CODELASA

Antitusivo.

Composición.

Cada 100ml de jarabe contiene: codeína 50mg, etil morfina 50mg, metilbromuro de homatropina 5mg.

Indicaciones.

Tos de diversa etiología, bronquitis aguda y crónica, traqueobronquitis, tos del fumador.

Presentación.

Env. con 120ml de jarabe.

Sinónimos.

Madeliltropina. Tropina mandelato.

Acción terapéutica.

Antiespasmódico, antidismenorreico.

Propiedades.

Es un derivado amonio cuaternario de la homatropina. Su efecto antiespasmódico gastrointestinal parece estar relacionado con su acción local y directa sobre el músculo liso. Inhibe las acciones muscarínicas de la acetilcolina sobre las estructuras inervadas por fibras colinérgicas posganglionares, al igual que sobre los músculos lisos que responden a la acetilcolina, pero que no presentan inervación colinérgica. Con dependencia de la dosis puede reducir la motilidad y la actividad secretora del sistema gastrointestinal, y el tono del uréter y la vejiga urinaria. También tiene una ligera acción relajante sobre los conductos biliares y la vesícula biliar. Los efectos sobre el SNC son insignificantes. La absorción gastrointestinal es pobre e irregular. La absorción total, después de una dosis oral, es de 10% a 25% aproximadamente. Su metabolismo es hepático y un gran porcentual se elimina en forma inalterada por riñón y por las heces. Tiene un mínimo pasaje a través de la barrera hematoencefálica y al interior del ojo.

Indicaciones.

Cólicos gastrointestinales, y de las vías biliares y renales, dismenorrea.

Dosificación.

La dosis usual para adultos por vía oral es 4mg 3 a 4 veces por día. La dosis pediátrica es 0,1mg/kg/día.

Reacciones adversas.

Constipación, disminución de la sudoración, sequedad de boca.

Precauciones y advertencias.

Los niños hasta los 2 años son especialmente sensibles a los efectos tóxicos antimuscarínicos. Se debe administrar con precaución en pacientes con esofagitis por reflujo o hernia hiatal asociada con esofagitis por reflujo, ya que la disminución de la motilidad esofágica y gástrica sumada a la relajación del esfínter esofágico inferior puede facilitar la retención gástrica y aumentar el reflujo a través de un esfínter no funcional. En pacientes con enfermedades obstructivas del tracto gastrointestinal la disminución de la motilidad y el tono puede dar lugar a obstrucciones y retención gástrica. Su uso debe ser cuidadoso en pacientes con íleo paralítico, ya que puede dar lugar a la obstrucción; en presencia de uropatías obstructivas, por la posibilidad de agravarlas; en pacientes con cardiopatías, porque puede aumentar la frecuencia cardíaca.

Interacciones.

El uso simultáneo con antiácidos o antidiarreicos adsorbentes puede disminuir la absorción del metilbromuro de homatropina y ocasionar una disminución de la eficacia terapéutica; deben administrarse con 1 hora de separación. La asociación con otros fármacos antimuscarínicos puede potenciar ese efecto. El uso concomitante con ketoconazol puede disminuir notoriamente su absorción, por el posible aumento del pH gastrointestinal producido por el metilbromuro de homatropina.

Contraindicaciones.

Glaucoma (su efecto midriásico puede producir aumento de la presión intraocular), hipertrofia prostática.

Sinónimos.

Metilmorfina.

Acción terapéutica.

Analgésico, antitusivo.

Propiedades.

Es un alcaloide del opio (0,5g%), hipnoanalgésico y antitusivo con una serie de acciones similares a la morfina. A diferencia de esta última tiene una efectividad por vía oral que llega a 60% de la parenteral, ya fuere como analgésico o depresor respiratorio. Son pocos los opioides que poseen tan alta relación de potencia oral/parenteral. La eficacia oral de este compuesto se debe al menor metabolismo hepático de primer paso o presistémico. Luego de absorbida la codeína es metabolizada en el hígado y excretada principalmente en orina, en su mayor parte como metabolitos inactivos. Una pequeña fracción (10%) de la codeína administrada es desmetilada produciéndose morfina que, por lo tanto, puede encontrarse libre y conjugada en la orina luego de la administración de dosis terapéuticas de codeína. Esta presenta una afinidad relativamente baja por los receptores opioides y gran parte de su efecto analgésico se debe a su conversión a morfina; sin embargo, en sus acciones antitusivas es probable que participen distintos receptores que fijan la codeína. La vida media plasmática es de 2 a 4 horas.

Indicaciones.

Dolor moderado a severo. Dolor de enfermedades terminales. Tos peligrosa, (hemoptoica, convulsiva, posoperatoria).

Dosificación.

Analgésico: la dosis debe ajustarse de acuerdo con la severidad del dolor y con la sensibilidad de cada paciente. Dosis usual: 60mg a 80mg/día repartidos en 4 o 6 tomas diarias. Tos peligrosa: 40mg a 60mg/día en 3 tomas diarias.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos más comunes son: mareos, sedación, náuseas y vómitos. La codeína puede causar en el nivel del SNC: somnolencia, embotamiento, letargia, disminución del rendimiento físico y mental, ansiedad, temor, disforia, cambio de carácter y dependencia física (menor poder adictivo que la morfina); en el tracto gastrointestinal: náuseas y vómitos que pueden requerir tratamiento con antieméticos. En caso de ser necesario, aumentar la dosis para lograr un importante efecto analgésico. El uso crónico puede producir constipación. En el aparato respiratorio puede producir una depresión respiratoria dosis-dependiente al actuar directamente sobre el centro respiratorio. En el aparato genitourinario: espasmo ureteral, espasmo del esfínter vesical y retención urinaria (raramente). La codeína es una droga inductora de abuso. La dependencia física y psíquica, y la tolerancia se desarrollan luego de dosis repetidas. La dependencia psíquica, condición en la cual se requiere continuar la administración para prevenir la aparición del síndrome de abstinencia, asume significación clínica sólo después de varias semanas de dosis orales continuadas. La tolerancia (son requeridas altas dosis para producir el mismo grado de analgesia), se manifiesta por una duración de acción acortada y una disminución de la efectividad analgésica. El tiempo en que se desarrolla esta tolerancia varía según cada paciente. El cuadro de sobredosis es grave y se caracteriza por depresión del sensorio (coma), respiratoria y cardiovascular (hipotensión marcada); miosis, flaccidez o convulsiones. El tratamiento puede realizarse con antagonistas de los receptores opioides (ej.: naloxona).

Precauciones y advertencias.

Depresión respiratoria en pacientes susceptibles. Aumento de la presión intracraneana y lesión cerebral, por los efectos depresores respiratorios y su capacidad de elevar la presión del líquido cefalorraquídeo. El uso de narcóticos puede oscurecer el diagnóstico o el curso clínico de pacientes con dolor abdominal agudo. Tratándose de un analgésico narcótico debe ser usado con suma precaución en pacientes ancianos o debilitados y en aquellos con insuficiencia renal o hepática, enfermedad vesicular, daño respiratorio, arritmias cardíacas, trastornos en el tracto gastrointestinal, hipotiroidismo.

Interacciones.

Los pacientes que reciben otros analgésicos narcóticos, antipsicóticos, ansiolíticos u otros depresores del SNC (incluso alcohol) juntamente con codeína pueden mostrar un efecto aditivo en el nivel de la depresión del SNC. El uso de IMAO y antidepresivos tricíclicos con codeína puede aumentar el efecto antidepresivo de la codeína. El uso concomitante de anticolinérgicos puede producir íleo paralítico.

Contraindicaciones.

Embarazo, lactancia, hipersensibilidad o intolerancia a la codeína y otros morfinosímiles.