Principios Activos
Etinilestradiol
Acción terapéutica.
Hormonoterapia: componente estrogénico utilizado en combinación con gestágenos o fármacos antiandrogénicos.
Propiedades.
Acción farmacológica: el etinilestradiol es un estrógeno sintético de alta eficacia administrado por vía oral, y presenta las propiedades básicas del 17 beta-estradiol de origen natural: inhibe la secreción de la hormona folículo-estimulante (FSH) y la hormona luteinizante (LH). La consecuencia es el no crecimiento del folículo en el ovario. Asimismo aumenta la producción de moco cervical y reduce su viscosidad, induce el crecimiento del conducto lactífero e inhibe la lactación. Farmacocinética: el etinilestradiol es rápidamente absorbido por vía oral, obteniéndose un pico plasmático entre 1 y 2 horas después de la toma. Durante la absorción y el primer paso a través del hígado, el etinilestradiol se metaboliza, con lo que se reduce su biodisponibilidad oral absoluta y variable. La biodisponibilidad sistémica del etinilestradiol puede variar en ambos sentidos por la administración de otros fármacos. El etinilestradiol se une en gran medida a la albúmina sérica, aunque de forma inespecífica. Un 2% de la concentración del fármaco se encuentra en forma libre. Induce la síntesis de SHBG. Las concentraciones plasmáticas de etinilestradiol se reducen de forma bifásica, con vidas medias de 1-2 horas y unas 20 horas. Debido a la vida media de la fase de distribución final en el plasma y a la ingestión diaria, las concentraciones plasmáticas de la fase de equilibrio se alcanzan a los 3 o 4 días y son entre un 30% y un 40% superiores a las que se obtienen con una dosis única. El fármaco no se excreta sin transformar. Es metabolizado en el hígado principalmente por 2-hidroxilación y posterior metilación y glucuronidación. El etinilestradiol se excreta en orina y heces como metabolitos glucuronizados y sulfatados, con una proporción orina bilis de 4:6.
Nota.
Ver Estrógenos.
Interacciones
Interacción | Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación |
Etinilestradiol con Ascórbico ácido |
Aumento de las concentraciones plasmáticas del etinilestradiol. Riesgo de aumento de fenómenos de tromboembolismo. Riesgo de embarazo por retiro brusco del ácido ascórbico. Mecanismo: El ácido ascórbico inhibiría la metabolización del etinilestradiol. Recomendación: Evitar la administración conjunta. Si la combinación está siendo ingerida, el ácido ascórbico debe ser retirado gradualmente para evitar el riesgo de embarazo. |
Etinilestradiol con Atazanavir |
Aumenta los niveles de estas hormonas. Recomendación: Utilizar la mínima dosis efectiva. |
Etinilestradiol con Atorvastatina |
Aumento de las concentraciones plasmáticas del etinilestradiol. Mecanismo: Inhibición de la metabolización del etinilestradiol. Recomendación: Administrar con precaución. |
Etinilestradiol con Darunavir |
Reducción de las concentraciones séricas de los contraceptivos orales. Emplear con otro método anticonceptivo adicional. |
Etinilestradiol con Efavirenz |
Aumento (40%) de la biodisponibilidad del etinilestradiol. Mecanismo: Reducción de la eliminación. Recomendación: Administrar con precaución y utilizar un método anticonceptivo de barrera. |
Etinilestradiol con Etoricoxib |
Aumento de los efectos del etinilestradiol. Mecanismo: Aumento de la concentración plasmática de etinilestradiol. Recomendación: Administrar con precaución. |
Etinilestradiol con Fosamprenavir cálcico |
Aumento de la concentración plasmática de etinilestradiol. Recomendación: Administrar con precaución. |
Etinilestradiol con Ritonavir |
Reducción de los niveles de etinilestradiol. Mecanismo: Aumento de la eliminación. Recomendación: Utilizar otros métodos anticonceptivos no hormonales. Aumentar la dosis de etinilestradiol. |
Medicamentos que contienen Etinilestradiol
Código | Medicamento | Laboratorio |
M0000031802 | ANUAR | TECNOFARMA |
M0000032007 | BELARA | GRÜNENTHAL |
M0000050473 | BELARA CD | GRÃœNENTHAL |
M0000032918 | DIANE-35 | BAYER |
M0000033085 | DRINA | SILESIA |
M0000033456 | EVAFEM 20 | GRÜNENTHAL |
M0000033462 | EVILIN | MERCK |
M0000050730 | EXELRING ANILLO VAGINAL | EXELTIS |
M0000050731 | EXELRING POR 3 | EXELTIS |
M0000050749 | FLARINA 35 | DEUTSCHE PHARMA |
M0000033941 | GYNORELLE 20 | GYNOPHARM |
M0000050839 | JULIETTE | MINTLAB |
M0000034438 | LADY-TEN 35 | CHILE LAB. |
M0000035266 | NUVARING | MERCK SHARP & D |
M0000051053 | PRENAL 20 | MINTLAB |
M0000035635 | PRIMOSISTON | BAYER |
M0000035996 | SERENATA 20 | SILESIA |
M0000036116 | SOP | EUROMED |
M0000036684 | VIORA | EXELTIS |
M0000036685 | VIORA 20 | EXELTIS |
M0000051257 | VIORA CD | EXELTIS |