ABIOSTAL ODT

Antimigrañoso.

Composición.

Cada comprimido dispersable contiene naratriptán (como naratriptán clorhidrato) 2,5 mg.

Farmacología.

Naratriptán ha mostrado ser un agonista selectivo de los receptores de la 5-hidroxitriptamina1 (5-HT1) que intervienen en la contracción vascular, pero su mecanismo de acción no ha sido establecido. Naratriptán tiene una elevada afinidad por los receptores 5-HT1B y 5-HT1D; se considera que el receptor 5-HT1B corresponde al receptor vascular 5-HT1 que interviene en la contracción de los vasos sanguíneos intracraneales. Naratriptán tiene poco o ningún efecto sobre otros subtipos de receptor 5-HT (5-HT2, 5-HT3, 5-HT4 y 5-HT7) o sobre los receptores adrenérgicos, histamínicos, muscarínicos o benzodiazepínicos. Se ha propuesto que la constricción de los vasos sanguíneos cerebrales causada por la estimulación de los receptores 5-HT reduce la pulsación que puede ser responsable del dolor de la migraña. También se ha propuesto que naratriptán puede aliviar las migrañas al disminuir la liberación de neuropéptidos proinflamatorios. En animales, naratriptán constriñe selectivamente la circulación de la arteria carótida. Además, los estudios de experimentación realizados con animales señalan que naratriptán inhibe la actividad del nervio trigémino. Ambas acciones pueden contribuir a la acción antimigrañosa de naratriptán en humanos. En estudios clínicos, el comienzo de la acción eficaz tiene lugar a partir de una hora y la eficacia máxima se alcanza en 4 horas.

Farmacocinética.

Tras la administración de naratripán por vía oral, el producto es bien absorbido, observándose concentraciones plasmáticas máximas a las 2-3 horas. La biodisponibilidad por vía oral es de 74% en mujeres y 63% en hombres, no habiendo diferencias en eficacia y tolerancia en el uso clínico. Por consiguiente, no se requiere ajustar la dosis en razón del sexo. Durante un ataque de migraña, la absorción es más lenta, con un Tmáx de 3 a 4 horas. Después de administrar un comprimido de 2,5 mg, el valor de Cmáx es de aproximadamente 8,3 ng/ml (95% de IC: 6,5 a 10,5 ng/ml) en mujeres; y es de 5,4 ng/ml (95% de IC: 4,7 a 6,1 ng/ml) en hombres. Los alimentos no afectan la farmacocinética de naratriptán. El naratriptán muestra una cinética lineal en el rango de dosis terapéuticas. Naratriptán se distribuye en un volumen de 170 litros. La unión a proteínas es baja, es del 28% al 31% en el rango de concentración de 50 a 1.000 ng/mL. El valor promedio de vida media de eliminación (t1/2) es de 6 horas. Naratriptán es predominantemente eliminado por la orina, recuperándose un 50% de la dosis en forma de naratriptán inalterado y un 30% como metabolitos inactivos. In vitro, naratriptán es metabolizado por una amplia variedad de isoenzimas del citocromo P450. Consecuentemente, no se anticipa la existencia de interacciones metabólicas significativas de naratriptán con otros fármacos. La administración repetida de tabletas de naratriptán no da lugar a la acumulación del fármaco.

Indicaciones.

Uso pediátrico y en adolescentes:naratriptán no está recomendado para su uso en niños y adolescentes menores de 18 años de edad debido a la ausencia de datos sobre seguridad y eficacia.Uso geriátrico: no se ha evaluado la seguridad y eficacia de naratriptán en personas mayores de 65 años, por consiguiente, no debe recomendarse su uso en este grupo de edad.Uso en pacientes con insuficiencia renal: la excreción renal es la principal vía de eliminación de naratriptán. Por lo tanto, la exposición a naratriptán puede verse aumentada en pacientes con alteración renal. El clearance de naratriptán disminuyó en un 50% en pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina: 18 a 39 mL/min) comparado con un grupo normal. La disminución del clearance resultó en un aumento de la vida media de 6 horas a 11 horas (rango de 7 a 20 horas). La Cmáx aumentó aproximadamente un 40%.

Dosificación.

Dosis habitual en adultos y adolescentes mayores de 18 años de edad:la dosis usual recomendada de naratriptán es de 1 comprimido de 2,5 mg al día. En caso de reaparición de los síntomas, tras una respuesta inicial, puede administrarse una segunda dosis siempre que haya un intervalo mínimo de cuatro horas entre las dos dosis. Dosis máxima en adultos: no se deben exceder los 5,0 mg al día (2 comprimidos de 2,5 mg al día). Si un paciente no responde a la primera dosis de naratriptán no deberá tomarse una segunda dosis para el mismo ataque ya que no se obtiene beneficio.

Presentación.

Envase con 2 y 10 comprimidos dispersables.