ESTREVA GEL

Estrogenoterapia percutánea.

Composición.

ESTREVA GEL contiene un 0,1% de estradiol y es suministrado en un frasco dosificador que entrega dosis precisas y reproducibles. Cada 100g de gel contiene 0,1g de estradiol (estradiol hemihidrato 0,10325g).

Propiedades.

ESTREVA GEL es un producto que permite la administración del estrógeno natural, estradiol, igual al secretado por los ovarios, por vía percutánea. Esta vía de aplicación permite una estrogenización eficaz, evitando el efecto de primer paso y la sobreconcentración hepática propia de la vía oral, impidiendo así el aumento de la síntesis de angiotensinógeno, de los VLDL-triglicéridos y de los factores de coagulación, que favorecen los accidentes cardiovasculares, tromboembólicos y metabólicos. La acción estrogénica del gel es similar a la de una dosis comparativa administrada por vía oral, permitiendo alcanzar concentraciones plasmáticas efectivas de estradiol y que la hemostasis y los valores lipídicos se mantengan normales. En la mujer menopáusica, el estradiol previene la osteoporosis. Alrededor de un 10% de la dosis aplicada de ESTREVA GEL es absorbida y forma un depósito transitorio subcutáneo, lo que permite una difusión sistémica lenta, efectuada esencialmente por vía linfática. Se obtiene una concentración plasmática máxima, luego de una dosis única, aproximadamente después de 12 horas, y luego se estabiliza. Como es una hormona natural, el estradiol es metabolizado como tal y es eliminado por vía urinaria y fecal. La biodisponibilidad de estradiol gel es un 32-50% comparada con la administración por vía oral, varía en gran medida de un sujeto a otro, de ahí la necesidad de una dosis precisa y adaptable. El uso de un frasco dosificador permite adaptar la dosis de estradiol administrada en forma precisa y reproducible: al empujar la válvula de una vez se liberan 0,5mg de estradiol. En un estudio farmacocinético, la aplicación de 1,5g de ESTREVA GEL (1,5mg de estradiol) sobre un área de 400cm2de piel abdominal produjo un aumento progresivo en los niveles sanguíneos de estadiol, los cuales alcanzaron los 40pg/ml luego de una sola aplicación. Con aplicaciones repetidas de la misma dosis sobre la misma área, el estado estable se alcanzó a los 4 días. El nivel medio 24 horas después de la última aplicación fue de aproximadamente 40pg/ml y el peakmedio en el día 22 fue de 70pg/ml.

Indicaciones.

Tratamiento del síndrome climatérico asociado con la menopausia natural o quirúrgica. Prevención de la osteoporosis posmenopáusica inicial. Usos: trastornos propios de la menopausia tales como bochornos, palpitaciones, desórdenes del aparato genitourinario y desórdenes psicológicos.

Dosificación.

ESTREVA GEL se presenta en frasco dosificador. Cada presión libera una dosis de 0,5g de gel. La posología usual es de 1,5g de gel por día, es decir 3 presiones en una sola aplicación, durante 24 a 28 días. El médico podrá varía esta posología durante el tratamiento. Si la paciente olvida la aplicación de una dosis, ésta debe ser aplicada lo más pronto posible a menos que hayan pasado más de 12 horas. Si fuera así, la dosis se debe saltear, lo que puede producir un sangrado inesperado.

Contraindicaciones.

Las contraindicaciones relacionadas con ESTREVA GEL son las mismas que para la terapia estrógenica tópica, es decir en caso de cáncer mamario, carcinoma endometrial o tumor pituitario, hemorragias genitales no diagnosticadas, correctivopatías, porfirias, hipersensibilidad a alguno de los componentes del gel, afecciones tromboembólicas, insuficiencia hepática severa. Contraindicación relativa en caso de tumores mamarios benignos, distrofia uterina o un antecedente de tromboembolia, galactorrea, elevación de la tasa de prolactina, colestasis recurrente o prurito recidivante después del embarazo. La utilización de estrógenos a largo plazo debe estar limitada por las patologías siguientes: afecciones cardiovasculares, valvulopatías, arritmias, trombogénesis. Afecciones cerebrovasculares. Alteraciones oculares de origen vascular.

Embarazo y lactancia.

Este producto no debe ser utilizado durante el embarazo ni la lactancia. En caso de administración accidental, el tratamiento deberá ser suspendido de inmediato.

Reacciones adversas.

La tolerancia de ESTREVA GEL en general es buena, la administración repetida no produce signos de irritación cutánea o hipersensibilidad en humanos. Más frecuentes:dolor o sensación de tensión mamaria y agrandamiento mamario, edema periférico, irritabilidad, hipersecreción de glándulas cervicales, náuseas, dolor de cabeza, hemorragias, aumento de peso, manchas a destiempo. Menos frecuentes o raras:meno-metrorragia, alteraciones de la libido, migraña, hipertensión, alteración de la función hepática biliar, irritación de la piel.

Precauciones.

Utilizar este medicamento con precaución en caso de epilepsia, asma, antecedentes familiares de cáncer de mama, trastornos de las funciones hepáticas, hipertensión arterial severa, pacientes que estén tomando progesterona, así como las pacientes con endometriosis, hiperplasia endometrial, antecedentes de enfermedades tromboembólicas, alteraciones del metabolismo de los lípidos y disfunción renal. También deben ser controladas las pacientes que presenten una de las siguientes condiciones: hipertensión leve, migraña o dolor de cabeza severo, enfermedad mamaria benigna, alteración de la función hepática, colestasis, colelitiasis, leiomioma uterino, diabetes, otosclerosis, esclerosis múltiple. Debido a la posibilidad del aumento de cáncer de endometrio y de patología mamaria, en tratamientos prolongados es recomendable la administración concomitante de un progestágeno por lo menos durante 12 días al mes, lo que producirá un sangramiento por abstinencia similar a una menstruación normal después de cada ciclo de progestina. Se debe considerar la discontinuación del tratamiento antes de una cirugía o una inmovilización prolongada. Es necesario la realización de un examen médico ginecológico completo por lo menos una vez al año y la evaluación de la presión arterial.

Interacciones.

No se han observado interacciones entre estradiol gel y otros medicamentos, pero existen antecedentes de que los estrógenos pueden reducir los efectos de fármacos antihipertensivos, anticoagulantes y antidiabéticos. El tratamiento con inductores potentes de las enzimas hepáticas, por ejemplo: barbitúricos, carbamazepina, griseofulvina y rifampicina, puede reducir los niveles plasmáticos de estradiol. La administración conjunta de estradiol puede: aumentar la biodisponibilidad y toxicidad de los glucocorticoides y de la ciclosporina. Interferir con los efectos de la bromocriptina y de tamoxifeno. Potenciar la toxicidad de otros medicamentos, especialmente del dandrofeno. Aumentar la absorción de calcio, efecto benéfico.

Presentación.

Gel transdérmico en frasco de 50g con sistema dosificador. El sistema dosificador libera dosis unitaria de 0,5g de gel, correspondientes a 0,5mg de estradiol.