MULTISEDIL

Relajante muscular.

Composición.

Diazepam + clormezanona.

Propiedades.

MULTISEDIL es una asociación de dos fármacos: diazepam y clormezanona, cuyo objetivo es el alivio de aquellas condiciones de espasmo muscular dolorosas vinculadas a estados tensionales y de ansiedad. Clormezanona es un relajante muscular esquelético que actúa tanto a nivel supraespinal como medular, produciendo relajación del musculoesquelético, por depresión del arco reflejo polisináptico sin interferir sobre el arco reflejo monosináptico ni sobre el tono muscular basal. Por su parte, diazepam como benzodiazepina actúa deprimiendo el SNC, con acción sedante. Aumenta o facilita la transmisión inhibitoria del ácido gamma-aminobutírico (GABA), mediador pre y postsináptico que actúa en el SNC en el receptor específico de la membrana neuronal. Se cree que aumenta la inhibición cortical y límbica a través de la formación reticular. Por otra parte, como relajante muscular actúa fundamentalmente inhibiendo las vías aferentes y los reflejos mono y polisinápticos de la transmisión neuronal.

Indicaciones.

MULTISEDIL está indicado en: estados de ansiedad, tensión y alteraciones del sueño asociados a síndrome ansioso. Estrés, fatiga y enfermedades somáticas. Pre y posoperatorio. Condiciones de espasmo muscular o dolor. Bruxismo. Espasmos musculares dolorosos (tortícolis, síndrome cervical, síndrome lumbociático). Cefalea tensional.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida a los fármacos componentes y/o excipientes del producto farmacéutico. Miastenia gravis. Intoxicación aguda con alcohol o fármacos. Embarazo y lactancia. Insuficiencia respiratoria y en aquellos casos de hipotonía muscular.

Reacciones adversas.

MULISEDIL puede producir, de acuerdo con la dosis ingerida y la sensibilidad individual, somnolencia, confusión, sedación diurna, sensación de mareos, cefalea, fatiga, trastornos gastrointestinales (náuseas, vómitos, diarrea) y algunas reacciones de sensibilidad (rash cutáneo).

Presentación.

Env. con 20 y 30 comp.

Sinónimos.

Diacepin. Metildiazepinona.

Acción terapéutica.

Ansiolítico, miorrelajante, anticonvulsivo.

Propiedades.

Las benzodiazepinas actúan en general como depresores del SNC, desde una leve sedación hasta hipnosis o coma lo que depende de la dosis. Se piensa que su mecanismo de acción es potenciar o facilitar la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma aminobutínico (GABA), mediador de la inhibición tanto en el nivel presináptico como postsináptico en todas las regiones del SNC. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y cuando se inyecta en el músculo deltoides, en general la absorción es rápida y completa. El estado de equilibrio de la concentración plasmática se produce entre los 5 días y 2 semanas después del comienzo del tratamiento. La eliminación es lenta ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios días o semanas produciendo posiblemente efectos persistentes. El comienzo de la acción se evidencia entre los 15 y 45 minutos después de su administración oral, por vía IM antes de los 20 minutos y por vía IV entre 1 y 3 minutos. Se elimina por vía renal.

Indicaciones.

Comprimidos: ansiedad, trastornos psicosomáticos, tortícolis, espasmos musculares. Ampollas: sedación previa a intervenciones (endoscopias, biopsias, fracturas); estados de agitación motora, delirium tremens, convulsiones.

Dosificación.

Las dosis óptimas deben ser evaluadas para cada paciente. Ansiedad: 5 a 30mg/día. Espasmos musculares: 5 a 15mg/día. Convulsiones: 10 a 20mg. Niños: 0,2mg/kg/día. Es conveniente que los tratamientos de la ansiedad o trastornos psicomotores no sobrepasen las 4 semanas. Si fuere necesario continuarlos más allá de estos plazos, la suspensión deberá ser gradual. Ancianos y pacientes desnutridos requieren dosis menores debido a variaciones en la sensibilidad y farmacocinética.

Reacciones adversas.

Sedación, somnolencia, ataxia, vértigo, hipotensión, trastornos gastrointestinales, retención urinaria, cambios en la libido, ictericia, discrasias sanguíneas. Reacciones paradójicas: excitación y agresividad (niños y ancianos). La administración parenteral puede producir hipotensión o debilidad muscular. En pacientes geriátricos o debilitados así como en niños o individuos con enfermedades hepáticas, aumenta la sensibilidad a los efectos de las benzodiazepinas en el SNC.

Precauciones y advertencias.

Las benzodiazepinas pueden modificar la capacidad de reacción cuando se manejan vehículos o máquinas de precisión. La dependencia es importante cuando se usan dosis elevadas durante períodos prolongados. Luego de la suspensión brusca pueden aparecer depresión, insomnio por efecto rebote, nerviosismo, salivación y diarrea. Se han descripto síndrome de abstinencia (estados confusionales, manifestaciones psicóticas y convulsiones) luego de la suspensión de dosis elevadas y administradas por largo tiempo. En embarazo, no se recomienda su uso en el primer y tercer trimestre. Durante la lactancia debe ser evitada, ya que el diazepam se excreta en la leche materna.

Interacciones.

Los efectos sedantes se intensifican cuando se asocian benzodiazepinas con alcohol, neurolépticos, antidepresivos, hipnóticos, hipnoanalgésicos, anticonvulsivos y anestésicos. No debe consumirse alcohol durante el tratamiento con benzodiazepinas. El uso simultáneo de antiácidos puede retrasar pero no disminuir su absorción. La cimetidina puede inhibir el metabolismo hepático del diazepam y provocar un retraso en su eliminación. Las benzodiazepinas pueden disminuir los efectos terapéuticos de la levodopa, y la rifampicina puede potenciar la eliminación de diazepam.

Contraindicaciones.

Miastenia gravis, glaucoma, insuficiencia pulmonar aguda, depresión respiratoria, insuficiencia hepática y renal. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en pacientes con antecedentes de crisis convulsivas, hipoalbuminemia, psicosis.

Sinónimos.

Clormetazanona.

Acción terapéutica.

Ansiolítico.

Propiedades.

Es un ansiolítico muy poco soluble en agua (0,25% p/v). Su administración provoca una rápida mejoría en el estado emocional, al calmar la ansiedad moderada sin afectar, por lo general, la conciencia. Su acción ansiolítica se hace evidente tras 15 a 30 minutos luego de la ingestión oral y el efecto puede prolongarse más de seis horas.

Indicaciones.

Ansiedad moderada y estados de tensión.

Dosificación.

Adultos: 100 a 200mg vía oral, 3 veces al día. Niños (5 a 12 años): 50 a 100mg, 3 o 4 veces al día. Se recomienda iniciar el tratamiento con la menor dosis e incrementarla si es necesario. Su efectividad en el tratamiento prolongado (más de 4 meses) no ha sido establecida.

Reacciones adversas.

Somnolencia, erupción, mareos, náuseas, depresión, edema, rubor, debilidad, excitación, temblor, confusión, cefaleas. En raras ocasiones se ha observado eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. Ictericia colestásica reversible.

Precauciones y advertencias.

Se aconseja evitar operar maquinaria pesada y conducir vehículos. Se debe evitar la ingestión de alcohol y otras drogas que actúen sobre el SNC. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debe suspenderse. La seguridad y efectividad de la droga en niños menores de 5 años no ha sido establecida.

Interacciones.

Alcohol. Drogas depresoras del SNC.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco.

Sobredosificación.

Se han presentado casos de sobredosis con 7g en los que se observó coma, hipotensión, ausencia de reflejos y flaccidez. La ingestión de dosis mayores puede presentar alternancia entre estados de coma y excitación.