TAPSIN PERIODO

Analgésico femenino. Antidismenorreico. Terapia del síndrome menstrual y premenstrual.

Composición.

Cada comprimido contiene: paracetamol 500mg, pamabrón 25mg, pirilamina maleato 15mg, excipientes cs.

Presentación.

Env. con 12 o 96 comprimidos. Frasco con 20 comprimidos.

Sinónimos.

Acetaminofeno. P-hidroxiacetanilida. P-acetamidofenol. P-acetaminofenol. P-acetilaminofenol.

Acción terapéutica.

Antipirético. Analgésico.

Propiedades.

La eficacia clínica del paracetamol como analgésico y antipirético es similar a la de los antiinflamatorios no esteroides ácidos. El fármaco resulta ineficaz como antiinflamatorio y en general tiene escasos efectos periféricos relacionados con la inhibición de la ciclooxigenasa salvo, quizá, la toxicidad en el nivel de la médula suprarrenal. En cuanto al mecanismo de acción se postula que: a) el paracetamol tendría una mayor afinidad por las enzimas centrales en comparación con las periféricas y b) dado que en la inflamación hay exudación de plasma, los antiinflamatorios no esteroides ácidos (elevada unión a proteínas) exudarían junto con la albúmina y alcanzarían, así, altas concentraciones en el foco inflamatorio, las que no se obtendrían con el paracetamol por su escasa unión a la albúmina. El paracetamol se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática alcanza un máximo en 30 a 60 minutos y la vida media es de alrededor de dos horas después de dosis terapéuticas. La unión a proteínas plasmáticas es variable. La eliminación se produce por biotransformación hepática a través de la conjugación con ácido glucurónico (60%), con ácido sulfúrico (35%) o cisteína (3%). Los niños tienen menor capacidad que los adultos para glucuronizar la droga. Una pequeña proporción de paracetamol sufre N-hidroxilación mediada por el citocromo P450 para formar un intermediario de alta reactividad, que en forma normal reacciona con grupos sulfhidrilos del glutatión.

Indicaciones.

Cefalea, odontalgia y fiebre.

Dosificación.

Adultos: 500mg a 1.000mg por vez, sin superar los 4g por día. Niños: 30mg/kg/día.

Reacciones adversas.

El paracetamol en general es bien tolerado. No se ha descripto producción de irritación gástrica ni capacidad ulcerogénica. En raras ocasiones se presentan erupciones cutáneas y otras reacciones alérgicas. Los pacientes que muestran hipersensibilidad a los salicilatos sólo rara vez la exhiben para el paracetamol. Otros efectos que pueden presentarse son la necrosis tubular renal y el coma hipoglucémico. Algunos metabolitos del paracetamol pueden producir metahemoglobinemia. El efecto adverso más grave descripto con la sobredosis aguda de paracetamol es una necrosis hepática, dosis-dependiente, potencialmente fatal. La necrosis hepática (y la tubular renal) son el resultado de un desequilibrio entre la producción del metabolito altamente reactivo y la disponibilidad de glutatión. Con disponibilidad normal de glutatión, la dosis mortal de paracetamol es de 10g aproximadamente; pero hay varias causas que pueden disminuir estas dosis (tratamiento concomitante con doxorrubicina o el alcoholismo crónico). El tratamiento debe comenzarse con N-acetilcisteína por vía intravenosa sin esperar a que aparezcan los síntomas, pues la necrosis es irreversible.

Precauciones y advertencias.

Debe medicarse con cuidado en casos de pacientes alcohólicos, en los tratados con inductores enzimáticos o con drogas consumidoras de glutatión (doxorrubicina). En pacientes alérgicos a la aspirina el paracetamol puede producir reacciones alérgicas tipo broncospasmo.

Interacciones.

La asociación con otros antiinflamatorios no esteroides puede potenciar los efectos terapéuticos pero también los tóxicos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad reconocida a la droga.

Sinónimos.

Mepifilina. Pirilamina. Piranisamina.

Acción terapéutica.

Antihistamínico.

Propiedades.

Es un antihistamínico también llamado pirilamina derivado de la etilendiamina que actúa por competición con la histamina por los receptores H1de las células efectoras. De esta forma, evita las respuestas mediadas por la histamina. El efecto sedante-hipnótico se debe a que la mepiramina atraviesa la barrera hematoencefálica y se une a los receptores de histamina (H1) en el cerebro, los cuales están implicados en el control de los estados de vigilia. La mepiramina se absorbe bien a través del tracto gastrointestinal, se metaboliza sobre todo en el hígado y los metabolitos producidos se excretan en 24 horas mayormente por vía renal y en parte con la materia fecal. Posee una duración de acción de aproximadamente 8 horas.

Indicaciones.

Rinitis de diferente tipo (alérgica perenne y estacional o vasomotora), conjuntivitis alérgica, urticaria, angioedema, urticaria tranfusional. Como adyuvante en el tratamiento de las reacciones alérgicas y anafilactoides, insomnio.

Dosificación.

Dosis usual para el adulto: como antihistamínico: oral, de 25 a 50mg cada ocho horas; como sedante-hipnótico: de 25 a 50mg de veinte a treinta minutos antes de acostarse. Dosis máxima: hasta 200mg diarios. Dosis usual pediátrica: como antihistamínico (niños de 6 años en adelante): 12,5 a 25mg cada ocho horas, vía oral. No se recomienda su uso como antihistamínico en niños menores de 6 años.

Reacciones adversas.

Dolor de garganta, fiebre, hemorragias o hematomas no habituales, cansancio o debilidad no habitual, opresión en el pecho, somnolencia, espesamiento de las secreciones bronquiales.

Precauciones y advertencias.

Los pacientes con intolerancia a otros histamínicos pueden serlo también a la mepiramina. No se han realizado estudios en animales ni en humanos sobre el efecto carcinogénico o mutagénico, por ello, se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. No se recomienda el uso en las madres lactantes ya que se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna y puede producir irritabilidad o excitación no habitual en los lactantes; asimismo, por su acción antimuscarínica, puede inhibir la secreción de leche. No se recomienda en recién nacidos ni en prematuros, debido a que presentan mayor sensibilidad a los efectos antimuscarínicos, tales como excitación del sistema nervioso central y aumento de la tendencia a las convulsiones. En niños de mayor edad puede producirse una reacción paradójica caracterizada por hipersensibilidad. Los pacientes geriátricos son más propensos a padecer mareos, sedación, hipotensión, hiperexcitabilidad y efectos secundarios antimuscarínicos, tales como sequedad de boca y retención urinaria. El uso prolongado puede inhibir o disminuir la secreción salival, contribuyendo al desarrollo de caries, enfermedad periodontal, candidiasis oral y malestar.

Interacciones.

Alcohol, antidepresivos cíclicos, antihipertensivos con efectos depresores sobre el sistema nervioso central, otros depresores del sistema nervioso central, sulfato de magnesio parenteral, maprotilina, trazodona, amantadina, antimuscarínicos u otros medicamentos con acción antimuscarínica, haloperidol, ipratropio, fenotiazinas, procainamida, apomorfina, IMAO, medicamentos ototóxicos (cisplatino, paromomicina, salicilatos, vancomicina), medicamentos fotosensibilizadores.

Contraindicaciones.

La relación riesgo beneficio debe ser evaluada en asma aguda, obstrucción del cuello de la vejiga, hipertrofia prostática sintomática, retención urinaria, glaucoma de ángulo abierto, glaucoma de ángulo cerrado.

Sobredosificación.

Los signos de sobredosis incluyen: torpeza o inestabilidad, sequedad de boca, nariz o garganta severas, sofoco o enrojecimiento de la cara, sensación de falta de aire o disnea, somnolencia severa, alucinaciones, crisis convulsivas, problemas para dormir, cefalea, sensación de desmayo. Debido a que no existe un antídoto específico para el tratamiento de la sobredosis, éste es sintomático y de mantenimiento e incluye: inducción del vómito, lavado gástrico con una solución de cloruro sódico isotónica si el paciente es incapaz de vomitar en un plazo de tres horas después de la ingesta, uso de catárticos salinos como la leche de magnesia, vasopresores para el tratamiento de la hipotensión, oxígeno y líquidos intravenosos.