UPTOYOU

Drogas relacionadas con benzodiazepinas. Agente hipnótico similar a las benzodiacepinas. Grupo farmacoterapéutico: UPTOYOU®es una imidazopiridina, agente hipnótico similar a las benzodiacepinas.

Composición.

Cada comprimido recubierto contiene: Zolpidem tartrato 10 mg. Excipientes c.s.: Lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, almidón pregelatinizado, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio, almidón glicolato de sodio, hipromelosa, talco, dióxido de titanio, macrogol 6000.

Farmacodinamia.

Mecanismo de acción:UPTOYOU®es una imidazopiridina, agente hipnótico similar a las benzodiacepinas, un agonista con alta actividad intrínseca, en el subtipo omega 1 del receptor GABAA, que está ubicado en el cerebelo, corteza sensorial-motora, sustancia negra, coliculus inferior, bulbo olfativo, complejo talámico ventral, protuberancia, globus pallidus en el SNC. El receptor está alojado en la membrana neuronal y actúa en el canal de compuesta del cloro. La activación del receptor GABAAproduce la apertura del canal de cloro, permite el flujo de los iones cloro a través de la membrana neuronal hacia el interior de la neurona. En contraste con las benzodiazepinas, la cual se une no selectivamente a los subtipos omega 1, omega 2 y omega 3 del receptor GABA, zolpidem posee una selectividad relativa por el receptor GABAAomega, lo cual puede estar relacionado con la falta de los efectos anticonvulsivantes, miorrelajante y ansiolítico a dosis terapéuticas.

Farmacocinética.

Absorción:Rápida y completa, aunque debido al metabolismo del primer paso, la biodisponibilidad es de 70%. Los alimentos pueden disminuir la tasa y extender la absorción. Distribución:Su VolDen voluntarios sanos fue de 0.54 L/Kg, después de una dosis intravenosa de 8 mg. Se distribuye en la leche materna, cantidades de 0.004 a 0.019% de una dosis oral de 20 mg estuvieron presentes en muestras de leche tomadas 3 horas después de la administración. Unión a proteínas:Muy alta (92%). Biotransformación:Hepática. Vida media: Eliminación:2.6 horas (rango de 1.4 a 4.5 horas). Inicio de la acción:Rápida. Tiempo para alcanzar la concentración máxima:De 30 minutos a 2 horas, puede ser mayor si es administrado con comidas. Concentración Máxima en suero:La concentración sérica máxima después de una dosis oral de 5 mg en voluntarios sanos fue de 59 nanogramos/ml (rango de 29 A 113 nanogramos/ml). La concentración sérica máxima después de una dosis oral de 10 mg fue de 21 nanogramos/mL (rango de 58 A272 nanogramos/mL). Eliminación Renal:48 a 67% de una dosis única es eliminada en la orina. Fecal:29 a 42% de una dosis única es eliminada en las heces. Zolpiden inalterado es encontrado en trazas en la orina y en heces. Diálisis:No hemodializable.

Indicaciones.

Tratamiento del insomnio de corta duración ya sea de conciliación, de despertar precoz o por aumento del número de despertares nocturnos para terapia de dos a tres semanas. Tratamiento del insomnio por un periodo de hasta un mes.

Dosificación.

El médico debe indicar la posología y el tiempo de tratamiento apropiado en su caso particular, no obstante la dosis (oral) usual recomendada en adultos es: se debe usar la menor dosis efectiva para cada paciente. Dosis usual para adultos:la dosis inicial recomendada para UPTOYOU®de liberación inmediata o convencional en mujeres es de 5 mg y en hombres de 5 o 10 mg tomando solo una vez en la noche, inmediatamente antes de acostarse a dormir, con al menos 7-8 horas de sueño antes de despertarse; si la dosis de 5 mg no resulta efectiva, puede incrementarse a 10 mg. La dosis inicial recomendada en mujeres es menor a la de los hombres, debido a que en mujeres la tasa de eliminación del medicamento por el organismo suele ser menor. La dosis de UPTOYOU®de liberación inmediata o convencional no debe exceder los 10 mg. Nota: Para pacientes debilitados o con insuficiencia hepática y/o renal, iniciar con 5 mg al acostarse, la dosis puede ser ajustada según necesidad y tolerancia. Dosis límite prescrita para adultos:hasta 10 mg al día. Población pediátrica y adolescente:niños hasta 18 años: la seguridad y eficacia no han sido establecidas. Dosis usual geriátrica:Debido a que los pacientes ancianos o debilitados, o aquellos con insuficiencia hepática, pueden ser especialmente sensibles al efecto de zolpidem, la dosis recomendada para ellos es de 5 mg una vez al día al acostarse.

Contraindicaciones.

El riesgo/beneficio debe ser considerado cuando exista: intoxicación aguda de alcohol con depresión de los signos vitales, antecedentes de dependencia o abuso de drogas y alcohol, insuficiencia hepática severa, depresión mental, enfermedad pulmonar crónica obstructiva severa, insuficiencia renal, hipersensibilidad al zolpidem u otros componentes de la formula y apnea del sueño diagnosticada o sospechada.

Reacciones adversas.

Estas indicaciones requiere atención médica: incidencia menos frecuente: ataxia, confusión (alta incidencia en los ancianos), depresión mental. Incidencia rara: reacción alérgica o rash, anafilaxis, caídas (alta incidencia en los ancianos), hipotensión, reacciones paradójicas, incluyendo agitación, irritabilidad, alucinaciones e insomnio. Estas indicaciones requieren atención médica solo si continúan o son molestas: incidencias menos frecuentes: sueños anormales, incluyendo pesadillas, amnesia anterógrada, somnolencia durante el día, vértigo, mareos, sequedad de boca, efectos gastrointestinales incluyendo dolor gástrico o abdominal, diarrea, náuseas, vómitos, dolor de cabeza, malestar, anormalidades en la visión, diplopía. Estas indicaciones constituyen una posible reacción de abstinencia y/o necesidad de atención médica, solo si ocurren después que la medicación es discontinuada, usualmente dentro de las 48 horas. Calambres estomacales o abdominales y disconfort, agitación, nerviosismo, sentimientos de pánico, mareos, calambres musculares, náuseas, exacerbaciones psicóticas, convulsiones, sudoración, temblores, llantos no controlados, cansancio inusual o debilidad, vómitos.

Interacciones.

Alcohol o medicamentos que producen depresión del sistema nervioso central:el uso simultáneo puede producir efectos aditivos depresores del SNC, la dosis de uno de los medicamentos debe ser reducida. Clorpromazina:el uso concurrente puede prolongar la vida media de eliminación de clorpromazina. Imipramina:el uso simultáneo puede incrementar la somnolencia y la incidencia de amnesia anterógrada y disminuir las concentraciones máximas de imipramina. Fertilidad, embarazo y lactancia: Embarazo:no se ha estudiado zolpidem en mujeres embarazadas. Categoría FDA: B posparto:no se han realizado estudios en niños, cuyas madres hayan recibido zolpidem durante el embarazo. Sin embargo, se ha reportado flacilidad y síndrome de abstinencia en neonatos nacidos de madres que recibieron otros hipnóticos durante el embarazo. Se debe evitar tomar UPTOYOU®durante el embarazo. Antes de comenzar el tratamiento, su médico debe saber si usted está o sospecha estar embarazada o bien si desea estarlo. El médico decidirá entonces la conveniencia de que tome UPTOYOU®. Los niños nacidos de madres que toman agentes sedantes/hipnóticos de forma crónica durante las últimas fases del embarazo, pueden desarrollar dependencia física y puede existir algún riesgo de desarrollar síntomas de abstinencia en el periodo postnatal. Lactancia:Este medicamento pasa a la leche materna por lo que no se debe tomar UPTOYOU®durante la lactancia. El efecto de UPTOYOU®en los infantes es desconocido. Los pacientes geriátricos pueden más comúnmente experimentar confusión y caídas. Se recomienda iniciar con dosis reducidas y monitorear al paciente. Además, los pacientes geriátricos comúnmente presentan insuficiencia renal relacionada a la edad, lo cual requeriría una dosificación reducida.

Conservación.

Mantener este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños. No lo utilice después de la fecha de caducidad que aparece en el envase. Almacenar a no más de 25°C.

Sobredosificación.

Los efectos clónicos de sobredosis pueden ser: ataxia severa, compromiso cardiovascular, visión disturbada, mareos, somnolencia y náuseas severas, problemas respiratorios, vómito inconsciente. Para disminuir la absorción: inducir la emesis o realizar un lavado gástrico. Para aumentar la eliminación:administrar carbón activado para incrementar el aclaramiento y disminuir la absorción. UPTOYOU®no es dializable. Tratamiento específico:no administrar sedantes, aun si ocurriera excitación. Flumazenil puede utilizarse para revertir los efectos sedativos y depresantes respiratorios de zolpidem. Monitoreo:monitorear el estado cardiaco, respiratorio y del SNC. Cuidado de soporte:proveer una terapia de soporte general. Pacientes en los cuales se sospeche o se confirme que la sobredosis fue intencional, deben ser derivados a consulta psiquiátrica.

Presentación.

Naturaleza y contenido del envase: Envase con 3 blíster de 10 comprimidos cada uno. 30 comprimidos recubiertos de 10 mg por envase.