VI-URIL

Hiperplasia prostática benigna.

Composición.

Cada cápsula con gránulos recubiertos de liberación prolongada contiene: Tamsulosina clorhidrato 0.4 mg. Excipientes. c.s: Sacarosa, Almidón de maíz, Polividona K-30, Polisorbato 80, Talco, Copolímero de Acido metacrílico tipo A, Shellac, Triglicéridos de cadena media (Miglyol 812).

Propiedades.

Farmacocinética:Absorción:la tamsulosina se absorbe casi completamente (más del 90%) desde el intestino luego de administración oral en ayunas, siendo su biodisponibilidad casi completa. Administrarlo luego de la ingesta disminuye la biodisponibilidad de la droga en un 30% aproximadamente. Asimismo se retrasa y disminuye la concentración peak de la droga al tomarla luego de cada comida. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan a las 6 horas. El estado de equilibrio se alcanza a los 5 días siendo la Cmax ⅓ más alta que después de una única administración. Los niveles plasmáticos varían considerablemente entre los pacientes, hecho observado tanto después de la administración única de la droga como también después de la administración crónica. Unión a proteínas:la tamsulosina circula altamente unida a proteínas plasmáticas (94-99%). Estudios farmacocinéticos in vitromostraron que la unión plasmática de la tamsulosina no se ve afectada por amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, simvastatina, warfarina, diazepam y propanolol. De igual manera, la unión a proteínas plasmáticas de estas drogas no se ha visto afectada por la tamsulosina. Biotransformación: tiene escaso efecto de primer paso y su metabolización es lenta. Se encuentra casi completamente sin metabolizar en el plasma y ninguno de sus metabolitos es más activo que el compuesto original. Es metabolizada en gran medida por las enzimas hepáticas con citocromo P450 y menos del 10% de la dosis se encuentra sin modificaciones en la orina. Eliminación: se elimina principalmente por vía renal (76%) en forma de metabolitos conjugados al ácido glucurónico y al sulfato, y en menor cantidad con las heces (21%). Su vida media plasmática es de 5-7 hrs. Cuando es administrada en formulación de liberación controlada; la vida media plasmática aparente se incrementa a 9-13 hrs en sujetos sanos jóvenes y a 14-15 hrs. en el grupo etario donde la hiperplasia prostática benigna tiene mayor incidencia, debido a una disminución del clearance de la droga con la edad. Esto permite la administración de la droga en una sola toma diaria. Los individuos con insuficiencia renal o hepática moderadas no requieren ajuste de la dosis. No existen datos acerca de la farmacocinética en falla renal o hepáticas graves. Acciones farmacológicas:La tamsulosina es un bloqueador selectivo de los adreno-receptores prostáticos Alfa-1, produciendo una relajación del tono muscular liso de la próstata y uretra, resultando en una mejoría del flujo urinario y una reducción de los síntomas de la Hiperplasia Prostática Benigna.

Indicaciones.

Tratamiento de los síntomas funcionales de la hiperplasia prostática benigna.

Dosificación.

La dosis usual es de 0.4 mg (1 cápsula) al día, generalmente después del desayuno. Casos refractarios pueden requerir 0.8 mg al día. La cápsula debe ingerirse entera, sin masticar, triturar ni disolver su contenido.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a tamsulosina o a cualquier componente de la formulación. Historial de hipotensión ortostática. Insuficiencia hepática y renal severas.

Efectos colaterales.

Tamsolusina es generalmente bien tolerada a las dosis recomendadas y los efectos secundarios observados fueron en su mayoría leves, transitorios y autolimitados. Se ha descrito la aparición de mareos y cefalea. Con una incidencia menor, astenia, hipotensión postural, insomnio/somnolencia, rinorrea. Ocasionalmente, reacciones de hipersensibilidad y muy raramente se ha informado casos de síncope y priapismo. Ocasionalmente efectos gastrointestinales como vómitos y constipación; dolor de espalda, dolor torácico, somnolencia, insomnio, disminución de la libido, rinitis, tos, sinusitis, náuseas, diarreas, alteraciones dentales, ambliopía. Rara vez pueden presentarse reacciones de tipo alérgicas como rash, prurito y urticaria.

Precauciones.

Como con otros agentes bloqueadores alfa adrenérgicos, existe riesgo potencial de presentar signos y síntomas ortostáticos (hipotensión postural y mareos), pudiendo llegar a un síncope. Se recomienda advertir al paciente que evite incorporarse bruscamente al estar acostado o sentado y - de aparecer estos síntomas a recostarse un momento hasta que desaparezcan. Debido al riesgo potencial de presentar mareos, se recomienda tener precaución al operar maquinaria o conducir vehículos motorizados. Debe administrarse con precaución junto a otros agonistas alfa adrenérgicos y con cualquier otra droga en que no hayan sido estudiadas las consecuencias de la interacción con tamsulosina. Antes de iniciar el tratamiento, el paciente debe ser examinado y evaluado con el fin de excluir otras patologías que cursan de manera similar y con la misma sintomatología, como puede suceder con carcinoma prostático. Examen rectal y digital, más antígeno prostático se debe practicar antes del tratamiento y luego a intervalos regulares de tiempo. Uso pediátrico: no está indicado su uso en estas poblaciones. Tamsulosina debe usarse con precaución en pacientes con un clearance < 10 ml/min.

Interacciones.

No se han observado interacciones farmacológicas clínicamente significativas al administrar con nifedipino, atenolol, enalapril, warfarina, digoxina, furosemida, cimetidina o teofilina. Tampoco se ha visto interferencia con pruebas de laboratorio, incluso sobre el antígeno prostático.

Sobredosificación.

Una sobredosis podría llevar a hipotensión. Lo fundamental es la terapia de soporte del sistema cardiovascular. La restauración de la presión arterial y la normalización de la frecuencia cardíaca pueden verse favorecidas al disponer al paciente en posición supina. Si esta medida no resulta adecuada, se debe considerar la administración de fluidos intravenosos y, de ser necesario, utilizar vasopresores y monitorear la función renal. Debido a la alta unión de tamsulosina a proteínas plasmáticas, la hemodiálisis no es de utilidad.

Presentación.

Envase conteniendo 30 cápsulas de liberación prolongada.