HALOPERIDOL

Neuroléptico. Tranquilizante mayor.

Composición.

Cada comprimido contiene: haloperidol 0,5mg, 1mg y 5mg, excipientes cs.

Propiedades.

Es un derivado de la butirofenona con efectos similares a los de las fenotiazinas derivadas de la piperazina. Produce un bloqueo selectivo sobre el SNC por bloqueo competitivo de los receptores dopaminérgicos postsinápticos, en el sistema dopaminérgico mesolímbico, y un aumento del recambio de dopaminas de nivel cerebral para producir la acción antipsicótica. El decanoato, que es la forma de acción prolongada, actúa como profármaco, liberando en forma lenta y estable haloperidol del vehículo. El bloqueo de los receptores de dopamina produce reacciones motoras extrapiramidales, disminuye la liberación de la hormona de crecimiento y aumenta la liberación de prolactina por la hipófisis. También existe cierto bloqueo de los receptores alfaadrenérgicos del sistema autónomo. Se absorbe por vía oral en 70%, su metabolismo, que es extenso, se realiza en el hígado, y se une a las proteínas en 90% o más. Alrededor de 40% de una dosis oral única se excreta por la orina en 5 días, del cual 1% es fármaco inalterado. El 15% de la dosis oral se excreta en las heces por eliminación biliar.

Indicaciones.

Nerviosismo, estados de ansiedad, trastornos psíquicos, problemas de comportamiento en niños, hiperexcitabilidad explosiva, impulsividad, dificultad para mantener la atención, agresividad, etc.

Dosificación.

La dosis utilizada debe ser individualizada de acuerdo a las necesidades y respuesta de cada paciente. La forma farmacéutica oral puede ingerirse con alimentos o con leche para disminuir la irritación gastrointestinal. Dosis para adultos y adolescentes:0,5mg a 5mg dos o tres veces por día, ajustando la dosificación en forma gradual según necesidades y tolerancia. Dosis máxima: 100mg/día. Dosis pediátricas:en niños menores de 3 años no se ha establecido la seguridad y eficacia por lo que no debe administrarse. Trastornos psicóticos; niños de 3 a 12 años o 15 a 40kg de peso: 0,05mg/kg/día en dos o tres tomas, con incrementos de 0,5mg a intervalos de 5 a 7 días, hasta una dosis diaria total de 0,15mg/kg/día. Alteraciones de conducta no psicótica y síndrome de Tourette: niños de 3 a 12 años o 15 a 40kg de peso: 0,05mg/kg/día en 2 o 3 tomas, con incrementos de 0,5mg a intervalos de 5 a 7 días, hasta una dosis diaria total de 0,075mg/kg/día. Dosis geriátricas:0,5 a 2mg dos o tres veces al día, ajustando la dosificación en forma gradual según necesidades y tolerancia.

Contraindicaciones.

Depresión del SNC, severa o tóxica (inducida por fármacos); enfermedad de Parkinson; enfermedad cardiovascular severa, especialmente angina; epilepsia; hipersensibilidad al haloperidol; retención urinaria. La relación riesgo-beneficio debe ser considerada en los siguientes casos: alcoholismo activo; glaucoma o prediposición a glaucoma; insuficiencia hepática; hipertiroidismo o tirotoxicosis; insuficiencia pulmonar; insuficiencia renal.

Reacciones adversas.

Reacciones extrapiramidales han sido reportadas frecuentemente, como también otros tipos de reacción neuromuscular. La administración de medicamentos antiparkinsonianos como el trihexifenidilo clorhidrato puede ser requerida para controlar tales reacciones, si estas persisten, el tratamiento debe ser discontinuado. El término abrupto del tratamiento con haloperidol puede ocasionar signos de disquinesia. Para prevenir tal estado, el tratamiento debe ser discontinuado gradualmente. Otros efectos sobre el SNC son insomnio, inquietud, euforia, agitación, somnolencia, depresión, letargia, dolor de cabeza, confusión, vértigo, alucinaciones, hiperhexia. Efectos cardiovasculares:taquicardia e hipotensión. Efectos hematológicos:leucopenia y leucocitosis, anemia, tendencia hacia la linfomonocitosis. Agranulocitosis ha sido reportada raramente cuando haloperidol se administra concomitantemente a otra medicación. Efectos hepáticos:alteración de la función hepática y/o ictericia. Reacciones dermatológicas:reacciones acneiformes y maculopapulares en la piel y casos aislados de fotosensibilidad y caída del cabello. Desórdenes endocrinos:lactación, mastalgia, irregularidades menstruales, ginecomastia, impotencia, aumento de la libido, hiperglucemia, hipoglucemia, hiponatremia. Efectos respiratorios:laringoespasmo, broncoespasmo, incremento de la profundidad de la respiración. Otros:sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria, diaforesis, anorexia, constipación, diarrea, hipersalivación, dispepsia, náuseas, vómitos, muerte repentina sin causa conocida.

Precauciones.

No amamantar durante el tratamiento. No administrar durante el embarazo a menos que los beneficios justifiquen el potencial daño al feto. Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas o de otros depresores del SNC durante el tratamiento. Tener precaución si se produce somnolencia durante la realización de ejercicios. Puede aparecer sequedad de boca (efecto antimuscarínico) y posible fotosensibilidad de la piel. No usar en niños menores de 3 años. Los pacientes geriátricos son más propensos a la diskinesia tardía y parkinsonismo. Los efectos leucopénicos y trombocitopénicos del haloperidol pueden producir un aumento en la incidencia de infección microbiana, retraso en la cicatrización y encías sangrantes.

Interacciones.

Se potencia la acción del alcohol y puede producirse hipotensión severa. Disminuye los efectos estimulantes de las anfetaminas y se reducen los efectos antipsicóticos del haloperidol. Puede aumentar o disminuir la actividad anticoagulante de derivados cumarínicos o de la indandiona. Intensifica los efectos antimuscarínicos de la atropina y compuestos relacionados. Aumenta las concentraciones séricas de prolactina al indicarse en forma simultánea con bromocriptina. Potencian la acción de depresores del SNC. Disminuye los efectos hipotensores de la guanetidina y los efectos terapéuticos de la levodopa. Puede producir efectos mentales no deseados (desorientación) con el uso simultáneo con metildopa. Con epinefrina, haloperidol puede bloquear los efectos alfaadrenérgicos de la epinefrina pudiendo resultar en hipotensión severa y taquicardia.

Presentación.

Envase con 20 comprimidos de 0,5mg y 5mg. Envase con 30 comprimidos de 1mg.