UNICLAR SUSPENSION NASAL

Antiinflamatorio local. Glucocorticoide tópico.

Para administración intranasal.

Composición.

La suspensión nasal UNICLAR es una unidad de rociado con bomba manual, de dosis medida. Cada 100 g de suspensión para nebulización contiene: Mometasona furoato monohidrato micronizado 0,0515 g (equivalente a 0,050g de Mometasona furoato anhidra). Excipientes c.s. Cada bombeo de la suspensión nasal entrega aproximadamente 100 mg de suspensión de furoato de mometasona, que contiene furoato de mometasona monohidratado equivalente a 50 mcg de furoato de mometasona. Ingredientes inactivos: celulosa microcristalina y carboximetil celulosa de sodio, glicerina, citrato de sodio, ácido cítrico, polisorbato 80, cloruro de benzalconio, agua purificada.

Propiedades.

Acciones:El furoato de mometasona es un glucocorticosteroide tópico con propiedades antiinflamatorias locales a dosis que no son sistémicamente activas.

Farmacología.

Propiedades Farmacocinéticas:Furoato de mometasona administrado como spray nasal tiene una biodisponibilidad sistémica insignificante (≤0,1%), siendo habitualmente indetectable en el plasma, a pesar de usar métodos de detección tan sensibles en los cuales el nivel inferior de detección es de 50 pg/mL. Por lo anterior, es que no existen valores farmacocinéticos significativos. El furoato de mometasona en suspensión se absorbe mal desde el tracto gastrointestinal y la pequeña cantidad que eventualmente se traga y se absorbe, se metaboliza y los metabolitos se eliminan en la bilis y en pequeña cantidad en la orina. Propiedades Farmacodinámicas:En estudios utilizando un test de estimulación nasal antigénica, UNICLAR ha demostrado una actividad antiinflamatoria tanto en la fase tardía como en la fase temprana. Esto se ha demostrado con disminuciones versus placebo de histamina y actividad eosinofílica y reducciones versus los valores basales de eosinófillos, neutrófilos y proteína de adhesión de las células epiteliales. Debido a las concentraciones plasmáticas generalmente no-perceptibles de mometasona furoato después de la administración intranasal, las correlaciones farmacodinámicas se tienen que basar más bien en índices sensibles de la posible exposición sistémica antes que en las concentraciones de mometasona furoato detectadas. La actividad sistémica de corticosteroides exógenos se expresa generalmente evaluando la actividad del eje hipotalámico-pituitario-adrenal (HPA).

Indicaciones.

UNICLAR está indicada para ser utilizada en adultos, adolescentes y niños entre 2 y 11 años de edad para el tratamiento de la rinitis alérgica estacional o perenne. En pacientes que tienen una historia de signos y síntomas moderados a severos de rinitis alérgica estacional, se recomienda el tratamiento profiláctico con UNICLAR entre 2 y 4 semanas antes del comienzo estimado de la temporada de polinización. UNICLAR también aparece indicado en adultos y adolescentes mayores de 12 años de edad como un tratamiento adicional a los antibióticos en los episodios de sinusitis aguda. UNICLAR está indicado en pacientes de 18 o más años de edad para el tratamiento de los pólipos nasales.

Dosificación.

Después del cebado inicial de la bomba de la suspensión nasal UNICLAR (normalmente 10 bombeos hasta obtenerse un rociado uniforme), cada bombeo entrega aproximadamente 100 mg de suspensión de furoato de mometasona, que contiene furoato de mometasona monohidrato equivalente a 50 microgramos de furoato de mometasona. Si la bomba spray no se ha usado durante 14 días o más, debe volverse a cebar con 2 bombeos, hasta obtenerse un rociado uniforme, antes del uso siguiente. Agitar bien el recipiente antes de cada uso. Rinitis Alérgica estacional o perenne: Adultos (incluyendo pacientes geriátricos) y adolescentes de 12 años y mayores:La dosis usual recomendada para profilaxis y tratamiento es de dos bombeos (50 microgramos/bombeo) en cada fosa nasal, una vez al día (dosis total de 200 microgramos). Una vez que los síntomas se han controlado, la reducción de la dosis a un rociado en cada fosa nasal (dosis total de 100 microgramos) puede ser eficaz como terapia de mantención. Si los síntomas no pueden controlarse de modo adecuado, la dosis puede aumentarse al máximo de la dosis diaria que es de cuatro rociados en cada fosa nasal una vez al día (dosis total de 400 microgramos). Después de controlar los síntomas se recomienda reducir la dosis. El comienzo de acción con significancia clínica ocurre a las 12 horas después de la primera dosis. Niños de 2 a 11 años de edad:La dosis usual recomendada es de un bombeo (50 mcg/bombeo) en cada fosa nasal una vez al día (dosis total 100 microgramos). La utilización de este medicamento por parte de un niño debe ser vigilada por un adulto. Tratamiento Adicional en Episodios Agudos de Sinusitis: Adultos (incluyendo pacientes geriátricos) y adolescentes de 12 años y mayores:La dosis usual recomendada es de dos bombeos (50 microgramos/bombeo) en cada fosa nasal, dos veces al día (dosis total de 400 microgramos). Si los síntomas no pueden controlarse de modo adecuado, la dosis puede aumentarse a cuatro bombeos (50 microgramos/bombeo) en cada fosa nasal dos veces al día (dosis total 800 microgramos). Poliposis Nasal: Adultos (incluyendo pacientes geriátricos) y adolescentes de 18 años de edad o mayores:La dosis habitual recomendada para el tratamiento de la poliposis es de 2 bombeos (50 mcg/bombeo) en cada fosa nasal 2 veces por día (dosis diaria total de 400 mcg). Una dosis a 2 bombeos en cada fosa nasal 1 vez por día (dosis diaria total de 200 mcg), es también efectiva en algunos pacientes. Previo al primer uso la bomba debe cebarse para funcionamiento 10 veces o hasta que aparezca un spray fino.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los ingredientes de UNICLAR.

Reacciones adversas.

Rinitis Alérgica Estacional o Perenne: Los efectos adversos locales comunicados en los estudios clínicos en pacientes adultos y adolescentes incluyen cefalea (8%), epistaxis (que incluye sangrado franco, mucosidades nasales con muestras de sangre o pequeños puntos de sangre) (8%), faringitis (4%), ardor nasal (2%), irritación nasal (2%) y ulceración nasal (1%), los cuales son usualmente observados con el uso de corticoides nasales en spray. Epistaxis fue generalmente limitada y de gravedad leve, y ocurrida en alta incidencia comparada con placebo (5%), pero de baja incidencia comparada con un corticoide nasal activo control en estudio (hasta un 15%). La incidencia de los otros efectos fueron comparables con placebo. En la población pediátrica, la incidencia de los efectos adversos, cefalea (3%), epistaxis (6%), irritación nasal (2%) y estornudos (2%) fueron comparados con placebo (4%). Rara vez ocurren reacciones de hipersensibilidad inmediata (como broncoespasmo, disnea) después de la administración intranasal de monohidrato furoato de mometasona. Así como, muy rara vez, han sido reportados anafilaxis y angioedema. En forma muy infrecuente se han comunicado alteraciones del gusto y del olfato. Poliposis Nasal:En estudios clínicos, los tipos de eventos adversos observados en pacientes con poliposis nasal, fueron similares a los observados para pacientes con rinitis alérgica. La incidencia total de los eventos adversos para pacientes tratados con UNICLAR fue comparable a pacientes tratados con placebo excepto para epistaxis, que fue 9% para 200 mcg una vez al día, 13% para 200 mcg dos veces al día, y 5% para placebo. También se reportaron con escasa incidencia casos de úlceras nasal y candidiasis oral y nasal en pacientes tratados con UNICLAR, principalmente en pacientes tratados por más de 4 semanas. En estudios de postmarketing, se han informado casos de irritación y ardor nasal, anafilaxis y angioedema, y con escasa incidencia casos de perforación del septum nasal. Se han reportado muy infrecuentemente alteraciones del gusto y del olfato. En el Tratamiento concomitante para los Episodios de Sinusitis Aguda:Tanto en pacientes adultos como en adolescentes que recibieron UNICLAR como tratamiento adicional a los episodios de sinusitis, los eventos adversos relacionados al tratamiento que se observaron con una incidencia comparable al placebo incluyeron cefalea (2%), faringitis (1%), sensación nasal urente (1%) e irritación nasal (1%). La epistaxis que fue leve también se observó con una incidencia comparable a la de placebo (5% vs 4%, respectivamente).

Precauciones.

UNICLAR no debe ser utilizado ante la presencia de una infección no tratada que comprometa la mucosa nasal. Debido al efecto inhibitorio de los corticosteroides sobre la cicatrización, aquellos pacientes que hayan tenido una cirugía nasal reciente o traumatismos nasales, no deben usar un corticosteroide nasal hasta no haber ocurrido una curación completa. Luego de 12 meses de tratamiento con UNICLAR no se observó evidencia de atrofia de la mucosa nasal. También, el furoato de mometasona tendió a revertir el aspecto microscópico de la mucosa nasal, siendo más semejante a una mucosa nasal histológicamente normal. Tal como ocurre en cualquier tratamiento prolongado, pacientes que utilizan UNICLAR durante varios meses, deben ser examinados periódicamente para observar posibles cambios en la mucosa nasal. Si hay una infección local causada por hongos, ya sea de la mucosa nasal o de la faringe, debe suspenderse el tratamiento con UNICLAR y puede requerir tratamiento apropiado específico. La persistencia de una irritación nasofaríngea puede ser una indicación para suspender el tratamiento con UNICLAR. UNICLAR debe ser utilizado con precaución e incluso podría ser hasta una contraindicación si el paciente presenta una tuberculosis activa o latente del aparato respiratorio o si hay una infección no tratada de tipo fúngica, bacteriana, viral sistémica o una situación de herpes simple ocular. No existen evidencias de supresión del eje hipotálamo hipofiso suprarenal luego de tratamientos prolongados con UNICLAR. Sin embargo, debe tenerse cuidado al transferir pacientes que han recibido tratamiento prolongado por vía sistémica con corticoides activos a UNICLAR. En este tipo de pacientes a los que se les suspende el tratamiento sistémico, pueden observarse insuficiencia suprarrenal durante algunos meses posteriores a la suspensión y hasta obtener una recuperación completa del eje hipofisosuprarrenal. Si estos pacientes demuestran signos y síntomas de insuficiencia adrenal, debe reasumirse el tratamiento con corticosteroides sistémicos y además cualquier otro tipo de medidas terapéuticas que aparezcan indicadas. En un estudio placebo controlado en el cual se administró UNICLAR 100 mg diarios durante un año a pacientes pediátricos, no se observó reducción de la velocidad de crecimiento. La eficacia y seguridad de UNICLAR para el tratamiento de la poliposis nasal en niños y adolescentes menores de 18 años de edad no han sido establecidas. Durante la transferencia de corticoides sistémicos a UNICLAR, algunos pacientes pueden presentar síntomas de carencia de corticoides sistémicos (por ejemplo dolores musculares y/o articulares, lasitud y depresión inicial. A pesar de que se logra mejoría de los síntomas nasales, estos pacientes requerirán apoyo para continuar con el tratamiento con UNICLAR. Estas transferencias también pueden desenmascarar una condición alérgica preexistente como sería el tipo de una conjuntivitis alérgica o eczema previamente suprimida por la actividad corticoidea sistémica. Los pacientes que reciben corticoesteroides y que tienen una inmunosupresión potencial, deben ser advertidos de los peligros de la exposición a algunos tipos de infecciones (por ejemplo varicela, sarampión) y de la importancia de requerir cuidado médico si ocurre esta exposición. Luego del uso de corticoides aerosolizados intranasales, se han observado en muy contadas ocasiones situaciones de perforación del septum nasal o aumento de la presión intraocular. Si se observan síntomas o signos de infección bacteriana severa (tales como fiebre, dolor dental/facial persistente unilateral severo, hinchazón facial orbital o periorbital o empeoramiento de síntomas después de una inicial mejoría), se le debe recomendar al paciente que consulte a su médico inmediatamente. Uso durante embarazo y lactancia:No existen estudios adecuados y bien controlados de uso de UNICLAR en mujeres embarazadas. A continuación de la administración intranasal de las dosis máximas recomendadas, las concentraciones plasmáticas de mometasona no son medibles; por lo anterior, se supone que la exposición fetal es insignificante y el potencial para toxicidad reproductiva muy bajo. Tal como ocurre en otras preparaciones con corticosteroides nasales, UNICLAR solamente debe ser utilizado en mujeres embarazadas, mujeres en lactancia o mujeres en edad fértil, si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial a la madre, al feto o al recién nacido. Aquellos niños nacidos de madres que reciben corticosteroides durante su embarazo, deben ser observados cuidadosamente ante la posibilidad de hipoadrenalismo.

Interacciones.

UNICLAR ha sido coadministrado con loratadina sin efecto aparente sobre las concentraciones plasmáticas de loratadina o de sus metabolitos principales. Las concentraciones plasmáticas de furoato de mometasona no fueron detectables. La terapia combinada fue bien tolerada.

Conservación.

Almacenar a no más de 25°C. No congelar.

Sobredosificación.

Debido a la casi insignificante biodisponibilidad sistémica (≤ 0.1%) de UNICLAR, ante la posibilidad de una sobredosis aparece como innecesario utilizar algún tipo de terapia que no sea la observación seguida de la utilización de las dosis adecuadas.

Presentación.

Envases por 60, 140 y 280 dosis.