Principios Activos

Codeína

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12 de Septiembre del 2017 a las 03:34 pm Principio Activo (P.A) Codeína
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Sinónimos.

Metilmorfina.

Acción terapéutica.

Analgésico, antitusivo.

Propiedades.

Es un alcaloide del opio (0,5g%), hipnoanalgésico y antitusivo con una serie de acciones similares a la morfina. A diferencia de esta última tiene una efectividad por vía oral que llega a 60% de la parenteral, ya fuere como analgésico o depresor respiratorio. Son pocos los opioides que poseen tan alta relación de potencia oral/parenteral. La eficacia oral de este compuesto se debe al menor metabolismo hepático de primer paso o presistémico. Luego de absorbida la codeína es metabolizada en el hígado y excretada principalmente en orina, en su mayor parte como metabolitos inactivos. Una pequeña fracción (10%) de la codeína administrada es desmetilada produciéndose morfina que, por lo tanto, puede encontrarse libre y conjugada en la orina luego de la administración de dosis terapéuticas de codeína. Esta presenta una afinidad relativamente baja por los receptores opioides y gran parte de su efecto analgésico se debe a su conversión a morfina; sin embargo, en sus acciones antitusivas es probable que participen distintos receptores que fijan la codeína. La vida media plasmática es de 2 a 4 horas.

Indicaciones.

Dolor moderado a severo. Dolor de enfermedades terminales. Tos peligrosa, (hemoptoica, convulsiva, posoperatoria).

Dosificación.

Analgésico: la dosis debe ajustarse de acuerdo con la severidad del dolor y con la sensibilidad de cada paciente. Dosis usual: 60mg a 80mg/día repartidos en 4 o 6 tomas diarias. Tos peligrosa: 40mg a 60mg/día en 3 tomas diarias.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos más comunes son: mareos, sedación, náuseas y vómitos. La codeína puede causar en el nivel del SNC: somnolencia, embotamiento, letargia, disminución del rendimiento físico y mental, ansiedad, temor, disforia, cambio de carácter y dependencia física (menor poder adictivo que la morfina); en el tracto gastrointestinal: náuseas y vómitos que pueden requerir tratamiento con antieméticos. En caso de ser necesario, aumentar la dosis para lograr un importante efecto analgésico. El uso crónico puede producir constipación. En el aparato respiratorio puede producir una depresión respiratoria dosis-dependiente al actuar directamente sobre el centro respiratorio. En el aparato genitourinario: espasmo ureteral, espasmo del esfínter vesical y retención urinaria (raramente). La codeína es una droga inductora de abuso. La dependencia física y psíquica, y la tolerancia se desarrollan luego de dosis repetidas. La dependencia psíquica, condición en la cual se requiere continuar la administración para prevenir la aparición del síndrome de abstinencia, asume significación clínica sólo después de varias semanas de dosis orales continuadas. La tolerancia (son requeridas altas dosis para producir el mismo grado de analgesia), se manifiesta por una duración de acción acortada y una disminución de la efectividad analgésica. El tiempo en que se desarrolla esta tolerancia varía según cada paciente. El cuadro de sobredosis es grave y se caracteriza por depresión del sensorio (coma), respiratoria y cardiovascular (hipotensión marcada); miosis, flaccidez o convulsiones. El tratamiento puede realizarse con antagonistas de los receptores opioides (ej.: naloxona).

Precauciones y advertencias.

Depresión respiratoria en pacientes susceptibles. Aumento de la presión intracraneana y lesión cerebral, por los efectos depresores respiratorios y su capacidad de elevar la presión del líquido cefalorraquídeo. El uso de narcóticos puede oscurecer el diagnóstico o el curso clínico de pacientes con dolor abdominal agudo. Tratándose de un analgésico narcótico debe ser usado con suma precaución en pacientes ancianos o debilitados y en aquellos con insuficiencia renal o hepática, enfermedad vesicular, daño respiratorio, arritmias cardíacas, trastornos en el tracto gastrointestinal, hipotiroidismo.

Interacciones.

Los pacientes que reciben otros analgésicos narcóticos, antipsicóticos, ansiolíticos u otros depresores del SNC (incluso alcohol) juntamente con codeína pueden mostrar un efecto aditivo en el nivel de la depresión del SNC. El uso de IMAO y antidepresivos tricíclicos con codeína puede aumentar el efecto antidepresivo de la codeína. El uso concomitante de anticolinérgicos puede producir íleo paralítico.

Contraindicaciones.

Embarazo, lactancia, hipersensibilidad o intolerancia a la codeína y otros morfinosímiles.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Codeína con Alcohol

Potenciación del efecto depresor sobre el SNC.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Codeína con Alvimopán

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de alvimopán.

Codeína con Amiodarona

Posible disminución del efecto de la codeína.

Codeína con Amonio cloruro

Posible aumento de la excreción de analgésicos opioides.

Codeína con Análogos de la somastatina

Posible disminución del metabolismo de codeína.

Codeína con Anestésicos grales. inhalatorios

Potenciación del efecto del anestésico.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Codeína con Anfetaminas

Posible potenciación del efecto analgésico.

Codeína con Anticolinérgicos

Potenciación del efecto depresor sobre el SNC.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Codeína con Antipsicóticos

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los analgésicos.

Codeína con Benzonatato

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la asociación en caso de no ser necesaria.

Codeína con Bupropión

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Codeína con Caolín

Reducción del efecto de la codeína.

Codeína con Celecoxib

Posible disminución del efecto terapéutico de la codeína.

Codeína con Cimetidina

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Codeína con Cinacalcet

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Codeína con Clomipramina

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Codeína con Clormezanona

Aumento del efecto depresor sobre el SNC.

Mecanismo:

Sinergismo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Codeína con Delavirdina

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Codeína con Depresores del SNC

Potenciación del efecto depresor sobre el SNC.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Codeína con Desflurano

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Codeína con Desmopresina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de desmopresina.

Codeína con Difenhidramina

Puede disminuir el efecto terapéutico de la codeína.

Codeína con Duloxetina

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Codeína con Imipramina

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína. Monitorear la terapia.

Codeína con Inhibidores de CYP2D6

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Codeína con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.

Codeína con Ketoconazol

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Codeína con Lovastatín

Posible aumento de la concentración sérica de diltiazem.

Codeína con Miconazol

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Codeína con Nicardipina

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Codeína con Opioides

Potenciación del efecto de los opioides.

Recomendación:

Administrar con suma precaución.

Codeína con Oxicodona

Potenciación de la depresión sobre el SNC, riesgo de depresión respiratoria, hipotensión y sedación profunda.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Codeína con Pectina

Reducción del efecto de la codeína.

Codeína con Pegvisomant

Posible disminución del efecto terapéutico de pegvisomant.

Codeína con Pinaverio bromuro

Disminución de la motilidad intestinal.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

En lo posible evitar la administración conjunta.

Codeína con Quinidina

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Codeína con Ranolazina

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Codeína con Ritonavir

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Codeína con Succinilcolina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los analgésicos opioides.

Codeína con Sulfadoxina + pirimetamina

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Codeína con Terbinafina

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Codeína con Ticlopidina

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Codeína con Triprolidina

Sedación, potenciación de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo depresor sobre el SNC.

Recomendación:

En lo posible evitar administración conjunta.

Medicamentos que contienen Codeína

Código Medicamento Laboratorio
M0000031527 ACTIFEDRIN COMPUESTO GLAXOSMITHKLINE
M0000032025 BEQUIUM SAVAL
M0000032184 BRONCODEINA PASTEUR
M0000032645 CODEIPAR MASTERCARE
M0000032647 CODELASA ANDROMACO
M0000032648 CODETOL PM CHILE LAB.
M0000032897 DEUCOTOS MEDIPHARM
M0000033168 ELITOS ET ANDROMACO
M0000033169 ELITOS ET FORTE ANDROMACO
M0000033479 EXTOSEN SANITAS
M0000033614 FLEMEX J.A.T. NEUMOBIOTICS
M0000033615 FLEMIBRON FARMAC. ESAN
M0000035717 PULMAGOL PASTEUR
M0000035972 SEDOPECT ANDROMACO
M0000036501 TUSIGEN BAGO
M0000036502 TUSIGEN INFANTIL BAGO
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