:se recomienda administrar 1 cápsula (30mg) al día durante 2 a 4 semanas o hasta que ocurra cicatrización, pero no se recomienda el tratamiento a largo plazo. Tratamiento de la úlcera gástrica y esofagitis por reflujo:se recomienda tomar 1 cápsula (30mg) al día durante 8 semanas o hasta que ocurra mejoría. Si la esofagitis continúa, se puede administrar por 8 semanas más, pero este medicamento no se recomienda mantenerlo durante tiempo prolongado. Tratamiento de otras condiciones hipersecretoras:inicial 60mg al día, preferentemente en la mañana antes de las comidas. Se pueden administrar hasta 120mg en dosis divididas. Para tratamiento a largo plazo de patologías gastrointestinales (por ej.: síndrome de Zollinger-Ellison), la dosificación debe ser individualizada de acuerdo a la tolerancia y respuesta del paciente. La dosis inicial en adultos es 60mg en 1 toma diaria. El rango de las siguientes dosis orales fluctúa entre 15mg a 180mg diarios, según sea necesario para mantener una secreción de ácido gástrico basal menor de 10mEq/hora en aquellos pacientes sin cirugías gástricas y menos de 5mEq/hora en aquellos que sí las han tenido.

Contraindicaciones.

Pacientes con enfermedades hepáticas graves, úlcera gástrica de origen neoplásico sin diagnóstico definido. El lansoprazol está contraindicado en pacientes con conocida hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la formulación o a los derivados benzimidazólicos. Debido a que el lansoprazol genera una profunda y prolongada inhibición de la secreción ácida del estómago es teóricamente posible especular que el lansoprazol puede interferir con la absorción de ciertas drogas que requieren por naturaleza de su biodisponibilidad, de un pH óptimo, llámense ketoconazol, ampicilina, sales de hierro y digoxina. Lansoprazol puede producir una disminución de la acción de diazepam, fenitoína, antivitamina K y anticonceptivos, al administrarlos concomitantemente.

Efectos colaterales.

En estudios llevados hasta por 8 semanas, se reportó una mínima incidencia de efectos colaterales, dentro de los cuales se deben citar a la diarrea, cefalea, náuseas, mareos y estreñimiento. Lansoprazol es en general bien tolerado, excepcionalmente se han descrito durante su administración náuseas, cefaleas, constipación o diarrea y erupciones cutáneas, síntomas todos habitualmente transitorios, de intensidad leve, y que desaparecen al suspender el tratamiento o disminuir la posología. Raramente, con dosis muy altas (como por ej.: las necesarias para el tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison), se han informado casos de trombocitopenia, alteración que se normalizó al interrumpir el tratamiento. Por este motivo, cuando se usen dosis superiores a las habituales, es conveniente el control periódico del hemograma.

Precauciones.

El lansoprazol debe tomarse en la mañana, antes de ingerir alimentos. Las cápsulas deben ser ingeridas íntegramente, no pueden ser abiertas, ni masticadas, ni trituradas. El lansoprazol se elimina predominantemente por vía biliar, en tal sentido, si el paciente tiene una disfunción hepática del grado moderado o severo, la farmacocinética de la droga va a sufrir modificaciones. Lo mismo se puede decir de pacientes muy ancianos, con los cuales no se debe superar la dosis máxima de 30mg al día. Embarazo y lactancia: uso en el embarazo:lansoprazol no es considerado teratogénico. No hay estudios adecuados y bien controlados de su uso en mujeres gestantes. En tal sentido, lansoprazol sólo será utilizado durante el embarazo, si los beneficios potenciales justifican los potenciales riesgos para con el feto. Madres lactantes:no está bien definido si el lansoprazol se excreta en la leche materna. En tal sentido, si se decide utilizarlo, esta administración debe ser cuidadosa. Uso en niños:la seguridad y la eficacia en niños menores de 18 años, aún no han sido establecidas.

Advertencias.

En caso de diarrea grave se debe suspender de inmediato el tratamiento. Se debe tener presente que el alivio de los síntomas con el uso de este medicamento no excluye la presencia de un cáncer gástrico, por lo tanto antes de comenzar el tratamiento se debe descartar esta posibilidad.

Interacciones.

Cuando lansoprazol fue administrado concomitantemente con teofilina, un muy leve incremento (10%) del clearance de creatinina fue observado, lo cual por ser tan pequeño, es improbable que tenga alguna importancia clínica. Sin embargo, en algunos pacientes se requerirá recalcular la dosis de teofilina tanto al inicio como al final del tratamiento con lansoprazol para así asegurar efectivos niveles séricos. La coadministración de lansoprazol con sucralfato, demorará la absorción y disminuirá la biodisponibilidad de lansoprazol en aproximadamente 30%. En tal sentido lansoprazol debe ser administrado por lo menos 30 minutos antes de que el paciente reciba sucralfato. No se han demostrado interacciones cuando el lansoprazol se asocia con antiácidos a base de hidróxido de magnesio/aluminio. Se recomienda que las dosis diarias superiores a 120mg se administren en 2 tomas diarias iguales (mañana y tarde). Lansoprazol ha sido dosificado continuamente por períodos largos como 4 años en pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison. Dosis en daño renal y hepático:aunque la farmacocinética del lansoprazol puede ser alterada en pacientes con daño renal, no parece necesario un ajuste de dosis. Sin embargo, en pacientes con disfunción hepática severa se debe considerar una reducción de la dosis.

Conservación.

El lanzoprazol debe ser almacenado en envases cerrados apropiadamente y que estén protegidos de la luz y la humedad. Almacenar a no más de 25°C.

Sobredosificación.

Dosis orales de más de 500mg/kg en ratas (aproximadamente 1.300 veces la dosis recomendada para el hombre, basado en el área de superficie corporal) y ratones (cerca de 675,7 veces la dosis humana recomendada) no produjeron muertes ni signos clínicos. Lansoprazol no es removido de la circulación por hemodiálisis. En 1 caso de sobredosis informado, un paciente consumió 600mg de lansoprazol sin que aparecieran reacciones adversas. Los estudios experimentales sobre toxicidad avalan el amplio margen de seguridad de la droga. La dosis máxima no tóxica para 1 año se estableció en un rango de 5 a 15mg/kg/día.

Presentación.

Envase conteniendo 32 cápsulas.