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MORFINA CLORHIDRATO - Laboratorio Pfizer

Laboratorio Pfizer Medicamento / Fármaco MORFINA CLORHIDRATO

Analgésico narcótico.

Composición.

Morfina Solución oral cada 100 mL contiene: Morfina como Clorhidrato 1,0 g. El clorhidrato de morfina es 7,8-didehidro-4,5-epoxy-17-metilmorfinan-3,6-diol de trihidrato de clorhidrato (peso molecular 375,8). Es un polvo cristalino blanco o incoloro, cristal sedoso. Es soluble 1:21 en agua y 1:10 en alcohol hirviendo. Prácticamente, es insoluble en cloroformo o éter. Excipientes: Ácido cítrico anhidro, citrato de sodio, glicerol, edetato disódico, metilparabeno, agua para inyectables.

Toxicología.

La toxicidad de la morfina puede ser consecuencia de una sobredosis, pero debido a la gran variación entre las distintas personas en la sensibilidad a los opioides es difícil determinar la dosis exacta tóxica o letal de los opioides. La presencia de dolor o tolerancia tiende a disminuir los efectos tóxicos de la morfina. Los datos publicados sugieren que en una persona que no ha recibido tratamiento con morfina y no tiene dolor, la dosis mortal sería superior a los 120 mg. Se sabe que pacientes en tratamiento crónico con morfina por vía oral que han tomado más de 3000 mg/día no presentaron síntomas de toxicidad aparente. No se han establecido niveles de seguridad y efectividad en neonatos.

Indicaciones.

Morfina está indicada en el manejo del dolor severo refractario a analgésicos no narcóticos.

Dosificación.

Vía de administración: oral. La dosis recomendada por vía oral es de 10-20 mg inicialmente, repetida cada 4 a 6 horas. Existen casos en que dosis menores también son efectivas. La dosis inicial dependerá principalmente del tratamiento previo del paciente y se aconseja siempre usar la mínima dosis posible. Después de la administración prolongada de morfina, puede que se desarrolle tolerancia a ella y sea necesario aumentar progresivamente la dosis para controlar el dolor. Uso en geriatría: puede que sea necesaria una disminución de la dosis del adulto.

Contraindicaciones.

La morfina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a los narcóticos, en niños menores de un año de edad, incluso bebés prematuros o durante el trabajo de parto o el parto de bebés prematuros, después de una cirugía del tracto biliar o anastomosis quirúrgica, íleo paralítico, en pacientes que están tomando o han tomado inhibidores de la MAO en los últimos catorce días. La morfina está contraindicada en depresión respiratoria, especialmente, cuando hay cianosis y secreción bronquial excesiva. Se debe utilizar con precaución en pacientes con disminución de la reserva respiratoria, asma bronquial aguda u otra enfermedad obstructiva de las vías aéreas, insuficiencia cardíaca secundaria a la enfermedad crónica pulmonar (cor pulmonale), arritmias cardíacas, depresión grave del SNC, alcoholismo agudo, delírium trémens, lesiones en la cabeza, tumor cerebral, presión cefalorraquídea o intracraneal elevada, sospecha de cirugía abdominal aguda, íleo paralítico, retraso del vaciamiento gástrico, disfunción hepática y renal grave, encefalopatía hepática incipiente y estados convulsivos, tales como status epilepticus, tétanos, debido a los efectos estimulantes en la columna vertebral o envenenamiento con estricnina.

Reacciones adversas.

Los principales peligros asociados con la morfina, así como con otros analgésicos narcóticos, son la depresión respiratoria y, en menor grado, la depresión circulatoria. Tras el uso de la morfina, se produjeron paros respiratorios, shock y paros cardíacos. Efectos adversos más comunes que requieren atención médica: Los efectos secundarios de los analgésicos narcóticos, como la morfina, observados con más frecuencia son la sedación, las náuseas y los vómitos, el estreñimiento y la sudoración. Sedación: La mayoría de los pacientes presentan somnolencia inicial, en parte, por motivos farmacocinéticos y, en parte, porque los pacientes a menudo se recuperan de la fatiga prolongada después de aliviarse del dolor persistente. La somnolencia, normalmente, desaparece en un período de entre tres y cinco días y, por lo general, no es motivo de preocupación siempre que no sea excesiva ni esté relacionada con inestabilidad o síntomas de confusión. Si persiste la sedación excesiva, se debe buscar el motivo que la cause. Algunos de estos son: medicamentos sedantes concomitantes, insuficiencia hepática o renal, insuficiencia respiratoria exacerbada, dosis superiores a las toleradas por un paciente mayor o el paciente, en realidad, se encuentra más grave de lo que se creyó. Si es necesario reducir la dosis, puede aumentarse con cuidado de nuevo después de tres o cuatro días si es evidente que el dolor no está bien controlado. Los mareos y la inestabilidad pueden estar causados por hipotensión postural, especialmente, en pacientes de edad avanzada o debilitados. El paciente puede sentirse aliviado si se acuesta. Debido a la depuración más lenta en pacientes mayores a 50 años, la dosis adecuada para este grupo etario puede ser más baja que la mitad o menos de la dosis habitual en el grupo etario más joven. Náuseas y vómitos: Las náuseas y los vómitos son frecuentes después de dosis únicas de narcóticos o como un efecto inicial no deseado del tratamiento periódico con narcóticos. Al instaurar un tratamiento prolongado para el dolor crónico, se debe pensar en recetar sistemáticamente un antiemético. Los pacientes que consumen el equivalente de una dosis única de 20 mg o más de morfina, por lo general, requieren un antiemético durante el inicio del tratamiento. Los antieméticos recetados con más frecuencia son proclorperazina o haloperidol en dosis pequeñas. Las náuseas y los vómitos tienden a disminuir en, aproximadamente, una semana, pero pueden persistir debido a la estasis gástrica inducida por narcóticos. En tales pacientes, a menudo, es útil la metoclopramida. Estreñimiento: Prácticamente, todos los pacientes presentan estreñimiento mientras están tomando narcóticos de forma continua. Los pacientes de edad avanzada o que se encuentran confinados a la cama pueden quedar afectados. Es necesario advertir a los pacientes en este sentido e instaurar un régimen adecuado de tratamiento intestinal en el inicio del tratamiento con narcóticos prolongado. Se debe modificar la dieta, hacer ejercicio adecuado y utilizar ablandadores, laxantes y otras medidas apropiadas según sea necesario. Otras reacciones adversas incluyen: Trastornos cardiovasculares: Taquicardia supraventricular, hipotensión, hipotensión postural, palpitaciones, desmayos, síncopes. Trastornos del sistema nervioso central: Euforia, disforia, debilidad, insomnio, mareos, síntomas de confusión, vértigo. Ocasionalmente: alucinaciones, perturbaciones visuales, dolor de cabeza, contracción muscular involuntaria, astenia, somnolencia, anomalías en los pensamientos. Poco frecuentes: malestar, cambios de humor, convulsiones, miosis, parestesia, agitación. Trastornos gastrointestinales: Sequedad bucal, anorexia, dispepsia, íleo, estreñimiento, dolor y calambres abdominales, alteraciones del gusto, trastornos gastrointestinales, calambres en el tracto biliar. Poco frecuentes: enzimas hepáticas elevadas. Trastornos genitourinarios: Retención urinaria o la dificultad para la micción, amenorrea, disfunción eréctil, disminución de la libido o potencia sexual. Trastornos respiratorios: Depresión respiratoria, broncoespasmo, disminución de tos. Trastornos endócrinos: Poco frecuentes: edema periférico, edema pulmonar; el síndrome de secreción hormonal antidiurética inapropiada caracterizado por hiponatremia posterior a la disminución de la excreción de agua libre puede ser sobresaliente (es posible que sea necesario controlar los electrolitos). Trastornos generales: Reacciones alérgicas, reacciones anafilácticas y anafilactoides, farmacodependencia, rubefacción, prurito, urticaria, otras erupciones cutáneas, hipertonía, edemas. Síndrome de abstinencia: La dependencia física con o sin dependencia psicológica tiende a producirse durante la administración crónica. El síndrome de abstinencia puede anticiparse cuando se interrumpe la administración de narcóticos o cuando se administran antagonistas de narcóticos. Los siguientes síntomas de abstinencia pueden observarse después de que se interrumpe el uso de narcóticos: dolores en el cuerpo, diarrea, piel de gallina, pérdida de apetito, nerviosismo o inquietud, secreción nasal, estornudos, escalofríos, temblores o estremecimiento, calambres en el estómago, náuseas, dificultad para conciliar el sueño, aumento poco habitual de la sudoración y de bostezos, debilidad, taquicardia y fiebre inexplicable. Con el uso médico adecuado de narcóticos y la interrupción gradual del medicamento, estos síntomas suelen ser leves.

Advertencias.

Farmacodependencia: Los analgésicos narcóticos tienen un potencial de abuso y solamente deben usarse con precaución en pacientes con antecedentes de abuso de sustancias o de alcohol. La dependencia psicológica o física y la tolerancia pueden presentarse si se suministran dosis repetidas. Salvo en pacientes con enfermedades terminales, la morfina debe limitarse a la administración a corto plazo para aliviar el dolor severo que no responde a analgésicos no narcóticos. La interrupción abrupta de la morfina en los pacientes que tienen dependencia física puede precipitar el síndrome de abstinencia, incluso, provocar convulsiones. Por lo tanto, los pacientes en tratamiento prolongado deben interrumpir el consumo del medicamento de manera gradual cuando ya no sea necesario para controlar el dolor. General: Usar con extrema precaución en pacientes que sufren lesiones cerebrales y presión intracraneal elevada. Es posible que los efectos depresores del sistema respiratorio y la capacidad de aumentar la presión del líquido cefalorraquídeo aumenten exageradamente y que la evolución clínica no se manifieste. Las dosis clínicas de narcóticos pueden disminuir el impulso respiratorio y aumentar la resistencia de las vías aéreas hasta causar apnea en pacientes con asma aguda, enfermedad pulmonar obstructiva crónica o cor pulmonale o aquellos pacientes con una reserva pulmonar disminuida sustancialmente o depresión respiratoria. Deben estar preparados y a disposición equipos de reanimación y antagonistas narcóticos. La morfina debe administrarse con extrema precaución en pacientes de edad avanzada o debilitados. Los pacientes con disminución de volemia, función alterada del miocardio o que están recibiendo medicamentos simpaticolíticos deben someterse a observación cuidadosa para analizar si tienen hipotensión ortostática. Se debe tener cuidado al recetar morfina a pacientes con funciones pulmonar, hepática o renal gravemente deterioradas y a aquellos con hipotiroidismo, pancreatitis, trastornos de las vías biliares, insuficiencia suprarrenal, hipertrofia prostática y estenosis uretral. La morfina puede ocultar el diagnóstico y la evolución clínica de pacientes con enfermedades abdominales agudas y se debe usar con precaución en pacientes con trastornos obstructivos intestinales o colitis ulcerosa. Debido a las propiedades espasmogénicas de la morfina en el tracto biliar y del esfínter de Oddi, se debe usar solamente cuando sea necesario y con precaución en caso de cólicos biliares, operaciones en el tracto biliar y pancreatitis aguda. El paciente puede sufrir convulsiones si se le suministran dosis elevadas. La morfina puede disminuir el umbral de convulsiones en pacientes con antecedentes de esta enfermedad. Los pacientes con antecedentes de trastornos convulsivos deben observarse cuidadosamente, en especial, cuando se aumentan las dosis en respuesta a la tolerancia. Se debe prevenir a los pacientes acerca de los efectos combinados de la morfina con otros depresores del SNC, incluso otros opioides, fenotiazinas, sedantes/hipnóticos y alcohol. La morfina debe usarse con precaución en el período preoperatorio o, en el plazo de 24 horas, en el período postoperatorio. Motilidad gastrointestinal: Se puede esperar que una disminución del vaciamiento gástrico asociado con la morfina aumente el riesgo de aspiración, ya sea asociado con la depresión del SNC/coma inducidos por la morfina o durante la anestesia general o después de esta. Al igual que con todas las preparaciones de morfina oral, la solución oral de morfina debe usarse con precaución en el período postoperatorio y después de cirugía abdominal, dado que la morfina deteriora la motilidad intestinal; y no debe usarse hasta que el médico tenga la seguridad de que la función intestinal es normal. En caso de que haya sospecha de íleo paralítico o que esto se produzca durante el uso, la administración de la solución oral de morfina debe interrumpirse de inmediato. Cordotomía: El dolor severo tiene efecto antagónico en las acciones depresoras subjetivas y respiratorias de la morfina. En caso de que el dolor desaparezca de repente, estos efectos se pueden manifestar rápidamente. Los pacientes que tienen una cordotomía u otra interrupción de las vías de transmisión del dolor programada no deben recibir la solución oral de en el plazo de 24 horas de la realización de la cirugía. El dolor del período preoperatorio inmediato y cualquiera de los síntomas de abstinencia de opiáceos deben tratarse con analgésicos de acción a corto plazo. Si luego se indica tratamiento adicional con la solución oral de morfina, la posología debe ajustarse a los nuevos requisitos para el período postoperatorio. Uso en embarazo: Categoría C de embarazo: La morfina atraviesa la barrera placentaria y su administración durante el parto puede causar depresión respiratoria en el recién nacido. Por lo tanto, solamente se debe usar durante las últimas 2 o 3 horas anteriores al parto, después de evaluar los beneficios esperados para la madre y el riesgo potencial para el feto. En estudios con roedores, se ha asociado a la morfina con defectos en el SNC del feto. No se ha establecido el uso seguro en el embarazo antes del parto con respecto a los posibles efectos adversos en el desarrollo fetal. La morfina puede prolongar la duración del parto al disminuir la intensidad y la frecuencia de las contracciones uterinas. Los bebés nacidos de madres que han consumido morfina de manera crónica pueden presentar síntomas de abstinencia. Uso en lactancia: Se observa morfina en la leche materna. No se recomienda administrar morfina a madres que se encuentran en período de lactancia.

Interacciones.

Agentes acidificantes/alcalinizantes: La depuración de la morfina puede aumentar por agentes acidificantes y disminuir por agentes alcalinizantes. Las acciones de la morfina sobre la motilidad gastrointestinal pueden influir en la absorción de otros medicamentos. Anfetaminas, clorpromazina y metocarbamol: El efecto analgésico de la morfina se potencia con las anfetaminas, la clorpromazina y el metocarbamol. Depresores del SNC: Los depresores del SNC, tales como otros opioides, anestésicos, sedantes, hipnóticos, barbitúricos, fenotiazinas, tranquilizantes, hidrato de cloral y glutetimida, pueden potenciar los efectos depresores de la morfina. Los inhibidores de la monoamino oxidasa (incluso el clorhidrato de procarbazina), los antihistamínicos de pirazolidona, la cimetidina, betabloqueadores y el alcohol también pueden potenciar el efecto depresor de la morfina. Los efectos interactivos pueden incluir depresión respiratoria, hipotensión, sedación profunda y coma. Derivados de la cumarina: La morfina puede aumentar la actividad anticoagulante de la cumarina y otros anticoagulantes. Inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO): Los IMAO no selectivos intensifican los efectos de la morfina y de otros opioides, que pueden causar ansiedad, confusión y depresión respiratoria importante; a veces, esto lleva al coma. La morfina no debe administrarse a pacientes que consumen IMAO no selectivos o en el plazo de 14 días después de haber suspendido dicho tratamiento. No se sabe si existe una interacción entre los IMAO selectivos (p. ej. moclobemida, selegilina) y la morfina, por lo tanto, se recomienda tener precaución con esta combinación de medicamentos. Ritonavir: El ritonavir puede aumentar la actividad de glucuronil transferasas y, si se administra junto con la morfina, puede provocar disminución de los niveles séricos de la morfina y la posible pérdida de eficacia analgésica.

Sobredosificación.

Síntomas y signos: La sobredosis grave con morfina está caracterizada por depresión respiratoria (disminución de la frecuencia respiratoria o del volumen tidal, respiración de Cheyne-Stokes, cianosis), somnolencia extrema que avanza hacia el estado estupor o coma, flacidez de la musculatura esquelética, piel fría o pegajosa y, a veces, hipotensión y bradicardia y miosis (pupilas dilatadas si la hipoxia es grave). La sobredosis grave puede producir apnea, colapso circulatorio, paro cardíaco y la muerte. Tratamiento: Se debe prestar atención principalmente al adecuado intercambio de la respiración a través de la provisión de una vía aérea evidente y la ventilación controlada o asistida. El antagonista de narcóticos clorhidrato de naloxona es un antídoto específico para la depresión respiratoria producida por sobredosis o como consecuencia de la sensibilidad inusual a la morfina. Por lo tanto, una dosis apropiada de uno de los antagonistas se debe administrar, preferentemente, por vía intravenosa. La dosis intravenosa (IV) inicial habitual para adultos de naloxona es de 0,4 mg o más. Deben llevarse a cabo esfuerzos concomitantes de reanimación respiratoria. Dado que la duración de la acción de la morfina puede ser superior a la del antagonista, el paciente debe estar bajo vigilancia continua y las dosis de los antagonistas se deben repetir, según sea necesario, para mantener la respiración adecuada. Un antagonista no debe administrarse en ausencia de depresión respiratoria o cardiovascular importante en términos clínicos. Se debe usar oxígeno, líquidos intravenosos, vasopresores y otras medidas de apoyo tal como se indicó. En una persona que depende físicamente de narcóticos, la administración de la dosis habitual del antagonista de narcóticos puede anticipar un síndrome de abstinencia agudo. La gravedad de este síndrome dependerá del grado de dependencia física y la dosis de antagonista administrada. Si es posible, se debe evitar el uso de antagonistas de narcóticos en estas personas. Si se debe usar un antagonista de narcóticos para tratar la depresión respiratoria grave en el paciente con dependencia física, el antagonista se debe administrar con extremo cuidado mediante el uso de la titulación de la posología, que comienza con 10% a 20% de la dosis inicial recomendada habitual. La evacuación del contenido gástrico puede ser útil en la eliminación del medicamento sin absorber.

Presentación.

MORFINA Clorhidrato Solución oral de 10 mg/mL, Frasco por 200 mL.

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