CORDIAX AM

Antihipertensivo.

Composición.

CORDIAX AM 40/5: cada comprimido contiene telmisartán 40 mg, amlodipino (como besilato) 5 mg. CORDIAX AM 80/5: cada comprimido contiene telmisartán 80 mg, amlodipino (como besilato) 5 mg. CORDIAX AM 80/10: cada comprimido contiene telmisartán 80 mg, amlodipino (como besilato) 10 mg. Excipientes: Celulosa microcristalina, almidón glicolato de sodio, almidón de maíz, povidona, colorante D y C amarillo N010 laca alumínica, colorante FD y C azul N01 laca alumínica, hidróxido de sodio, amoníaco, talco, estearato de magnesio.

Indicaciones.

Indicado para el tratamiento de la hipertensión, solo o con otros agentes antihipertensivos. También puede ser usado como tereapia inicial en pacientes que probablemente necesitan varios fármacos para lograr sus objetivos de presión arterial. La elección de los comprimidos de Cordiax AM como terapia inicial para la hipertensión está basada en una evaluación de los beneficios y riesgos potenciales, incluyendo si el paciente es capaz de tolerar la dosis inicial de este producto.

Contraindicaciones.

Antecedentes de hipersensibilidad al Telmisartán, amlodipino o a otros derivados de la dihidropiridina, o a alguno de los componentes de la formulación. Embarazo y lactancia. Trastornos obstructivos biliares. Insuficiencia hepática grave.

Reacciones adversas.

La asociación de telmisartán y amlodipino es generalmente bien tolerada. Los estudios han mostrado que la asociación de telmisartán y amlodipino está asociada con pocos efectos adversos, los cuales son leves o moderados en intensidad y transitorios. La seguridad del uso concomitante de telmisartán y amlodipino se ha evaluado en más de 3700 pacientes con hipertensión; aproximadamente 1900 de estos pacientes fueron expuestos durante al menos 6 meses y más de 160 de estos pacientes durante al menos un año. Las reacciones adversas fueron generalmente leves y transitorias y sólo en raras ocasiones requirieron la interrupción del tratamiento. En un estudio placebo controlado, de diseño factorial, las reacciones adversas se presentaron en 2% de los pacientes tratados con telmisartán/amlodipino y con una incidencia menor en los pacientes tratados con telmisartán/amlodipino vs. placebo fueron: edema periférico (4,8% vs. 0%), mareos (3,0% vs. 2,2%), hipotensión ortostática clínicamente significativa (definida como una diminución de la PSD >10 mmHg y/o disminución de la PSS >20 mmHg (6,3% vs. 4,3%) y dolor de espalda (2,2% vs. 0%). Además, se informaron las siguientes reacciones adversas en < 2% de los pacientes tratados con telmisartán/amlodipino: edema (otros distintos al edema periférico), hipotensión y síncope. En el estudio placebo controlado, de diseño factorial, la interrupción debido a eventos adversos ocurrió en el 2,2% de todos los pacientes de los grupos de tratamiento con telmisartán/amlodipino y en el grupo tratado con placebo. Las razones más comunes para la interrupción del tratamiento con telmisartán/amlodipino fueron edema periférico, mareos e hipotensión (cada uno -5,05%). El edema periférico es una reacción adversa del amlodipino, conocida como dependiente de la dosis, no así de telmisartán. En el estudio de diseño factorial, en el periodo de tratamiento de 8 semanas, randomizado y doble ciego, la incidencia de edema periférico fue mayor con la monoterapia de almodipino 10 mg. La incidencia fue notablemente inferior cuando el telmisartán fue utilizado en combinación con amlodipino de 10 mg. Otras reacciones adversas frecuentes son: dolor de cabeza, dolor abdominal, náuseas y diarrea. Con menor frecuencia se han observado efectos adversos cardiacos, especialmente en pacientes que presentan una enfermedad cardiaca preexistente.

Sobredosificación.

Telmisartán: existe escasa experiencia de sobredosis en humanos. Las manifestaciones más frecuentes de sobredosis con telmisartán administrado por vía oral son hipotensión, mareo y taquicardia; podría ocurrir bradicardia por estimulo parasimpática (vagal). Si ocurre hipotensión sintomática, se debe instituir un tratamiento de soporte. Telmisartán no se elimina por hemodiálisis. Amlodipino:dosis orales únicas de amolodipino maleato equvalentes a 40 mg/kg y a 100 mg/kg de amlodipino en ratones y ratas, respectivamente, causaron la muerte. En perros, dosis orales únicas equivalentes a 4 mg/kg de amlodipino o más (11 o más veces la dosis humana recomendada en base a mg/m2) causaron una vasodilatación periférica marcada e hipotensión. Se puede esperar que la sobredosis cause una excesiva vasodilatación periférica con hipotensión marcada. En humanos, la experiencia de sobredosis intencional con amlodipino es limitada. Los reportes de sobredosis intencional incluyen a un paciente que ingirió 250 mg, que fue asintomático y no requirió hospitalización; otro paciente (120mg) fue hospitalizado, sometido a lavado gástrico y permaneció normotenso; el tercero (105 mg) fue hospitalizado y tuvo hipotensión (90/50 mmHg) quien se normalizó tras una expansión plasmática. Se ha documentado un caso de sobredosis accidental en un niño de 19 meses de edad que ingirió 30 mg de amlodipino (alrededor de 2 mg/kg). Durante la atención en la sala de emergencia, los signos vitales permanecieron estables sin evidencia de hipotensión, pero la frecuencia cardíaca fue de 180 bpm. Se le administró jarabe de ipecahuana 3,5 horas después de la ingestión y no se observaron secuelas en la observación subsiguiente (toda la noche). Si ocurre sobredosis masiva se debe instituir un monitoreo cardiaco y respiratorio activo. Las mediciones frecuentes de la presión sanguínea son esenciales. Si ocurre hipotensión, se debe iniciar el soporte cardiovascular, incluyendo la elevación de las extremidades y administración adecuada de fluidos. Si la hipotensión no responde a estas medidas conservadoras, se debe considerar la administración de vasopresores (tal como la fenilefrina) prestando atención al volumen circulatorio y a la eliminación de la orina. El gluconato de calcio intravenoso puede ayudar a revertir los efectos de bloqueo de la entrada de calcio. Como el amlodipino se une altamente a las proteínas plasmáticas, es poco probable que la hemodiálisis sea beneficiosa.

Presentación.

Envase calendario con 30 comprimidos.

Acción terapéutica.

Antihipertensivo.

Propiedades.

Es un antagonista específico y selectivo de los receptores de la angiotensina II (AT II), similar al losartán, irbesartán y valsartán, sin afinidad por otros tipos de receptores. No inhibe la renina plasmática ni la enzima convertidora de angiotensina, ni bloquea los canales iónicos. Su absorción digestiva es rápida y se modifica levemente con la ingesta de alimentos. Su efecto antihipertensivo se mantiene durante 24 horas, observándose la máxima respuesta terapéutica a las 4 semanas de iniciar el tratamiento. El telmisartán se metaboliza en el hígado por conjugación con el glucurónico a un derivado que carece de actividad farmacológica. La mayor parte del fármaco se elimina por la bilis; por ello, los pacientes con patologías obstructivas biliares o insuficiencia hepática grave pueden presentar retardo en su eliminación.

Indicaciones.

Hipertensión arterial de diferente grado.

Dosificación.

Por vía oral, 80mg una vez al día.

Reacciones adversas.

Cefalea, mareos, fatiga, sinusitis, tos, náuseas y edema periférico. Además, más raramente se observó diarrea, congestión rinosinusal, dispepsia, mialgia, precordalgia, infección del tracto urinario, faringitis y dolor abdominal. Excepcionalmente pueden presentarse insomnio, artralgias, ansiedad, palpitaciones, calambres y exantema cutáneo.

Precauciones y advertencias.

Administrar con precaución en pacientes con estenosis bilateral de la arteria renal, estenosis de la arteria de un riñón funcionante único o en aquellos que son tratados con fármacos que afectan el sistema renina-angiotensina-aldosterona, ya que se potenciaría el riesgo de hipotensión arterial e insuficiencia renal. Se recomienda efectuar controles periódicos de los niveles plasmáticos de potasio y creatinina cuando se administra a pacientes con insuficiencia renal. Debido a que puede presentarse hipotensión arterial, deben tratarse las siguientes alteraciones antes de iniciar el tratamiento: disminución del volumen plasmático o de la natremia debida a tratamiento diurético intensivo, restricción de sal, diarrea o vómitos. No existen datos sobre la seguridad y eficacia del telmisartán en niños y adolescentes menores de 18 años. No se recomienda su administración en pacientes con hiperaldosteronismo. Administrar con precaución a pacientes con estenosis de la válvula aórtica y mitral, cardiomiopatía obstructiva hipertrófica. No se requiere modificar la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada. Se aconseja controlar los niveles de potasio en aquellos pacientes con riesgo de padecer hipopotasemia. Telmisartán debe administrarse con precaución en pacientes con patologías obstructivas biliares o insuficiencia hepática grave, y en caso de vómitos o diarreas, epigastralgia, trastornos cardíacos o hiperaldosteronismo. Al igual que con cualquier otro fármaco antihipertensivo, la disminución excesiva de la presión arterial en pacientes con cardiopatía isquémica puede producir infarto de miocardio o accidente cerebrovascular. Durante el segundo y tercer trimestre del embarazo, los fármacos que actúan directamente sobre el sistema renina-angiotensina pueden provocar lesiones e incluso la muerte del feto en desarrollo.

Interacciones.

El tratamiento simultáneo con otros fármacos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona ha sido asociado con hipotensión aguda, hiperazoemia, oliguria y raramente insuficiencia renal. El uso simultáneo de telmisartán con diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio, sustitutos de la sal a base de potasio u otros productos medicinales puede producir hiperpotasemia (heparina). Asimismo, en caso de coadministración con litio, se aconseja controlar los niveles de litemia.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo. Lactancia. Insuficiencia hepática o renal severas.

Sobredosificación.

Se dispone de datos limitados en relación con la sobredosificación; sin embargo, se sabe que puede presentarse hipotensión arterial, la cual debe corregirse con tratamiento sintomático.

Acción terapéutica.

Antihipertensivo. Antianginoso.

Propiedades.

La amlodipina es un antagonista de los canales lentos del calcio de desarrollo reciente, derivado del grupo de las 1,4-dihidropiridinas. Se comporta como un vasodilatador arterial periférico que actúa directamente sobre el músculo liso vascular para causar una reducción de la resistencia vascular periférica y una disminución de la presión arterial. En pacientes con angina de esfuerzo, la amlodipina reduce la resistencia periférica total (poscarga), contra la cual el corazón trabaja y reduce la presión así como la demanda de oxígeno miocárdico en cualquier nivel de ejercicio. En la angina vasospástica bloquea la constricción y restablece el flujo en las arterias y arteriolas coronarias, como se ha verificado oportunamente en experiencias en animales. Después de su administración oral tiene una absorción lenta y casi completa. La biodisponibilidad absoluta de la droga fluctúa entre 64 y 90%. Su pico de concentración plasmática aparece entre 6 y 12 horas y tiene un amplio volumen de distribución (Vd=21L/kg). Su ligadura a las proteínas plasmáticas es de 95%. En cuanto a su eliminación, la amlodipina se metaboliza ampliamente pero en forma lenta en el hígado, con 60% de excreción renal y 20 a 25% por las heces. La eliminación del plasma es bifásica con una vida media terminal de eliminación de 30 a 50 horas. La administración oral crónica de 1 toma diaria mantiene el efecto antihipertensivo durante las 24 horas; los niveles de estabilidad plasmática se alcanzan al cabo de 7 u 8 días de tomas diarias consecutivas.

Indicaciones.

Hipertensión arterial (sola o en combinación con otros antihipertensivos). Angina crónica estable (sola o en combinación con otros agentes antianginosos). Angina vasospástica, de Prinzmetal o variante (sola o en combinación con otros agentes antianginosos).

Dosificación.

Al comenzar el tratamiento, 5mg una vez al día. De ser necesario esta dosis puede incrementarse hasta un máximo de 10mg diarios.

Reacciones adversas.

En ocasiones se ha observado cefalea, fatiga, náuseas, rubor, vértigo o edema, todos de leve intensidad y reversibles tras la suspensión de la medicación.

Precauciones y advertencias.

Administrar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática (teniendo en consideración que la amlodipina es metabolizada ampliamente en el hígado y que en los pacientes con deterioro hepático la vida media plasmática de eliminación es de 56 horas), insuficiencia cardíaca o edad avanzada. La seguridad durante el embarazo y la lactancia no fue establecida.

Interacciones.

En los estudios clínicos, la amlodipina fue suministrada sin inconvenientes junto con diuréticos tiazídicos, betabloqueantes, inhibidores de la enzima convertidora, nitritos de acción prolongada, nitroglicerina sublingual, digoxina, warfarina, antiinflamatorios no esteroides, antibióticos e hipoglucemiantes orales.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida a las dihidropiridinas.