NEWELLE

Nomegestrol. Estradiol. Anticonceptivo oral. Comp. Rec. x 28.

Acción terapéutica.

Progestágeno.

Propiedades.

Es un progestágeno sintético derivado de la 19 norprogesterona, cuya función es la de compensar la insuficiencia de progesterona endógena. Su afinidad para el receptor de la progesterona es 2,5 veces superior a la de la hormona natural. No tiene actividad androgénica, anabolizante, estrogénica, corticosuprarrenal ni antiinflamatoria. Asimismo, nomegestrol no interfiere el metabolismo de los glúcidos, del agua y de los electrólitos. Luego de su administración del 5° al 25° día a la dosis de 5mg por día, nomegestrol elimina el pico ovulatorio de las gonadotrofinas, disminuye la tasa de estrógenos circulantes e impide la secreción de progesterona. La absorción digestiva es rápida, se liga fuertemente a proteínas plasmáticas y su eliminación en forma de glucurono conjugados y/o sulfoconjugados es predominantemente intestinal, en menor grado urinaria.

Indicaciones.

Tratamiento de trastornos ligados a insuficiencia luteal, alteración de los ciclos menstruales (amenorrea secundaria, espanomenorrea, menometrorragias, hemorragias uterinas funcionales en particular en el período premenopáusico), hiperplasia endometrial, dismenorrea, síndrome premenstrual, mastodinias y tratamiento de la menopausia.

Dosificación.

Adultos: vía oral, 5mg por día. El tratamiento habitual es de 10 días por ciclo: del 16° al 25° día incluido. La posología y la duración del tratamiento pueden ser modificadas en función de la naturaleza, de la indicación y de la respuesta de la paciente.

Reacciones adversas.

Los principales efectos adversos incluyen modificaciones del ciclo, amenorrea, sangrado intercurrente. Excepcionalmente se puede presentar aumento de peso, insomnio, alteraciones gastrointestinales, agravación de la insuficiencia venosa de los miembros inferiores, posibilidad de ictericia colestásica y prurito.

Precauciones y advertencias.

Se recomienda no administrar a mujeres en período de lactancia ya que se excreta en la leche materna. Se aconseja, antes de iniciar el tratamiento, asegurarse de la ausencia de adenocarcinoma de la mama o de endometrio. A pesar de que nunca se han observado alteraciones tromboembólicas y metabólicas por el uso de nomegestrol, se recomienda detener el tratamiento en caso de aparición de incidentes oculares como la pérdida de la visión unilateral, diplopía, lesión vascular de la retina, accidentes tromboembolíticos y cefaleas importantes. Administrar con precaución en pacientes con antecedentes de infarto de miocardio, enfermedades cerebrovasculares, hipertensión arterial y diabetes.

Interacciones.

El uso simultáneo con hipoglucemiantes requiere un estricto control de la glucosa en sangre y orina, debido al posible efecto diabetógeno de los progestágenos. No administrar simultáneamente con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, barbitúricos, griseofulvina, rifampicina ya que disminuyen la eficacia terapéutica del nomegestrol por inducción de las enzimas responsables de su metabolismo.

Contraindicaciones.

Tromboflebitis. Insuficiencia hepática. Embarazo. Metrorragias.

Sinónimos.

Beta estradiol. Dihidrofoliculina. Dihidroxiestrina. Hormona dihidrofolicular.

Acción terapéutica.

Estrogenoterapia sistémica, antineoplásico.

Propiedades.

Los estrógenos aumentan la síntesis celular de cromatina (DNA), de RNA y de diversas proteínas en los tejidos sensibles. Disminuyen la secreción de la hormona liberadora de gonadotropina en el hipotálamo, por lo que se reduce la de FSH y de LH en la hipófisis. Las proteínas receptoras específicas de los tejidos forman complejos con los estrógenos en los tejidos sensibles a éstos. Su metabolismo es principalmente hepático y su vía de excreción es renal.

Indicaciones.

Tratamiento en la deficiencia de estrógenos, vaginitis atrófica, hipogonadismo femenino, insuficiencia ovárica primaria, menopausia, hemorragia uterina inducida por desequilibrio hormonal. Carcinoma de mama metastásico en mujeres posmenopáusicas. Carcinoma de próstata avanzado, osteoporosis posmenopáusica.

Dosificación.

Estrogenoterapia sustitutiva (insuficiencia ovárica primaria): administración por vía oral, 1mg a 2mg/día durante 21 días; repetir la dosificación cíclicamente después de 7 días de descanso. Antineoplásico: carcinoma de mama (inoperable y progresivo): 1mg, tres veces al día durante 3 meses por lo menos; carcinoma de próstata (inoperable y progresivo): 1mg a 2mg 3 veces al día. Ampollas de cipionato de estradiol: adultos (terapéutica de sustitución): hipogonadismo femenino: IM, 1,5mg a 2mg administrados con intervalos mensuales; síntomas menopáusicos: IM, de 1mg a 5mg cada 2 a 4 semanas. Valerato de estradiol (terapéutica de sustitución): IM, 10mg a 20mg cada 4 semanas; antineoplásico: carcinoma de próstata (inoperable y progresivo): IM, 30mg cada 1 a 2 semanas; ajustar la dosis según necesidades. Estradiol sistema transdérmico (terapéutica de sustitución); cada sistema transdérmico libera alrededor de 0,05mg a 0,10mg/día: 1 sistema dos veces a la semana durante 3 semanas; la dosis se repite en forma cíclica después de 1 semana de descanso. El tratamiento se inicia con 0,05mg y se ajusta la dosis según necesidades para controlar los síntomas.

Reacciones adversas.

En hombres, la dosis elevada de estrógenos se ha asociado con un aumento del riesgo de infarto de miocardio, embolismo pulmonar y tromboflebitis. Se puede producir hipercalcemia severa en pacientes con cáncer de mama o metástasis óseas tratadas con estrógenos. Edema (por retención de sal y líquidos). Incidencia menos frecuente o rara: cefaleas, pérdida repentina de la coordinación, sensación de falta de aire, mayor tensión, anorexia, náuseas, alteraciones del ciclo menstrual: hemorragia prolongada o amenorrea.

Precauciones y advertencias.

Vía oral: con las comidas o inmediatamente después de ellas para reducir las náuseas. Interrumpir de inmediato el tratamiento si se sospecha embarazo y consultar al médico. Con el uso en el largo plazo se aumenta el riesgo de cáncer de endometrio en mujeres posmenopáusicas. Las inyecciones intramusculares deben administrarse en forma lenta y en profundidad. No se recomienda usar estrógenos durante el embarazo ya que existen antecedentes de malformaciones congénitas. Se excretan en la leche materna, tienden a inhibir la lactancia y a disminuir la calidad de la leche (no se recomienda en madres en lactación). A causa de sus efectos sobre el cierre epifisario, los estrógenos deben usarse con precaución en niños que no han completado el crecimiento de los huesos; pueden predisponer a hemorragias gingivales.

Interacciones.

El uso simultáneo de glucocorticoides puede alterar el metabolismo de éstos al aumentar su vida media de eliminación y con ello sus efectos terapéuticos y tóxicos. Los estrógenos pueden producir amenorrea, e interferir así en los efectos de la bromocriptina. Al asociarse con ACTH se pueden potenciar los efectos antiinflamatorios del cortisol endógeno. Aumenta el riesgo de hepatotoxicidad al administrarse con medicamentos hepatotóxicos. Se acelera la maduración de la epífisis en uso simultáneo con somatotropina. Puede interferir el efecto terapéutico del tamoxifeno.

Contraindicaciones.

Cáncer de mama (excepto en pacientes tratados por enfermedades metastásicas), hemorragia vaginal, anormal o no diagnosticada. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de asma, insuficiencia cardíaca, epilepsia, cefaleas, insuficiencia renal, tromboflebitis en hombres, antecedentes de ictericia colestásica, antecedentes de hipertensión, hipercalcemia asociada con enfermedad metastásica de mama, miomas uterinos y porfiria hepática.