Principios Activos

Indinavir

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03 de Abril del 2016 a las 08:59 pm Principio Activo (P.A) Indinavir
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Acción terapéutica.

Antiviral.

Propiedades.

Es un nuevo agente antiviral inhibidor de la proteasa (ganciclovir, ritonavir, indinavir, valaciclovir, saguinavir, famciclovir), con actividad específica y selectiva contra el virus de la inmunodeficiencia humana tipo I (HIV-1). Su mecanismo de acción se desarrolla sobre la síntesis de la DNA-polimerasa viral con lo que se logra interferir la replicación del virus. El indinavir se une directamente al punto de acción de la proteasa por lo que es un inhibidor competitivo de la enzima. Esta inhibición enzimática impide el fraccionamiento de la poliproteína precursora viral que sirve durante la maduración de las partículas virales recién formadas y las partículas inmaduras resultantes no son infectantes y no pueden iniciar nuevos ciclos infectivos. Luego de su administración por vía oral en ayunas se absorbe parcialmente logrando su pico sérico máximo a las 0,8 horas. Debido a su corta vida media (1,8 horas) su posología es cada 8 horas. Su unión con las proteínas plasmáticas es baja (39%). Su biotransformación metabólica es hepática; se identificaron siete metabolitos principales y la CYP3A4 es la única isoenzima P450 que tiene un papel importante en el metabolismo oxidativo. El indinavir es eliminado en menos del 20% sin cambio por vía renal.

Indicaciones.

Pacientes con síndrome de inmunodeficiencia humana tipo I que hayan o no recibido terapia antirretroviral.

Dosificación.

La dosis media aconsejada es de 800mg cada 8 horas (2.400mg/día). Esta posología es similar para pacientes que reciben otros agentes antirretrovirales. Se aconseja la administración del fármaco 1 hora antes o 2 horas después de la ingestión de alimentos.

Reacciones adversas.

La mayoría de los efectos relatados fueron leves y no obligaron a suspender el tratamiento. Entre ellos astenia, diarrea, náuseas, vómitos, mareos, cefaleas, hipoestesia, sequedad de piel y mucosas, insomnio, disgeusia, rash cutáneo, prurito, pirosis. Administrado solo o asociado con otros fármacos antirretrovirales se ha informado lumbalgia, litiasis renal con hematuria o sin ella. Puede observarse hiperbilirrubinemia, aumento de las transaminasas séricas, fosfatasa alcalina. La mayoría de estos cambios se normalizaron sin modificar el esquema posológico.

Precauciones y advertencias.

Para evitar la fenomenología renal antes citada se aconseja administrar una abundante ingesta hídrica (1.500ml/día). En sujetos con insuficiencia hepática severa (cirrosis) se debe ajustar individualmente la dosificación; se aconseja 600mg cada 8 horas. En pacientes con litiasis renal se aconseja emplear 600mg cada 8 horas (1.800mg/día) y una importante hidratación oral. No se conoce si el indinavir es excretado por la leche materna y es por ello que se aconseja que las madres que reciben tratamiento dejen de amamantar. Recordar que el empleo del indinavir no evita la transmisión del HIV.

Interacciones.

Con rifabutina o ketoconazol aumenta sus concentraciones plasmáticas; se aconseja disminuir su dosificación durante la administración simultánea con indinavir. Con rifampicina puede disminuir los niveles séricos de indinavir. No se aconseja el empleo simultáneo con antihistamínicos H1(astemizol, terfenadina), gastrocinéticos (cisapride). Con didanosina (ddI) se deben administrar por lo menos con 1-2 horas de intervalo y con el estómago vacío.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida al fármaco. No se aconseja durante el embarazo salvo que el beneficio potencial supere el riesgo fetal. No se ha determinado la seguridad en niños.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Indinavir con Alfuzosín

Posible aumento de la concentración sérica de alfuzosín. No indicar.

Indinavir con Almotriptán

Posible aumento de la concentración sérica de almotriptán.

Indinavir con Alprazolam

Aumento de la concentración sérica de alprazolam. No indicar.

Indinavir con Amiodarona

Posible disminución del metabolismo de amiodarona. No indicar.

Indinavir con Anticonceptivos orales

Posible disminución del efecto terapéutico de los inhibidores de la proteasa.

Indinavir con Antifúngicos imidazólicos

Posible aumento de la concentración sérica de los inhibidores de la proteasa.

Indinavir con Atazanavir

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de indinavir. No indicar.

Indinavir con Atovacuona

Posible disminución de la concentración sérica de indinavir.

Indinavir con Atovacuona + proguanil

Posible disminución de la concentración sérica de indinavir.

Indinavir con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Indinavir con Cabazitaxel

Posible aumento de las concentraciones plasmáticas de cabazitaxel. No indicar.

Indinavir con Carbamazepina

Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa.

Indinavir con Ciclosporina

Posible aumento de la concentración sérica de ciclosporina.

Indinavir con Cisapride

Posible disminución del metabolismo de cisapride. No indicar.

Indinavir con Claritromicina

Posible disminución del efecto terapéutico de claritromicina.

Indinavir con Colchicina

Posible aumento de la concentración sérica de colchicina.

Indinavir con Conivaptán

Aumenta la concentración plasmática de conivaptán.

Mecanismo:

Inhibición del metabolismo.

Recomendación:

No administrar.

Indinavir con Darunavir

Posible aumento de las concentraciones séricas de indinavir. Considerar ajuste de la dosis.

Indinavir con Delavirdina

Posible disminución de la concentración sérica de delavirdina.

Indinavir con Derivados de ergotamina

Posible disminución del metabolismo de los derivados ergóticos. No indicar.

Indinavir con Derivados de la rifamicina

Posible disminución del metabolismo de los derivados de rifamicina.

Indinavir con Didanosina

Posible disminución de la concentración sérica de indinavir.

Indinavir con Dronedarona

Posible aumento de la concentración sérica de dronedarona. No indicar.

Indinavir con Efavirenz

Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa.

Indinavir con Eplerenona

Posible aumento de la concentración sérica de eplerenona. No indicar.

Indinavir con Ergotamina

Posible disminución del metabolismo de los derivados ergóticos. No indicar.

Indinavir con Everolimús

Posible aumento de la concentración sérica de everolimús. No indicar.

Indinavir con Fentanilo

Posible aumento de la concentración sérica de fentanilo.

Indinavir con Fesoterodina

Posible aumento de la concentración sérica de los metabolitos activos de fesoterodina.

Indinavir con Fosamprenavir cálcico

Aumento de la concentración plasmática de fosamprenavir cálcico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Indinavir con Fusídico ácido

Posible disminución del metabolismo del ácido fusídico.

Indinavir con Glucocorticoides (corticosteroides)

Posible disminución del metabolismo de los corticosteroides.

Indinavir con Halofantrina

Posible aumento de la concentración sérica de halofantrina. No indicar.

Indinavir con Hipérico

Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. No indicar.

Indinavir con Inhibidores de la bomba de protones

Posible disminución de la concentración sérica de indinavir.

Indinavir con Inhibidores de la HMG-CoA reductasa

Posible aumento de la concentración sérica de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

Indinavir con Inhibidores de proteasa VIH

Posible aumento de la concentración sérica de los inhibidores de la proteasa.

Indinavir con Ixabepilona

Posible aumento de la concentración sérica de ixabepilona.

Indinavir con Lopinavir + ritonavir

Aumento de los efectos de indinavir. Ajustar la dosis de indinavir.

Indinavir con Lovastatín

Posible aumento de la concentración sérica de lovastatina. No indicar.

Indinavir con Maraviroc

Posible aumento de la concentración sérica de maraviroc.

Indinavir con Meperidina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de petidina (meperidina).

Indinavir con Metilprednisolona

Posible aumento de la concentración sérica de metilprednisolona.

Indinavir con Midazolam

Posible aumento de la concentración sérica de midazolam. No indicar.

Indinavir con Nelfinavir

Aumento de los efectos de ambos fármacos.

Mecanismo:

Incremento de la concentración plasmática y de la vida media de eliminación de ambos fármacos.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Indinavir con Nevirapina

Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa.

Indinavir con Nilotinib

Posible aumento de la concentración sérica de nilotinib. No indicar.

Indinavir con Nisoldipina

Posible aumento de la concentración sérica de nisoldipina. No indicar.

Indinavir con Nizatidina

Posible disminución de la concentración sérica de indinavir.

Indinavir con Omeprazol

Posible disminución de la concentración sérica de indinavir.

Indinavir con Pantoprazol

Posible disminución de la concentración sérica de indinavir. No se recomienda su administración conjunta.

Indinavir con Pazopanib

Posible aumento de la concentración sérica de pazopanib.

Indinavir con Pimozida

Posible disminución del metabolismo de pimozida. No indicar.

Indinavir con Quinidina

Posible disminución del metabolismo de quinidina. No indicar.

Indinavir con Ranitidina

Posible disminución de la concentración sérica de indinavir.

Indinavir con Ranolazina

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Indinavir con Reboxetina

Posible disminución del metabolismo de reboxetina. No indicar.

Indinavir con Ritonavir

Alteraciones en las concentraciones séricas de indinavir. Administrar con precaución.

Indinavir con Rivaroxabán

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. No indicar.

Indinavir con Romidepsina

Posible aumento de la concentración sérica de romidepsina. No indicar.

Indinavir con Salmeterol

Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. No indicar.

Indinavir con Saxagliptina

Posible aumento de la concentración sérica de saxagliptina.

Indinavir con Sertindol

Posible aumento de los niveles plasmáticos de sertindol generando arritmias severas. No indicar.

Indinavir con Sildenafil

Posible aumento de la concentración sérica de sildenafil.

Indinavir con Silodosina

Posible aumento de la concentración sérica de silodosina. No indicar.

Indinavir con Simvastatín

Posible aumento de la concentración sérica de simvastatina. No indicar.

Indinavir con Sunitinib

Aumenta la concentración plasmática de sunitinib.

Recomendación:

No administrar.

Indinavir con Tacrolimús

Posible disminución del metabolismo de tacrolimús.

Indinavir con Tadalafilo

Posible aumento de la concentración sérica de tadalafilo.

Indinavir con Tamsulosina

Posible aumento de la concentración sérica de tamsulosina. No indicar.

Indinavir con Temsirolimús

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de temsirolimús.

Indinavir con Tolvaptán

Posible aumento de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar.

Indinavir con Trazodona

Posible aumento de la concentración sérica de trazodona.

Indinavir con Triazolam

Posible aumento de la concentración sérica de triazolam. No indicar.

Indinavir con Vardenafil

Posible aumento de la concentración sérica de vardenafil.

Indinavir con Venlafaxina

Posible disminución de la concentración sérica de indinavir.

Medicamentos que contienen Indinavir

Código Medicamento Laboratorio
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