Principios Activos

Hipérico

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21 de Marzo del 2018 a las 11:12 pm Principio Activo (P.A) Hipérico
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Sinónimos.

Hypericum perforatum. San Juan hierba.

Acción terapéutica.

Timoléptico. Antidepresivo.

Farmacología clínica.

El mecanismo de acción del hipérico como timoléptico aún no se ha esclarecido. Evidencias experimentales sugieren que la hipericina, uno de los componentes del extracto de Hypericum,inhibe la recaptación de las monoaminas serotonina y noradrenalina. En forma adicional, algunos estudios sugieren un efecto inhibidor de la MAO, aunque esto ocurre cuando las concentraciones de hipericina son más altas que las alcanzadas con la administración de la dosis recomendada. El efecto antidepresivo se percibe a partir de las dos semanas de tratamiento.

Indicaciones.

Distimia. Depresión de intensidad leve o moderada, incluso asociada con síntomas neurovegetativos.

Dosificación.

Vía oral: inicialmente 600 a 900mg por día, administrado junto con las comidas. En el tratamiento de mantenimiento puede reducirse a 300mg por día.

Reacciones adversas.

Con mayor frecuencia se observa: náuseas, vómitos, diarrea, constipación, mareos, dolor abdominal, ansiedad, sequedad de boca, confusión, sedación y decaimiento. La manifestación más grave asociada con el uso de extracto de Hypericumes la fotosensibilización que puede favorecer la aparición de quemaduras en pacientes expuestos al sol, para las que la protección usual resulta insuficiente, siendo más frecuente este efecto en personas de piel clara.

Precauciones y advertencias.

La duración mínima del tratamiento debería ser de 4 a 6 semanas para obtener la actividad antidepresiva plena. En general, se recomienda el mantenimiento de la terapéutica con antidepresivos por períodos no inferiores a seis meses. La información sobre las interacciones con otras drogas es escasa, aunque se aconseja vigilar toda asociación con drogas fotosensibilizantes. Se desaconseja la exposición solar de los pacientes mientras reciben Hypericum. Si ésta no pudiera ser evitada, se sugiere el uso de pantallas solares. No se aconseja la utilización de este medicamento en pacientes con antecedentes de cáncer de piel o queratosis solares. No se aconseja su uso en pediatría.

Interacciones.

El uso simultáneo con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) podría causar la aparición de síndrome serotoninérgico (confusión, ataxia, espasmos musculares, sudación, enrojecimiento e inestabilidad autonómica), por lo que se contraindica su asociación. Si un paciente se encuentra recibiendo un IMAO, como la tranilcipromina, y se decidiera comenzar a administrar extracto de Hypericum,debe esperarse un período de dos semanas. Del mismo modo debe procederse cuando recibe extracto de Hypericumy se decide cambiar el tratamiento a un IMAO. Se recomienda evitar su utilización junto con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. No debería ser usado en pacientes que reciben psoralenos solos o como parte de la PUVA terapia, ni en aquellos tratados con retinoides naturales o sintéticos (tretinoína, isotretinoína o etretinato) debido al efecto fotosensibilizante aditivo. Se desaconseja su utilización con drogas simpaticomiméticas (descongestivos nasales, antigripales).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al extracto de hipérico o a la hipericina. Embarazo. Lactancia. Pacientes que reciben antidepresivos del tipo IMAO. Pacientes que reciben medicaciones fotosensibilizantes (psoralenos o retinoides).

Sobredosificación.

En caso de sobredosis del producto, se recomienda evitar la exposición al sol o a la radiación ultravioleta y administrar tratamiento sintomático.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Hipérico con Acenocumarol

Posible aumento del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K.

Hipérico con Alprazolam

Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas.

Hipérico con Amiodarona

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Hipérico con Amitriptilina

Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Hipérico con Amlodipina

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Hipérico con Amoxapina

Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Hipérico con Amprenavir

Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. No indicar.

Hipérico con Anticonceptivos orales

Posible disminución de los efectos terapéuticos de los anticonceptivos.

Hipérico con Apixabán

Posible disminución de la exposición a apixabán. Indicar con suma precaución.

Hipérico con Atazanavir

Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. No indicar.

Hipérico con Boceprevir

Posible disminución de la concentración sérica de boceprevir. No indicar.

Hipérico con Bromazepam

Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas.

Hipérico con Cabazitaxel

Posible disminución de las concentraciones plasmáticas de cabazitaxel. No indicar.

Hipérico con Ciclosporina

Posible aumento del metabolismo de ciclosporina.

Hipérico con Citalopram

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.

Hipérico con Clomipramina

Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Hipérico con Clorazepato dipotásico

Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas.

Hipérico con Dapoxetina

Dapoxetina no debe utilizarse a la vez que otros inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, u otros medicamentos o plantas medicinales con acción serotoninérgica por la aparición de efectos asociados a un incremento de la serotonina.

Hipérico con Darunavir

Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. No indicar.

Hipérico con Desipramina

Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Hipérico con Doxepina

Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Hipérico con Dronedarona

Posible disminución de la concentración sérica de dronedarona. No indicar.

Hipérico con Drospirenona + etinilestradiol

Posible disminución de las concentraciones plasmáticas del AOC.

Mecanismo:

Posible aumento del metabolismo del AOC.

Recomendación:

Utilizar un método anticonceptivo de barrera u otro método anticonceptivo durante la administración concomitante y 28 días después de suspendida la administración de hipérico.

Hipérico con Efavirenz

Posible disminución de la concentración sérica de efavirenz. No indicar.

Hipérico con Efedrina

Potenciación y prolongación de los efectos cardiovasculares.

Mecanismo:

Liberación de catecolaminas acumuladas por efecto del hipérico. Inhibición de la recaptación adrenérgica.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Esperar 2 semanas antes de administrar simpaticomiméticos a pacientes tratados con hipérico.

Hipérico con Enzalutamida

Disminución de la concentración sérica de hipérico. No indicar.

Hipérico con Eribulina

Posible reducción de la concentración plasmática de eribulina. Evitar la administración conjunta.

Hipérico con Erlotinib

Reduce las concentraciones séricas de erlotinib.

Mecanismo:

Interferencia metabólica en el sistema CYP3A4 (inducción).

Recomendación:

No asociar.

Hipérico con Escitalopram

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.

Hipérico con Etretinato

Riesgo de fotosensibilización.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. O en caso de no poder evitarlo extremar las medidas de protección solar.

Hipérico con Everolimús

Aumenta el metabolismo de everolimús y reduce sus niveles séricos.

Mecanismo:

Interferencia metabólica sobre el CYP3A4 (inducción).

Recomendación:

No asociar.

Hipérico con Fenelzina

Riesgo de síndrome serotoninérgico.

Mecanismo:

Inhibición de la MAO. Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Si se decide suspender el IMAO y reemplazar con hipérico debe esperarse un período de 2 semanas. De la misma manera cuando se suspende el hipérico y se pasa al IMAO.

Hipérico con Fenilefrina

Potenciación y prolongación de los efectos cardiovasculares.

Mecanismo:

Liberación de catecolaminas acumuladas por efecto del hipérico. Inhibición de la recaptación adrenérgica.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Esperar 2 semanas antes de administrar simpaticomiméticos a pacientes tratados con hipérico.

Hipérico con Fenilpropanolamina

Potenciación y prolongación de los efectos cardiovasculares.

Mecanismo:

Liberación de catecolaminas acumuladas por efecto del hipérico. Inhibición de la recaptación adrenérgica.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Esperar 2 semanas antes de administrar simpaticomiméticos a pacientes tratados con hipérico.

Hipérico con Fesoterodina

Reducción de las concentraciones séricas (a valores subterapéuticos).

Mecanismo:

Inducción enzimática de la CYP3A4.

Recomendación:

Evitar la asociación.

Hipérico con Fosamprenavir cálcico

Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. No indicar.

Hipérico con Foscarnet sódico

Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. No indicar.

Hipérico con Furazolidona

Riesgo de síndrome serotoninérgico.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Si se decide suspender furazolidona e indicar hipérico, deberá esperarse un período de 2 semanas. Debe procederse de la misma manera cuando el sujeto recibe hipérico y se decide indicar furazolidona.

Hipérico con IMAO

Riesgo de síndrome serotoninérgico.

Mecanismo:

Inhibición de la MAO. Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Si se decide suspender el IMAO y reemplazar con hipérico debe esperarse un período de 2 semanas. De la misma manera cuando se suspende el hipérico y se pasa al IMAO.

Hipérico con Imatinib

Posible aumento del metabolismo de imatinib.

Hipérico con Imipramina

Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Hipérico con Indinavir

Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. No indicar.

Hipérico con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Riesgo de síndrome serotoninérgico (confusión, ataxia, espasmos musculares, sudación, enrojecimiento e inestabilidad autonómica).

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Hipérico con Irinotecán

Posible disminución del efecto terapéutico de irinotecán. No indicar.

Hipérico con Isocarboxazida

Riesgo de síndrome serotoninérgico.

Mecanismo:

Inhibición de la MAO. Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Si se decide suspender el IMAO y reemplazar con hipérico debe esperarse un período de 2 semanas. De la misma manera cuando se suspende el hipérico y se pasa a IMAO.

Hipérico con Isotretinoína

Riesgo de fotosensibilización.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. O en caso de no poder evitarlo extremar las medidas de protección solar.

Hipérico con Lacosamida

Posible disminución de la concentración sérica de lacosamida. Monitorear la terapia.

Hipérico con Levonorgestrel

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonceptivos (progestinas).

Hipérico con Maraviroc

Posible disminución de la concentración sérica de maraviroc. No indicar.

Hipérico con Medroxiprogesterona

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonceptivos.

Hipérico con Moduladores de serotonina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los moduladores de serotonina.

Hipérico con Nelfinavir

Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. No indicar.

Hipérico con Nortriptilina

Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Hipérico con Paroxetina

Posible efecto de sedación severa. Evitar su indicación. Monitorear la terapia.

Hipérico con Procarbazina

Riesgo de síndrome serotoninérgico.

Mecanismo:

Inhibición de la MAO. Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Si se decide suspender el IMAO y reemplazar con hipérico debe esperarse un período de 2 semanas. De la misma manera cuando se suspende el hipérico y se pasa al IMAO.

Hipérico con Psoralenos

Riesgo de fotosensibilización.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. O en caso de no poder evitarlo extremar las medidas de protección solar (pantallas).

Hipérico con Radiación UV

Riesgo de fotosensibilización y lesión cutánea severa.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Hipérico con Rasagilina

Riesgo de crisis hipertensiva. No indicar.

Hipérico con Retinoides

Riesgo de fotosensibilización.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. O en caso de no poder evitarlo extremar las medidas de protección solar.

Hipérico con Rilpivirina

Posible pérdida del efecto terapéutico de rilpivirina. No administrar.

Hipérico con Ritonavir

Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. No indicar.

Hipérico con Rivaroxabán

Disminución de las concentraciones séricas y disminución del efecto.

Mecanismo:

Interferencia metabólica.

Recomendación:

Emplear con precaución.

Hipérico con Rosiglitazona + glimepirida

Hipérico puede disminuir las concentraciones plasmáticas de rosiglitazona. Considerar modificación de la terapia.

Hipérico con Rosiglitazona + metformina

Hipérico puede disminuir las concentraciones plasmáticas de rosiglitazona. Considerar modificación de la terapia.

Hipérico con Saquinavir

Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. No indicar.

Hipérico con Selegilina

Riesgo de síndrome serotoninérgico.

Mecanismo:

Inhibición de la MAO. Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Si se decide suspender el IMAO y reemplazar con hipérico debe esperarse un período de 2 semanas. De la misma manera cuando se suspende el hipérico y se pasa al IMAO.

Hipérico con Sertralina

Posible aparición de síndrome serotoninérgico. Evitar su indicación conjunta. Monitorear estrechamente la terapia.

Hipérico con Seudoefedrina

Potenciación y prolongación de los efectos cardiovasculares.

Mecanismo:

Liberación de catecolaminas acumuladas por efecto del hipérico. Inhibición de la recaptación adrenérgica.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Esperar 2 semanas antes de administrar simpaticomiméticos a pacientes tratados con hipérico.

Hipérico con Simeprevir

Posible disminución de la concentración sérica de simeprevir. No indicar.

Hipérico con Simpaticomiméticos

Potenciación y prolongación de los efectos cardiovasculares.

Mecanismo:

Liberación de catecolaminas acumuladas por efecto del hipérico. Inhibición de la recaptación adrenérgica.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Esperar 2 semanas antes de administrar simpaticomiméticos a pacientes tratados con hipérico.

Hipérico con Simvastatín

Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

Hipérico con Sumatriptán

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los moduladores de serotonina.

Hipérico con Sunitinib

Disminuye la concentración de sunitinib.

Recomendación:

No administrar.

Hipérico con Telaprevir

Posible disminución de la concentración sérica de telaprevir. Evitar la administración conjunta.

Hipérico con Telitromicina

Disminución del efecto de telitromicina.

Mecanismo:

Aumento del metabolismo de telitromicina.

Recomendación:

No administrar concomitantemente y administrar telitromicina luego de 2 semanas de finalizado el tratamiento con hipérico.

Hipérico con Terapia PUVA

El extracto de hipérico puede provocar efectos fotosensibilizantes.

Recomendación:

No asociar.

Hipérico con Tipranavir

Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa y disminución de la concentración sérica de tipranavir. No indicar.

Hipérico con Tretinoína

Riesgo de fotosensibilización.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. O en caso de no poder evitarlo extremar las medidas de protección solar.

Hipérico con Triazolam

Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas.

Hipérico con Trimipramina

Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Hipérico con Ulipristal

Posible reducción de las concentraciones plasmáticas y disminución de la eficacia de ulipristal. Evitar su administración conjunta.

Hipérico con Vinflunina

Los inductores potentes de CYP3A4 pueden alterar la concentración plasmática de vinflunina. No administrar en forma conjunta.

Hipérico con Voriconazol

Posible disminución de la concentración sérica de voriconazol. No indicar.

Hipérico con Warfarina

Posible aumento del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K.

Medicamentos que contienen Hipérico

Código Medicamento Laboratorio
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