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LERTUS RL

Laboratorio Tecnofarma Medicamento / Fármaco LERTUS RL

Antiinflamatorio no esteroidal.

Composición.

Cada comprimido contiene: Diclofenaco sódico 150,0 mg. Excipientes: Lactosa monohidrato, fosfato dicálcico dihidrato, celulosa microcristalina, almidón de maíz, almidón glicolato sódico, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, óxido de hierro rojo, hipromelosa.

Farmacología.

Acciones Farmacológicas: Diclofenaco es un derivado del ácido fenilacético. Ocupa una posición particular entre las otras sustancias análogas, en virtud de algunas de sus características químicas, capaces de influir en el perfil farmacocinético de la droga, absorción, fijación a las proteínas plasmáticas, distribución media en plasma e interacción con los receptores enzimáticos, todo lo cual le confiere una actividad farmacológica distinta. Farmacodinamia: La farmacodinamia es el estudio en función del tiempo, de las acciones que ejerce el medicamento sobre el organismo. Hace pocos años se descubrió que los antiinflamatorios no esteroides eran potentes inhibidores de la biosíntesis de las prostaglandinas, las cuales son derivados naturales de los ácidos grasos y se encuentran distribuidos ampliamente en el organismo. Las prostaglandinas se encuentran en los sitios de inflamación y más recientemente se comprobó que también participan en los mecanismos involucrados en la producción del dolor y la fiebre. En lo referente al dolor, existen evidencias experimentales que indican que las prostaglandinas sensibilizan a nivel periférico a los receptores del dolor, potenciando la acción de las quininas, histamina y otros agentes que intervienen en la producción del mismo. Las prostaglandinas se sintetizan en los tejidos afectados y actúan localmente, siendo, en general, destruidas en esos mismos sitios. Se las denomina hormonas locales. Actividad antiinflamatoria: Existen indicios de que diclofenaco posee mecanismos de acción adicionales, como la inhibición de las enzimas liposómicas que contribuyen probablemente a la destrucción hística en las afecciones inflamatorias. De esta manera, diclofenaco actúa sobre la vasodilatación y el aumento de la permeabilidad capilar, ambos mediados por las prostaglandinas. Esta acción se traduce en la clínica por una disminución o reabsorción más rápida de los exudados, que mejora la circulación sanguínea y permite el rápido acceso de los elementos de defensas endógenos o medicamentosos al tejido afectado. Estudios experimentales han puesto de manifiesto que las drogas más activas son también las que presentan una mayor eficacia en la clínica. La actividad antiinflamatoria no se debe a la estimulación hipotálamo-pituitaria por el eje adreno-cortical, ya que su efecto antiinflamatorio se mantuvo en animales adrenalectomizados. Su acción antiinflamatoria es periférica además de central. Diclofenaco se mostró altamente efectivo en la reducción del edema de la pata de la rata inducido por la carragenina, modelo experimental que muestra l actividad del fármaco como antiinflamatorio. El test de la carragenina que se utiliza en farmacología para inducir un edema en la pata de la rata, consiste en inyectar 100 mcl de una suspensión de delta-carragenina, sustancia irritante que produce un edema reaccional. La intensidad del efecto producido se mida 3 horas después, comparándose con grupos testigos a los que se administró en solución acuosa de metilcelulosa al 0,75% la droga antiinflamatoria. Se administra por una sonda esofágica una hora después de la inyección de la carragenina. Actividad analgésica:La acción analgésica de diclofenaco es independiente de su efecto antiinflamatorio. Las prostaglandinas sensibilizan a nivel periférico a los receptores del dolor, así que éste depende no sólo de la compresión de las raíces nerviosas por el edema; la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas es en gran parte responsable del efecto analgésico. En lo concerniente a la eficacia analgésica del diclofenaco potásico, en varias pruebas de contorsión realizadas en ratas y ratones, se ha constatado que su acción antinociceptiva es del mismo orden que la de la indometacina. La dosis efectiva antinociceptiva DE/50 es la dosis que reduce el promedio de los movimientos de contorsión al 50% comparado con los controles. La acción analgésica del diclofenaco evidenciada por la experimentación animal ha sido corroborada por la farmacología humana. En un ensayo a doble ciego con 20 sujetos, se excitó eléctricamente la pulpa de uno de los incisivos superiores y se midió el valor umbral del dolor. Tales valores empezaron a elevarse a los 15 minutos de haber ingerido 50 mg de diclofenaco. En este grupo de individuos, la acción antidolorosa alcanzó el máximo al cabo de 30 minutos, mientras que entre los que recibieron placebo no pudo detectarse ningún efecto analgésico digno de mención; la diferencia es estadísticamente significativo. También un importante estudio clínico en 180 pacientes con dolor moderado y severo en el postoperatorio de una impactación dental demostró importante efecto analgésico a partir de los 15 minutos, que continuaron hasta las 6 horas. El efecto analgésico directo se instaura inmediatamente y no después de que hayan remitido la inflamación y la tumefacción, lo que contribuye esencialmente al éxito terapéutico en los estados inflamatorios y dolorosos. Las características químicas del diclofenaco y su alta solubilidad hacen que, como lo confirman los estudios experimentales y la práctica clínica se instaure una acción analgésica intrínseca de máxima intensidad 30 minutos después de la administración oral del fármaco. Estas marcadas propiedades farmacodinámicas están respaldadas por un índice terapéutico que confiere un elevado margen de seguridad en la utilización del producto. Actividad antipirética:Diclofenaco combate la fiebre a través de un doble mecanismo: disminuye la liberación de pirógeneos endógenos e impide la acción de los estímulos pirogénicos sobre el centro termorregulador hipotalámico, acción atribuible a las prostaglandinas. Los resultados de la investigación clínica experimental confirman estas afirmaciones y evidencian la actividad antipirética del diclofenaco destacando, además, su excelente tolerabilidad frente a otras sustancias.

Farmacocinética.

Absorción:El diclofenaco se absorbe completamente. Como consecuencia de la liberación prolongada de la formulación, las concentraciones plasmáticas máximas son menores que con las formas de administración convencionales. En cambio, las concentraciones siguen siendo mensurables horas después de haber llegado al máximo. La absorción tras ingerir un comprimido retard durante la comida o después de la misma empieza más tarde que estando en ayunas. La vida media de la concentración plasmáticas máxima es de 0,4 ug/ml (1,25 ummol/l), y se alcanza, en promedio, a las 5 horas de haber ingerido un comprimido de acción prolongada de 75 mg. Distribución:La repetición de dosis reales, por saltarse el intervalo recomendado entre dosis, no da como consecuencia una acumulación de diclofenaco en plasma. El diclofenaco se fija en un 99,7% a las proteínas séricas, principalmente a la albúmina (99,4%). El diclofenaco pasa al líquido sinovial, donde se han medido las concentraciones máximas después de 2-4 horas de haberse alcanzado los valores máximos en el plasma. La vida media aparente para la eliminación desde el líquido sinovial es de 3-6 horas, de modo que las concentraciones de sustancia activa a las 4-6 horas de la administración ya son más altas que en el plasma y se mantendrán así hasta durante 12 horas. Metabolismo:La sustancia activa se metaboliza hasta cerca de la mitad durante el primer paso por el hígado, por lo que el área bajo la curva de la concentración tras la administración oral o rectal equivale a la mitad aproximadamente de la que se obtiene al aplicar la misma dosis por vía parenteral. La biotransformación del diclofenaco se efectúa en parte por glucuronización de la molécula intacta, pero ante todo por hidroxilación simple y múltiple seguida por glucuronización. Eliminación:El aclaramiento sistémico del diclofenaco en el plasma es de 263 = 56 ml/min (media = d.t.). La vida media de la fase terminal en el plasma se eleva a 1-2 horas. Alrededor del 60% de la dosis administrada se excreta en la orina en forma de metabolitos: menos del 1% se excreta como sustancia inalterada. l resto de la dosis se elimina en forma de metabolitos por la bilis en las heces. Cinética en situaciones clínicas especiales:Siguiendo un sistema de dosificación normal no se ha observado acumulación de sustancia activa inalterada en los enfermos con la función renal limitada. Con un aclaramiento de creatinina menor a 10 ml/min el nivel plasmático teórico de los metabolitos en el estado estacionario es unas cuatro veces mayor que en los sujetos sanos. Sin embargo, los metabolitos se excretan finalmente con la bilis. La cinética y el metabolismo del diclofenaco en el caso de unción hepática menoscabada (hepatitis crónica, cirrosis hepática compensada) discurren igual que en pacientes con hígado sano. El comprimido Diclofenaco sódico rapilent libera rápidamente los 25 mg de la sustancia activa. Esto es liberado ya en el estómago mientras que los 125 mg restantes son liberados en forma continua en el pasaje intestinal y reabsorbidos allí. Inicialmente se llega a una rápida concentración de la sustancia activa (Tmax aprox. 1 hora) con lo cual, con aproximadamente 300 ng/ml no se alcanzan valores Cmax extraordinariamente altos. Esta especial galénica permite alcanzar aún después de 24 horas niveles de acción terapéutica de alrededor de 100 ng/ml. En el perfil farmacocinético en estado constante después de 5 días de ingesta, no se produce acumulación de la sustancia activa, lo que se manifiesta en base al menor nivel de la concentración plasmática. Estos están después de 5 días de ingesta en el punto temporal en alrededor de 100 ng/ml. En base a oscilaciones individuales, los niveles menores pueden estar levemente más altos después de 24 horas que el valor de 12 horas (día 6) de lo cual resulta un aparente incremento de las concentraciones plasmáticas. Estas diferencias residen, sin embargo, en el ámbito de la diseminación.

Indicaciones.

Traumatismo de la artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante, y otras inflamaciones dolorosas osteoarticulares.

Dosificación.

Vía de administración: Oral.Adultos y Adolescentes mayores de 15 años: La dosis sugerida es de 1 comprimido; se ingiere sin masticar y con 1 vaso de agua. La duración del tratamiento debe hacerse según criterio del médico tratante.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al diclofenaco o a los excipientes. Ulcera gastroduodenal en evolución. Insuficiencia hepática severa. Insuficiencia renal severa. El diclofenaco está igualmente contraindicado en los sujetos en los que las crisis de asma, urticaria o rinitis alérgica son favorecidas por la administración de ácido acetilsalicílico o por otros medicamentos que inhiben la prostaglandina sintetasa. Trastornos no aclarados de la Hematopoyesis. Niños de menos de 15 años de edad. Mujer en el último trimestre de embarazo o en periodo de lactancia.

Reacciones adversas.

Efectos gastrointestinales:Se ha informado sobre trastornos gastrointestinales que pueden ocurrir al inicio del tratamiento, de tipo náuseas, diarreas, eructos, dolores epigástricos; en casos menos frecuentes, úlcera gastroduodenal, hemorragia digestiva o perforación. Se han señalado reacciones de hipersensibilidad: Dermatológicas:leves manifestaciones exantemáticas, rash, eccema. Respiratorias:broncoespasmos, excepcionalmente reacciones anafilácticas/anafilactoideas, en particular en los sujetos que presentan alergia a la aspirina. Efectos sobre el sistema nervioso central:en raros casos de astenia, de insomnio o de irritabilidad, sensaciones de trastornos de la visión (flou visual, diplopia), zumbido de oídos, obnubilaciones y convulsiones). Reacciones cutáneas:la aparición de dermatosis bullosas (Stevens-Johnson y sindrome de Lyell) es completamente excepcional. Se han señalado reacciones de fotosensibilidad y caída de cabello. Otras:edemas periféricos (raros), insuficiencia renal aguda, anomalías urinarias (por ejemplo hematuria), nefritis intersticiales, hipercalemia por hiporeninismo, hipotensión. Se han podido observar algunas modificaciones de análisis clínicos de laboratorio: Hepáticas:elevación de las transaminasas, ictericia, hepatitis (excepcional) con ictericia o sin ella, así como hepatitis fulminantes. Hematológicas:se ha informado excepcionalmente sobre trastornos (leucopenia, agranulocitosis, trombopenia, aplasia medular, anemia hemolítica).

Precauciones.

Este medicamento deberá administrarse solamente bajo una estricta consideración de la relación riesgo/beneficio en caso de porfirias inducibles. En cualquier momento del tratamiento puede producirse hemorragia gastrointestinal o úlcera/perforación, con o sin síntomas prodrómicos o historia previa. Generalmente, las consecuencias son más graves en los pacientes de edad avanzada. La medicación se suspenderá en los casos excepcionales en los que se produzcan hemorragias gastrointestinales o úlceras. Como sucede con otros AINEs pueden producirse en raras ocasiones reacciones alérgicas, inclusive anafilácticas/anafilactoides, sin exposición previa al fármaco. Como con otros AINEs, este medicamento puede enmascarar los signos y síntomas de infección debido a sus propiedades farmacológicas. Los pacientes que sufren asma, fiebre de heno, edema de mucosa nasal o enfermedades crónicas de las vías respiratorias con obstrucción bronquial (unidas particularmente a manifestaciones de rinitis alérgica) y pacientes con reacciones de hipersensibilidad a analgésicos y antirreumáticos de cualquier tipo corren mayor riesgo que otros pacientes de sufrir ataques de asma (intolerancia a los analgésicos o asma inducido por analgésicos), edema local de piel y de la mucosa (edema de Quincke) o urticaria cuando se les administra Diclofenaco 150. Estos pacientes deben ser tratados con precaución y control médico. Lo mismo es aplicable a pacientes que presentan reacciones de hipersensibilidad (alérgicas) a otras sustancias, es decir que presentan reacciones cutáneas como prurito o urticaria. Cuando simultáneamente se suministran anticoagulantes o hipoglucemiantes se deberán controlar en forma preventiva el estado de la coagulación y los valores de la glucosa. Diclofenaco puede inhibir en forma transitoria la agregación plaquetaria. Por lo tanto, se debe supervisar minuciosamente a los pacientes con trastornos de la coagulación. Al administrar un preparado de litio o determinados diuréticos (diuréticos ahorradores de potasio) en forma simultánea con Diclofenaco 150 se debe controlar la concentración en sangre del litio y del potasio. En la administración prolongada de Diclofenaco 150 es necesario controlar periódicamente los valores hepáticos, la función renal y el hemograma. Embarazo y Lactancia: No se han realizado estudios adecuados en humanos. FDA embarazo categoría B. Diclofenaco se distribuye en la leche materna, por lo que no debe indicarse durante el período de lactancia.

Interacciones.

Litio, Digoxina:El diclofenaco puede provocar un aumento de las concentraciones en plasma de litio y digoxina. Diuréticos:Como otros AINEs, el diclofenaco puede reducir la actividad de los diuréticos. El tratamiento concomitante con diuréticos que ahorran potasio puede estar relacionado con un aumento de los niveles séricos de potasio haciendo, pues, necesario su control. AINEs:La administración concomitante de AINEs sistémicos puede incrementar la frecuencia de aparición de efectos secundarios. Anticoagulantes:Aunque los estudios parecen indicar que el diclofenaco no influye sobre la acción de los anticoagulantes, existen informes aislados sobre un mayor riesgo de hemorragia en los pacientes sometidos a un tratamiento concomitante con diclofenaco y anticoagulantes. Por lo tanto, se recomienda vigilar estrechamente a tales pacientes. Antidiabéticos:Los estudios clínicos han mostrado que el diclofenaco puede administrarse junto con antidiabéticos orales sin que influya sobre su efecto clínico. Sin embargo, existen informes aislados de que se producen efectos tanto hipoglucémicos como hiperglucémicos durante el tratamiento con diclofenaco que exigen modificar la dosificación del hipoglucemiante. Metotrexato:Se recomienda precaución cuando se emplean los AINEs menos de 24 horas antes o después de un tratamiento con metotrexato, ya que pueden elevar las concentraciones en sangre del metotrexaro y aumentar la toxicidad del mismo. Ciclosporina:La nefrotoxicidad de la ciclosporina puede aumentar debido a los efectos de los AINEs sobre las prostaglandinas renales. Quinolonas antibacterianas:Existen informes aislados de convulsiones debidas posiblemente al empleo concomitante de quinolonas y AINEs. Uso en ancianos:Por razones médicas, se exige cautela en los enfermos de edad avanzada. Se recomienda en particular emplear la menor dosis eficaz en los pacientes ancianos débiles o en los que tengan poco peso corporal.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis se podrían observar los siguientes síntomas: cefaleas, agitación motora, contracturas musculares, (irritabilidad ataxia, vértigos, dolores epigástricos, náuseas, vómitos, hematemesis, diarreas, úlcera gastroduodenal; trastornos de la función hepática, oliguria). Conducta de urgencia: hospitalización de urgencia en un centro especializado donde se instituirá un tratamiento sintomático (aceleración de la eliminación, diálisis en caso de intoxicación grave acompañada de insuficiencia renal); en caso de convulsiones: diazepam, fenobarbital.

Presentación.

Envases conteniendo 10 y 20 comprimidos de liberación prolongada.

Medicamentos relacionados

Este es un listado de algunos de los medicamentos, fármacos relacionados con LERTUS RL .

  • ACTEMRA 200MG/10ML ( El tocilizumab es un anticuerpo monoclonal recombinante humanizado de la subclase IgG1 de las inmunoglobulinas (Ig), dirigido contra el receptor de la interleucina 6 (IL-6) humana, Clasificación: Inhibidores de la interleucina, Código ATC: L04AC07 )
  • ACTEMRA SC ( Inhibidor de interleucina, Inmunosupresor )
  • ADELINE ( Inmunomodulador/Inmunosupresor )
  • ARCOXIA ( ARCOXIA®(etoricoxib), es un miembro de una clase de medicamentos antiartríticos/analgésicos llamados Coxibs, ARCOXIA®es un inhibidor altamente selectivo de la ciclooxigenasa-2 (COX-2) )
  • COXIDOL 120 MG ( Analgésico, Antiinflamatorio )
  • COXIDOL 60 MG ( Analgésico, Antiinflamatorio )
  • COXIDOL 90 MG ( Analgésico, Antiinflamatorio )
  • DICLOFENACO ( Analgésico antiinflamatorio )
  • DOLOFAR 100MG ( Analgésico )
  • DOLOSTAT 100MG ( Antiinflamatorio, Antirreumático, Analgésico )
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