DIPATROPIN

Antiespasmódico.

Composición.

Cada comprimido contiene: sulfato de atropina 0,5mg, clorhidrato de papaverina 40mg.

Indicaciones.

Espasmos agudos del tracto gastrointestinal, espasmos o cólicos biliares, espasmo del tracto genitourinario.

Presentación.

Env. de 10 comp.

Sinónimos.

DL-hiosciamina. Metilatropina. Tropina tropato.

Acción terapéutica.

Antimuscarínico. Antiarrítmico (parenteral).

Propiedades.

Es una amina terciaria natural, que inhibe las acciones muscarínicas de la acetilcolina sobre las estructuras inervadas por fibras colinérgicas posganglionares, al igual que sobre los músculos lisos que responden a la acetilcolina pero que no presentan inervación colinérgica. Estos receptores posganglionares están presentes en las células efectoras autónomas del músculo liso, músculo cardíaco, nódulos sinoauricular y auriculoventricular, y glándulas exocrinas. Con dependencia de la dosis puede reducir la motilidad y la actividad secretora del sistema gastrointestinal y el tono del uréter y de la vejiga, con ligera acción relajante sobre los conductos biliares y la vesícula biliar. Inhibe las secreciones bronquiales y salivales, la sudoración y la acomodación; produce dilatación de la pupila y aumenta la frecuencia cardíaca. Antagoniza las acciones de los inhibidores de la colinesterasa en los receptores muscarínicos. Estimula o deprime el SNC según la dosis. Se absorbe con rapidez en el tracto gastrointestinal; el metabolismo es hepático por hidrólisis enzimática. Su unión a las proteínas es moderada. La duración de la acción por vía oral es de 4 a 6 horas y en la forma parenteral muy breve. Se excreta por vía renal.

Indicaciones.

Enfermedades espásticas del tracto biliar, cólico ureteral o renal. Vejiga neurógena hipertónica. Profilaxis de arritmias inducidas por intervenciones quirúrgicas. Bradicardia sinusal severa, bloqueo A-V tipo I.

Dosificación.

En dosis de 0,5mg a 1mg es un ligero estimulante del SNC, dosis superiores pueden producir perturbaciones mentales. La dosis mortal de atropina para los niños puede ser de 10mg. Dosis para adultos: como antimuscarínico: 0,3mg con 1,2mg con intervalos de 4 a 6 horas. Dosis para niños: 0,01mg/kg, sin sobrepasar los 0,4mg cada 4 o 6 horas. Ampollas: adultos, vía IM, IV o SC, 4mg a 0,6mg cada 4 a 6 horas; en arritmias: 0,4mg a 1mg cada 1 a 2 horas, hasta un máximo de 2mg. Como inhibidor de la colinesterasa: IV, 2mg a 4mg, seguidos de 2mg repetidos con intervalos de 5 a 10 minutos hasta que desaparezcan los síntomas muscarínicos. Dosis para niños: como antimuscarínico: SC, 0,01mg/kg, sin sobrepasar los 0,4mg cada 4 a 6 horas. En arritmias: IV, 0,01mg a 0,03mg/kg.

Reacciones adversas.

Son de incidencia rara: confusión (en especial en ancianos), mareos, rash cutáneo; sequedad de boca, nariz, garganta o piel; visión borrosa, somnolencia o cefalea; fotofobia, náuseas o vómitos. Signos de sobredosis: visión borrosa, torpeza, inestabilidad, taquicardia, fiebre, alucinaciones, excitación.

Precauciones y advertencias.

Los lactantes, pacientes con síndrome de Down y niños con parálisis espástica o lesión cerebral pueden presentar una respuesta aumentada a los antimuscarínicos, con incremento del potencial de efectos secundarios. Los pacientes geriátricos o debilitados pueden responder a las dosis habituales con excitación, agitación, somnolencia y confusión. Tener precaución ante la aparición de mareos, somnolencia o visión borrosa. La administración IV de atropina durante el embarazo o a su término puede producir taquicardia en el feto. Se debe evaluar la relación riesgo-beneficio durante el período de lactancia ya que esta droga se excreta en la leche materna. Los niños hasta 2 años y los lactantes son sensibles a los efectos tóxicos. La disminución del flujo salival contribuye al desarrollo de caries, enfermedad periodontal, candidiasis oral y malestar.

Interacciones.

Haloperidol, corticoides y ACTH en forma simultánea con atropina pueden aumentar la presión intraocular; la eficacia antipsicótica del haloperidol puede disminuir en los pacientes esquizofrénicos. Los inhibidores de la anhidrasa carbónica, el citrato y el bicarbonato sódico pueden retrasar la excreción urinaria de atropina potenciándose los efectos terapéuticos o secundarios. Se intensifican los efectos antimuscarínicos con el uso simultáneo de antihistamínicos, amantadina, procainamida, tioxantenos, loxapina, orfenadina e ipratropio. Los antimiasténicos pueden disminuir más la motilidad intestinal. La administración simultánea IV de ciclopropano puede producir arritmias ventriculares. La guanetidina o la reserpina pueden antagonizar la acción inhibidora de los antimuscarínicos. La atropina puede antagonizar los efectos de la metoclopramida sobre la motilidad gastrointestinal. Los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) pueden intensificar los efectos secundarios muscarínicos.

Contraindicaciones.

Se debe evaluar la relación riesgo-beneficio en presencia de lesiones cerebrales en niños, cardiopatías, síndrome de Down, esofagitis por reflujo, fiebre, glaucoma de ángulo cerrado, disfunción hepática o renal, parálisis espástica en niños, miopatía obstructiva, xerostomía, neuropatía autónoma y taquicardia; toxemia gravídica, hipertensión e hipertiroidismo.

Acción terapéutica.

Vasodilatador.

Propiedades.

Las acciones de la papaverina se registran tanto sobre el músculo liso como el estriado cardíaco. Sobre este último provoca una depresión en la conducción y una prolongación en el período refractario. Sobre el músculo liso ejerce efecto espasmolítico que se hace más notable si existe espasmo. El efecto de la papaverina no paraliza la célula muscular lisa, la que mantiene su capacidad de responder a drogas y estímulos inductores de la contracción. Su efecto es directo sobre la célula muscular lisa ("musculotrópico") y no involucra la inervación. La acción se observa sobre el músculo liso de los grandes vasos sanguíneos, en especial coronarios, periféricos sistémicos y arteriales pulmonares. Se cree que la dilatación de los vasos sanguíneos cerebrales provocada por la papaverina es la causa del incremento en el flujo sanguíneo cerebral y la disminución de la resistencia vascular cerebral registrada en sujetos normales, a la vez que no hay alteración en el oxígeno consumido por el cerebro. Estos efectos mediarían el alivio que la papaverina produce en los pacientes con encefalopatía vasculocerebral. Sus acciones cardíacas justifican su uso para anular las sístoles prematuras de origen ventricular y auricular, y las arritmias ventriculares. El efecto vasodilatador sobre los vasos coronarios puede ser importante cuando la causa de las arritmias es la falla en la irrigación del músculo cardíaco debida a oclusión o insuficiencia coronaria. En la trombosis coronaria aguda la papaverina puede ser superior a la quinidina en el tratamiento de los ritmos ventriculares por medio de la disminución de la irritabilidad miocárdica, puesto que puede ser administrada por vía IV y no deprime la contracción miocárdica ni causa cinconismo, a la vez que produce vasodilatación coronaria.

Indicaciones.

Isquemia cerebral y periférica asociada con espasmo arterial. Isquemia miocárdica complicada con arritmias. Ha sido utilizada sola o como coadyuvante en el tratamiento de la impotencia eréctil.

Dosificación.

Vía oral: 60mg cada 12 horas y, en casos difíciles, 120mg cada 12 horas o 60mg cada 8 horas.

Reacciones adversas.

Raramente se registran náuseas, malestar abdominal, anorexia, constipación, mareo, vértigo, sudoración, cefalea, diarrea y erupción cutánea.

Precauciones y advertencias.

Usar con precaución en pacientes con glaucoma. Si aparecen síntomas de hipersensibilidad hepática, ictericia, alteración de las transaminasas, debe suspenderse la administración de papaverina.