Estreptomicina

Acción terapéutica.

Antibiótico aminoglucósido.

Propiedades.

Antibiótico bactericida de espectro pequeño. Es transportado en forma activa a través de la membrana bacteriana; se une de manera irreversible a una o más proteínas receptoras específicas de la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos e interfiere en el complejo de iniciación entre el RNA mensajero y la subunidad 30 S. El DNA puede leerse en forma errónea, lo que da lugar a la producción de proteínas no funcionales. Los polirribosomas se separan y no son capaces de sintetizar proteínas. Se absorbe total y rápidamente por vía intramuscular. Al igual que todos los aminoglucósidos su absorción por vía gastrointestinal es muy escasa. Se distribuye principalmente en el líquido extracelular y en todos los tejidos del organismo excepto en el cerebro; su distribución es escasa en LCR y en secreciones bronquiales; se ha encontrado en la bilis, en los líquidos ascítico y pleural, y en abscesos tuberculosos y tejido caseoso; sus concentraciones son muy elevadas en orina. Atraviesa la placenta. Su unión a las proteínas es baja a moderada y no se metaboliza. De 80% a 98% se excreta por vía renal como droga inalterada en 24 horas y 1% por bilis.

Indicaciones.

Tratamiento de todas las formas de tuberculosis producidas por Micobacterium tuberculosis,usada simultáneamente con otros antituberculosos; profilaxis de la endocarditis bacteriana (asociada con betalactámicos); tratamiento de la brucelosis y del granuloma inguinal por Donovania granulomatis.

Dosificación.

Dosis usual para adultos: tuberculosis: en asociación con otros antituberculosos, 1g IM una vez al día; otras infecciones: en asociación con otros antibióticos, 250mg a 1g IM cada seis horas o 500mg a 2g cada 12 horas. Dosis usual en niños: tuberculosis: 20mg por kg de peso, IM, 1 vez al día; la dosis máxima diaria no debe pasar de 1g; otras infecciones: 5mg a 10mg por kg de peso, IM, cada 6 horas o 10mg a 20mg por kg de peso cada 12 horas.

Reacciones adversas.

Necrosis tubular renal. Disminución de la audición y de la función vestibular. Bloqueo neuromuscular. Síndrome de malabsorción. Hipersensibilidad.

Precauciones y advertencias.

Debe utilizarse con precaución en pacientes con disfunción renal por el aumento del riesgo de toxicidad debido a las concentraciones séricas elevadas, en pacientes con deterioro del octavo par craneano por su toxicidad auditiva y vestibular y en pacientes con miastenia gravis o parkinsonismo, ya que puede producir bloqueo neuromuscular y aumentar la debilidad del musculoesquelético. Durante el tratamiento con estreptomicina se recomienda hacer determinaciones periódicas de las funciones renales, vestibular y audiogramas. En insuficiencia renal deben ajustarse las dosis según el clearance de creatinina.

Interacciones.

Evitar el uso simultáneo con otros aminoglucósidos o con capreomicina, ya que puede aumentar el riesgo de ototoxicidad, nefrotoxicidad y bloqueo neuromuscular; lo mismo puede ocurrir cuando se asocia con vancomicina, cisplatino y amfotericina B. Si se utiliza junto con anestésicos halogenados por inhalación o con bloqueantes neuromusculares se debe efectuar un seguimiento muy estricto del paciente, ya que puede potenciar el bloqueo neuromuscular y dar lugar a una prolongada debilidad del musculoesquelético, con depresión o parálisis respiratoria. La eficacia de la estreptomicina disminuye si se mezcla en una misma solución con un antibiótico betalactámico, ya que reacciona químicamente y pierde su efectividad terapéutica. Los diuréticos aumentan su nefrotoxicidad.

Contraindicaciones.

Alergia a la estreptomicina. Embarazo. Miastenia gravis. Otitis media.