NEO ALERTOP

Antialérgico. Antihistamínico.

Composición.

Levocetirizina 5mg.

Farmacología.

La levocetirizina es el enantiómero (R) de la cetirizina, metabolito ácido carboxílico de hidroxicina. Actúa como antagonista competitivo de los receptores H1de la histamina preferentemente a nivel periférico, evitando el efecto de la histamina liberada sobre las células efectoras. De esta forma, reducen o previenen, pero no revierten, muchos de los efectos fisiológicos de la histamina. Los efectos antihistamínicos se manifiestan por vasoconstricción con reducción del edema y del flujo sanguíneo nasal, broncodilatación del músculo liso bronquial y reducción de la urticaria y del prurito. Los efectos antihistamínicos comienzan a la hora. También ha demostrado efectos protectores en asma inducida por alérgenos, aunque sólo frente a las reacciones alérgicas tardías. La levocetirizina presenta una afinidad por los receptores H1humanos dos veces mayor que la cetirizina. Asímismo, presenta una mayor polaridad que hidroxizina, lo que explica su escasa capacidad para atravesar la barrera hematoencefálica. Carece de propiedades anticolinérgicas clínicamente significativas y no tiene efectos cardíacos significativos sobre el intervalo QT. Levocetirizina (5mg) presenta un efecto comparable a 10mg de cetirizina tanto a nivel de piel (inhibición de las erupciones y ronchas inducidas por histamina) como nasal.

Farmacocinética.

Vía oral:el perfil farmacocinético de levocetirizina es el mismo de la cetirizina. Absorción:la levocetirizina es absorbida rápidamente por vía oral, alcanzando los máximos niveles plasmáticos al cabo de 0,9 horas y una concentración máxima plasmática de 270ng/ml (dosis única de 5mg) y 308ng/ml (dosis repetidas diarias de 5mg). El estado de equilibrio se alcanza a las 48 horas. La acción antihistamínica comienza al cabo de una hora, manteniéndose durante 24 horas. Alimentos:los alimentos no modifican el grado de absorción oral, pero si reducen y retrasan la Cmáx. Distribución:se une en un 90% a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución es de 0,4l/kg. Metabolismo:es poco metabolizada (menos del 14% de la dosis), participando reacciones de oxidación (O-dealquilación) y N-dealquilación (mediadas principalmente por el CYP3A4). Los metabolitos carecen de actividad farmacológica. Eliminación:se excreta mayoritariamente con la orina (85,4%), en forma inalterada. Sólo una pequeña cantidad se excreta con las heces (12,9%). La semivida de eliminación es de 6-10 horas. Insuficiencia renal:el aclaramiento total está reducido por lo que se aconseja adecuar la dosis a los niveles de creatinina en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave. En anúricos con insuficiencia renal terminal, el aclaramiento corporal total es 80% menor que en individuos sanos. Ancianos:se ha observado disminución del aclaramiento total, probablemente relacionado con la reducción de la función renal debido a la edad.

Indicaciones.

Como otros antihistamínicos, la levocetirizina (NEOALERTOP) está indicada para el tratamiento profiláctico y sintomático de la rinitis alérgica perenne y estacional, de la rinitis vasomotora y de la conjuntivitis alérgica debido a alérgenos de inhalación o de alimentos. Se usa para el alivio de los síntomas de reacciones de hipersensibilidad como urticaria crónica y de otras manifestaciones cutáneas alérgicas no complicadas de urticaria. Está indicada también en el tratamiento sintomático del prurito asociado a reacciones alérgicas y en el tratamiento sintomático de eczema atópica. La levocetirizina es considerada un antihistamínico de larga acción.

Dosificación.

Se administra por vía oral, de preferencia en la noche. Adultos y niños mayores de 6 años:5mg (1 comprimido) cada 24 horas. En algunos casos los pacientes responden a dosis de 2,5mg diarios (medio comprimido), pero en otros puede ser necesario usar dosis de hasta 10mg diarios (2 comprimidos), especialmente en casos severos o cuadros crónicos. En estos casos, la dosis puede administrarse como dosis única de preferencia en la noche o bien dividida en dos dosis parciales, en la mañana y en la noche. Forma de administración:el comprimido se debe tomar entero con un poco de agua independientemente de las comidas (con o sin alimentos) preferentemente, en una sola toma diaria. En pacientes con insuficiencia renal, se aconseja espaciar las dosis según los valores del clearance de creatinina, administrándolo cada dos o tres días.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al medicamento, cetirizina o a hidroxizina o a cualquier derivado piperazínico. Insuficiencia renal terminal con un aclaramiento de creatinina menor a 10ml/min. Este medicamento está contraindicado en pacientes con ataques agudos de asma.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos observados son generalmente leves y transitorios. En los ensayos clínicos en pacientes de 12 a 71 años, el 15,1% de los pacientes tratados con 5mg/24 horas presentaron al menos una reacción adversa frente al 11,3 de los pacientes del grupo placebo. Sistema nervioso central:comúnmente somnolencia. Con menor frecuencia, cefalea. Gastrointestinales:sequedad de la boca. Dermatológicas:rara vez, erupciones exantemáticas.

Precauciones.

Insuficiencia renal:ajustar la dosis al grado de insuficiencia (ver Dosificación). Efectos sobre la conducción:levocetirizina ocasionalmente puede producir somnolencia y fatiga, por lo que se aconseja no conducir hasta que se conozca como este medicamento afecta al paciente. Evitar el consumo de bebidas alcohólicas durante el tratamiento. Embarazo:estudios realizados sobre animales de experimentación utilizando dosis varias veces superiores a las terapéuticas humanas, no han registrado efectos teratógenos. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. Lactancia:se desconoce si levocetirizina se excreta con la leche materna. Debido al riesgo de efectos adversos (irritabilidad o excitación) en niños en general, y en particular en lactantes y prematuros, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento. Niños:la seguridad y eficacia del uso de la levocetirizina en niños menores de 2 años no han sido establecidas.

Interacciones.

Anticoagulantes orales (acenocumarol):posible potenciación de la toxicidad del anticoagulante con riesgo de hemorragia, por desplazamiento de su unión a proteínas plasmáticas. Teofilina:posible disminución (16%) del aclaramiento de cetirizina.

Presentación.

Envases por 10 y 30 comprimidos recubiertos.