CLARINASE

Comprimidos Recubiertos LP

Descongestivo. Antihistamínico. Vasoconstrictor. Antialérgico.

Composición.

CLARINASE* comprimidos de liberación prolongada contiene 10 mg de loratadina en su capa exterior y 240 mg de sulfato de Pseudoefedrina en el centro. El componente loratadina es liberado inmediatamente, mientras que el componente pseudoefedrina se libera lentamente desde el centro, permitiendo la administración una vez al día. Excipientes: Hipromelosa 2208, etilcelulosa, fosfato de calcio dibásico dihidratado, polividona, dióxido de silicio, estearato de Magnesio, Macrogol 3350, cera carnauba, azúcar, cera de abejas, dióxido de titanio, hidroxipropilcelulosa, alcohol.

Propiedades.

Acciones: Loratadina es un agente antihistamínico potente, de acción prolongada, con actividad selectiva antagonista de receptores H1periféricos. Pseudoefedrina sulfato uno de los alcaloides naturales de la Ephedra y un vasoconstrictor de administración oral, causa un efecto descongestivo gradual pero sostenido, facilitando la contracción de la mucosa congestionada en las áreas respiratorias superiores. Las membranas mucosas de las vías respiratorias se descongestionan por acción sobre los nervios del sistema simpático. La combinación de loratadina con el sulfato de pseudoefedrina controla los síntomas causados por la liberación de histamina y alivia la congestión nasal asociada con la rinitis alérgica y el resfriado común.

Indicaciones.

CLARINASE* comprimidos está indicado para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica y el resfriado común, con inclusión de congestión nasal, estornudos, rinorrea, prurito y lagrimeo. Los comprimidos de liberación prolongada se recomiendan cuando se desean las propiedades antihistamínicas de la loratadina junto con el efecto descongestivo del sulfato de pseudoefedrina.

Dosificación.

Adultos y niños de 12 años o más:un comprimido entero de CLARINASE* una vez al día con un vaso de agua. Este medicamento puede tomarse con las comidas o lejos de las horas de comida. No se debe usar en enfermos que tienen dificultad para tragar comprimidos, estrechez de la vía gastrointestinal superior o, anomalías en la peristalsis del esófago (ver Precauciones y Reacciones adversas).

Contraindicaciones.

CLARINASE* comprimidos, están contraindicadas en individuos que han mostrado sensibilidad o idiosincrasia a sus componentes o a los agentes adrenérgicos. CLARINASE* comprimidos, también está contraindicado en pacientes que reciben tratamiento con inhibidores de la MAO o dentro de los 14 días de suspenderse tal tratamiento, y en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, retención urinaria, enfermedad coronaria grave e hipertiroidismo.

Reacciones adversas.

En un estudio clínico controlado, las experiencias adversas comunicadas con mayor frecuencia fueron cefalea, y boca seca. Acontecimientos adversos menos comunes incluyeron insomnio y somnolencia, los cuales fueron comunicados igualmente con el uso de placebo y de otros antihistamínicos de la nueva generación empleados como agentes de control en estos estudios. Acontecimientos comunicados raras veces incluyeron, en orden decreciente de frecuencia, mareos, fatiga, anorexia, nerviosidad, náuseas, epistaxis, rinitis, trastorno en la glándula lagrimal, astenia, hipercinesia, constipación, dispepsia, palpitaciones, taquicardia, sed, agitación, irritabilidad, tos, disnea, irritación nasal y faringitis. Con excepción de cefalea ocasionalmente grave, la mayoría de los acontecimientos adversos asociados con los comprimidos de CLARINASE* fueron de severidad leve a moderada. En raras ocasiones durante la comercialización de loratadina se han informado casos de alopecia, anafilaxis y anomalías en la función hepática. En raras ocasiones después de la comercialización de CLARINASE* comprimidos se han informado casos de pacientes con obstrucción intestinal superior de tipo mecánico. En la mayoría de estos casos, los pacientes han tenido historia de dificultad para tragar comprimidos, estrechez de la vía gastrointestinal superior o anomalías en la peristalsis del esófago después de haber ingerido comprimidos de CLARINASE*.

Precauciones.

Los agentes simpaticomiméticos deben usarse con cautela en pacientes con glaucoma, hipertrofia prostática u obstrucción del cuello de la vejiga, enfermedad cardiovascular, aumento de la presión intraocular o diabetes mellitus. Los agentes simpaticomiméticos deben usarse con cautela en pacientes con tratamiento de digital. Los agentes simpaticomiméticos pueden estimular el sistema nervioso central (SNC) y causar excitación, convulsiones y/o colapso cardiovascular en asociación con hipotensión. La probabilidad de que los agentes simpaticomiméticos causen reacciones adversas tales como confusión, alucinaciones, convulsiones, depresión del SNC y muerte, aumenta en pacientes de 60 años o mayores. Por consiguiente, debe procederse con cautela cuando se administre una fórmula de acción prolongada a pacientes de edad avanzada. Este producto no debe usarse en pacientes que tienen historia de dificultad para tragar comprimidos, estrechez de la vía gastrointestinal superior o anomalías en la peristalsis del esófago. A los pacientes con menoscabo grave de la función hepática se les debe administrar inicialmente una dosis menor ya que en estos pacientes la depuración de loratadina es más lenta, se recomienda como dosis inicial una tableta en días alternos. Abuso y dependencia de drogas:No se dispone de datos que indiquen la posibilidad de abuso o dependencia con loratadina. Como es el caso de otros estimulantes del SNC, el sulfato de pseudoefedrina puede potencialmente ser abusado y las dosis mayores tal vez causen finalmente toxicidad. El retiro rápido del fármaco puede ser seguido de depresión. Uso Pediátrico:Aún no se han establecido la inocuidad y eficacia de CLARINASE* comprimidos en niños menores de 12 años. Uso durante el Embarazo y la Lactancia:Como no se ha establecido la inocuidad del uso de CLARINASE* comprimidos durante el embarazo, este producto debe usarse solamente si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto. Como tanto la loratadina como la pseudoefedrina se excretan en la leche de la madre, se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o el uso del fármaco.

Interacciones.

Según las mediciones hechas a través de estudios del desempeño psicomotor, la loratadina no causa potenciación cuando se administra en forma concomitante con alcohol. Durante estudios clínicos controlados se ha informado aumento en las concentraciones plasmáticas de loratadina después del uso concomitante con ketoconazol, eritromicina o cimetidina, pero sin cambios clínicos significativos (incluyendo cambios electrográficos). Se debe tener precaución cuando se administren conjuntamente otros fármacos que inhiban el metabolismo hepático hasta que se puedan realizar estudios de interacción definitiva. La administración de fármacos simpaticomiméticos a pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) puede dar lugar al desarrollo de reacciones hipertensivas, incluso crisis hipertensivas. Los agentes simpaticomiméticos pueden reducir los efectos antihipertensivos de la metildopa, la mecamilamina, la reserpina y los alcaloides del eléboro (Veratum). Los agentes bloqueadores betaadrenérgicos también pueden interactuar con los simpaticomiméticos. El uso concomitante del sulfato de pseudoefedrina y el digital puede causar un aumento en la actividad de marcapaso ectópico. Los antiácidos aumentan la tasa de absorción del sulfato de pseudoefedrina; el caolín la disminuye. Interacciones de los fármacos con pruebas de laboratorio:Los agentes antihistamínicos deben suspenderse aproximadamente 48 horas antes de iniciar procedimientos de pruebas cutáneas, ya que estos fármacos pueden impedir o reducir las reacciones que de otra manera serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica. El agregado in vitrode pseudoefedrina en sueros que contienen la isoenzima cardíaca MB de fosfocinasa creatínica sérica inhibe progresivamente la actividad de la enzima. La inhibición se completa en seis horas.

Conservación.

Almacenar a temperaturas de 2 a 30°C. Proteger los empaques vesiculares contra la humedad excesiva.

Sobredosificación.

Hasta la fecha no se han comunicado sobredosis con los comprimidos de CLARINASE*. En el caso de una sobredosis, debe iniciarse inmediatamente el tratamiento sintomático y coadyuvante y mantenérselo durante todo el tiempo que sea necesario. Manifestaciones:Pueden variar de depresión del SNC (sedación, apnea, reducción del estado de alerta mental, cianosis, coma, colapso cardiovascular) a estímulo (insomnio, alucinaciones, temblores o convulsiones) hasta la muerte. Otros signos y síntomas pueden comprender euforia, excitación, taquicardia, palpitaciones, sed, diaforesis, náuseas, mareos, tinnitus, ataxia, visión borrosa e hiper o hipotensión. El estímulo es especialmente probable en niños, como también es el caso de signos y síntomas similares a los atropínicos (boca seca, pupilas fijas y dilatadas, rubores, hipertermia y síntomas gastrointestinales). Las dosis elevadas de fármacos simpaticomiméticos pueden causar vértigo, cefalea, náuseas, vómitos, diaforesis, sed, taquicardia, dolor precordial, palpitaciones, dificultades de la micción, debilidad muscular, tensión, ansiedad, inquietud e insomnio. Muchos pacientes pueden presentar una psicosis tóxica con delusiones y alucinaciones. Algunos pueden desarrollar arritmias cardíacas, colapso circulatorio, convulsiones, coma e insuficiencia respiratoria. Los valores de la DL50oral para loratadina y el sulfato de pseudoefedrina en un producto combinado fueron de aproximadamente 600 mg/kg en ratones y de 2000 mg/kg en ratas. Los monos cinomolgustoleraron dosis individuales de hasta 240 mg/kg. Tratamiento: Considere la necesidad de utilizar los métodos habituales para remover drogas no absorbidas desde el estómago, como sería la absorción mediante carbón activado administrado junto con agua. Debe también considerarse el uso de un lavado gástrico, especialmente en niños, en quienes el uso de suero fisiológico para el lavado gástrico aparece como de elección. En adultos se puede utilizar agua potable, sin embargo debe removerse la mayor cantidad de agua antes de la próxima instilación. Algunos catárticos salinos atraen mediante osmosis agua al interior del lumen intestinal y pueden ser útiles por su acción dilutoria rápida del contenido intestinal. Luego del tratamiento de emergencia, el paciente debe continuar con vigilancia médica apropiada. El tratamiento de los signos y síntomas de sobredosis es sintomático y coadyuvante. No deben usarse estimulantes (agentes analépticos). Pueden usarse vasopresores para tratar la hipotensión. Pueden administrarse barbitúricos de acción corta, como diazepam o paraldehído, para controlar las convulsiones. La hiperpirexia especialmente en los niños, puede necesitar tratamiento con baños de esponja con agua tibia o con una manta hipotérmica. La apnea se trata con ayuda ventilatoria.

Presentación.

CLARINASE* comprimidos, estuche de 5 y 10 comprimidos.

Jarabe

Antihistamínico, descongestionante no sedante.

Composición.

Principio activo: Loratadina. Pseudoefedrina Sulfato. Excipientes: Glicerina, Propilenglicol, Sacarina sódica, Sorbitol solución 70%, citrato de sodio, Acido Cítrico anhidro, Sabor durazno, agua purificada. Cada 5 ml de jarabe contiene: Loratadina 2.5 mg, Pseudoefedrina Sulfato 15.0 mg. Excipientes c.s. Fórmulas: Loratadina: Fórmula global: C22H23CI N2O2. P.M.: 382,89. Pseudoefedrina Sulfato: Fórmula Global: (C10H15NO)2- H2SO4. P.M.: 428,54.

Propiedades.

Farmacología: Mecanismo de acción: Loratadina: Los antihistamínicos usados en el tratamiento de alergia actúan por competencia con la histamina por los sitios receptores para H1sobre las células efectoras. Ello, por lo tanto, previene, pero no revierte, las respuestas mediadas por histamina sola. Los antihistamínicos antagonizan, en diversos grados, la mayoría de los efectos farmacológicos de la histamina, incluyendo urticaria y prurito. Las drogas antihistamínicas como la Loratadina antagonizan el efecto vasodilatador de la histamina endógena especialmente en vasos pequeños, atenuando el efecto de la histamina. Pseudoefedrina Sulfato: La Pseudoefedrina actúa sobre receptores alfa-adrenérgicos en la mucosa del tracto respiratorio, produciendo vasoconstricción. La medicación contrae las membranas de la mucosa nasal inflamada; reduce la hiperemia tisular, edema y congestión nasal y aumenta la aireación nasal. También, el drenaje de las secreciones sinusales puede ser aumentado y la trompa de Eustaquio obstruida puede ser abierta. Farmacocinética: Loratadina es bien absorbida después de una administración oral. Después de la administración oral de 60 mg de Pseudoefedrina Clorhidrato como comprimido o solución oral, la descongestión nasal ocurre dentro de 30 minutos y persiste por 4 a 6 horas. La descongestión nasal puede persistir por 8 horas luego de la administración oral de 60 mg. La unión a proteínas de Loratadina es de alrededor de 97% (a concentraciones de 25.5 a 100 ng/ml). La pseudoefedrina es incompletamente metabolizada en el hígado por N-demetilación a un metabolito inactivo. La vida media de eliminación de Loratadina es de 3 a 20 horas (promedio 8.4 horas). Es excretada junto a sus metabolitos en la orina y las heces. Pseudoefedrina sulfato se elimina por vía renal. Alrededor del 55 a 75% de una dosis es excretada sin cambios. La velocidad de excreción es acelerada en la orina ácida. Cuando la orina es alcalinizada a un pH de alrededor de 8 por administración previa de bicarbonato de sodio, algo de la droga es reabsorbida en el túbulo renal y la velocidad de excreción urinaria es enlentecida. Aproximadamente el 80% de la dosis total de Loratadina es excretada igualmente en la orina y heces en la forma de productos metabólicos después de los 10 días. El 27% de la dosis total es excretada en la orina en la forma conjugada dentro de 24 horas.

Indicaciones.

Para el alivio de los síntomas asociados con rinitis alérgica y el resfrío común con inclusión de congestión nasal, estornudos, rinorrea, prurito y lagrimeo.

Dosificación.

Niños de 3 a 5 años y < 30 kg:1 cucharadita (5 ml) de jarabe cada 12 horas. Niños de 6 a 12 años ≥20 kg:1 a 2 cucharaditas (5 a 10 ml) cada 12 horas.

Contraindicaciones.

CLARINASE* Jarabe está contraindicado en individuos que han demostrado sensibilidad a pseudoefedrina sulfato y/o loratadina. CLARINASE* Jarabe está contraindicado en pacientes en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, retención urinaria, hipertensión grave, enfermedad arterial coronaria severa e hipertiroidismo. CLARINASE* jarabe también está contraindicado en pacientes que presentan hipersensibilidad a cualquier ingrediente de este producto. Cuidados especiales: CLARINASE* jarabe debe usarse con cautela en pacientes con úlcera péptica estenosante, obstrucción piloroduodenal, hipertrofia prostática, enfermedad cardiovascular, aumento de la presión intraocular o diabetes y en pacientes que han sido tratados con digitálicos y anticoagulantes orales. Los agentes simpaticomiméticos pueden estimular el sistema nervioso central (SNC) y causar convulsiones o colapso cardiovascular asociado con hipotensión. Las dosis recomendadas no deben excederse.

Embarazo y lactancia.

No se ha establecido la inocuidad de CLARINASE* Jarabe durante el embarazo, este producto debe usarse solamente si los beneficios potenciales para la madre justifican el riesgo potencial para el feto. Como la loratadina y la pseudoefedrina se excretan en la leche materna, se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o suspender el uso del fármaco.

Reacciones adversas.

La incidencia de efectos adversos asociados con la combinación de loratadina y el clorhidrato de pseudoefedrina ha sido comparable a la observada con placebo, a excepción del insomnio y boca seca, las cuales se comunicaron comúnmente. Otras reacciones adversas asociadas con la combinación de loratadina y pseudoefedrina, al igual que con placebo, incluyeron cefalalgia y somnolencia. Reacciones adversas raras, en orden decreciente de frecuencia, incluyeron nerviosidad, mareos, fatiga, náuseas, trastornos abdominales, anorexia, sed, taquicardia, faringitis, rinitis, acné, prurito, erupción cutánea, urticaria, artralgia, confusión, disfonía, hipercinesia, disminución de la libido, parestesias, temblores, vértigo, rubores, hipotensión ortostática, aumento de la sudoración, trastornos oculares, dolor de oídos, tinnitus, anormalidades del paladar, agitación, apatía, depresión, euforia, paranoia, aumento del apetito, cambio en los hábitos intestinales, dispepsia, eructos, hemorroides, decoloración de la lengua, trastornos de la lengua, vómito, función hepática anormal pasajera, deshidratación, aumento de peso, hipertensión, palpitaciones, migraña, broncospasmo, tos, disnea, epistaxis, congestión nasal, estornudos, irritación nasal, disuria, trastornos de la micción, nocturia, poliuria, retención urinaria, astenia, dolor de espaldas, calambres en las piernas, malestar y rigores. Durante la comercialización de loratadina, se han informado en raras ocasiones casos de alopecia, anafilaxis y anormalidades en la función hepática.

Precauciones.

El sulfato de pseudoefedrina puede causar excitación especialmente en niños. En pacientes de 60 años o mayores, también es más probable que los simpaticomiméticos causen reacciones adversas como confusión, alucinaciones, convulsiones, depresión del SNC y muerte. No se dispone de datos que indiquen posibilidades de abuso o dependencia con loratadina. El sulfato de pseudoefedrina, como otros estimulantes del SNC, ha sido abusado. A dosis elevadas los sujetos normalmente sienten elevación del humor, disminución del apetito, sensación de mayor energía física y de capacidad y agudeza mental. También se ha experimentado ansiedad, irritabilidad y locuacidad. El uso continuo de cualquier estimulante del SNC produce tolerancia. Las dosis crecientes finalmente causan toxicidad. La suspensión rápida de este fármaco puede causar depresión súbita. Los pacientes que han sido tratados con inhibidores de la MAO no deben recibir CLARINASE*. El producto debe ser administrado sólo 14 días después de haber suspendido la terapia con inhibidores de MAO.

Interacciones.

De acuerdo con los resultados de estudios del desempeño psicomotor, la Loratadina no potencia los efectos del alcohol cuando se administra concomitantemente con tal agente. La administración simultánea de fármacos simpaticomiméticos a pacientes que reciben inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO) pueden prolongar e intensificar los efectos cardioestimulantes y vasopresores que incluyen dolores de cabeza, arritmias cardiacas, vómitos e hipertensión grave y repentina. Los agentes simpaticomiméticos pueden reducir los efectos antihipertensivos de metildopa, mecamilamina, reserpina y los alcaloides derivados del veratro. Los agentes bloqueadores betaadrenérgicos también pueden interactuar con los simpaticomiméticos y pueden producir hipertensión y/o bradicardia significativa. Los antiácidos aumentan la tasa de absorción de la pseudoefedrina, el caolín la disminuye. Durante estudios clínicos controlados se ha informado aumento en las concentraciones plasmáticas de loratadina después del uso concomitante con ketoconazol, eritromicina o cimetidina, pero sin haber habido cambios clínicos significativos (incluyendo cambios electrocardiográficos). El uso concomitante del sulfato de pseudoefedrina y el digital puede causar un aumento en la actividad del marcapasos ectópico. Interacciones farmacológicas en pruebas de laboratorio: Los agentes antihistamínicos deben suspenderse aproximadamente 48 horas antes de iniciarse pruebas cutáneas, ya que estos fármacos pueden impedir o reducir las reacciones que de otra manera serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica. El agregado in vitrode pseudoefedrina a sueros que contienen la isoenzima cardíaca MB de fosfocinasa en creatinina sérica, inhibe progresivamente la actividad de la enzima. La inhibición se completa en más de seis horas.

Conservación.

Almacenar entre 2° y 30°C.

Sobredosificación.

Pueden variar desde depresión del SNC (sedación, apnea, disminución de la agudeza mental, cianosis, coma, colapso cardiovascular) a estímulo (insomnio, alucinaciones, temblores o convulsiones), y hasta muerte. Otros síntomas pueden incluir euforia, excitación, taquicardia, palpitaciones, sed, sudoración, náuseas, mareos, tinnitus, ataxia, visión borrosa, e hiper o hipotensión. Tratamiento en caso de sobredosis: No hay antídoto específico para el tratamiento de sobredosis de la asociación de antihistamínicos y descongestionantes. El tratamiento de los signos y síntomas de sobredosis es el siguiente: Considere las medidas habituales para remover drogas no absorbidas desde el estómago, tales como absorción por carbón activado administrado como una pasta con agua. Debe considerarse el uso de un lavado gástrico. El suero salino fisiológico es el lavado de elección, particularmente en niños. En adultos se puede utilizar agua potable; sin embargo debe removerse la mayor cantidad de agua antes de la próxima instilación. Los catárticos salinos atraen agua hacia el intestino mediante osmosis y por esto pueden ser útiles por su acción en la dilución rápida del contenido intestinal. Luego del tratamiento de emergencia, el paciente debe continuar con vigilancia médica. No se deben usar agentes estimulantes (analépticos). Pueden usarse vasoconstrictores para el tratamiento de la hipotensión. Los barbitúricos o diazepam, pueden administrarse para controlar las convulsiones. La apnea se trata manteniendo una adecuada ventilación.

Presentación.

CLARINASE®Jarabe está disponible en frascos de 60 y 100 ml.