TINELLE

Anticonceptivo hormonal de uso sistémico Combinación de estrógeno-gestágeno con efecto antiandrogénico, también especialmente indicada para pacientes con acné, seborrea, hirsutismo.

Composición.

Cada comprimido recubierto de TINELLE®contiene: dienogest 2,00mg; etinilestradiol 0,03mg.

Presentación.

Envases conteniendo 28 comprimidos recubiertos, 21 con dienogest 2,00mg; etinilestradiol 0,03mg + 7 comprimidos con placebo.

Acción terapéutica.

Anticonceptivo hormonal de uso sistémico. Combinación de estrógeno-gestágeno con efecto antiandrogénico, también indicada para pacientes con acné, seborrea, hirsutismo y alopecia androgenética.

Propiedades.

Acción farmacológica: el dienogest es un gestágeno sintético derivado de la 19-nortestosterona. Posee intensa actividad progestágena y acción antiandrogénica, sin evidencia de efectos mineralocorticoide o glucocorticoide. El Etinilestradiol es un estrógeno sintético de alta eficacia administrado por vía oral, y presenta las propiedades básicas del 17 beta-estradiol de origen natural: inhibe la secreción de la hormona folículo-estimulante (FSH) y la hormona luteinizante (LH). La consecuencia es el no crecimiento del folículo en el ovario. Asimismo aumenta la producción de moco cervical y reduce su viscosidad, induce el crecimiento del conducto lactífero e inhibe la lactación. Farmacocinética: el dienogest es rápidamente absorbido por vía oral, obteniéndose un pico plasmático aproximadamente 2,5 horas después de la toma. Posee una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente 96% por vía oral. En suero, el dienogest circula el 90% unido a la albúmina de manera inespecífica, y el 10% lo hace en forma libre, aproximadamente. El dienogest no se une a las proteínas de transporte específicas, SHBG (globulina transportadora de hormonas sexuales) y CBG (globulina transportadora de corticosteroides) y tiene un volumen de distribución aparente de 37-45 litros. La vida media del dienogest es de 9 horas, siendo biotransformado en el hígado, por el CYP3A4, de forma casi completa por las vías del metabolismo de los esteroides. El dienogest se excreta predominantemente por orina y también con las heces. Sólo trazas se eliminan por vía renal en forma inmodificada. El etinilestradiol es rápidamente absorbido por vía oral, obteniéndose un pico plasmático entre 1 y 2 horas después de la toma. Posee gran efecto de primer paso hepático por lo cual su biodisponibilidad es del 40%. El etinilestradiol se une a la albúmina e induce la síntesis de SHBG. La vida media del etinilestradiol es de 25 horas, siendo metabolizado en el hígado principalmente por 2-hidroxilación y posterior metilación y glucuronidación. El Etinilestradiol se excreta en orina y heces como metabolitos glucuronizados y sulfatados.

Indicaciones.

Anticoncepción hormonal. Tratamiento hormonal del acné, la seborrea, el hirsutismo y la alopecia androgenética.

Dosificación.

Cada comprimido posee: dienogest 2 mg; etinilestradiol 30 mcg. Debe comenzarse con la primera administración el primer día del sangrado menstrual. Se administra durante 21 días seguidos. Después de una interrupción de 7 días, se debe continuar con la toma de los comprimidos del próximo envase.

Reacciones adversas.

Sistema nervioso: cefalea, migraña, obnubilación, calambres, ánimo depresivo, nerviosismo, inapetencia, libido disminuida. Aparato cardiovascular: aumento o descenso de la presión arterial, inflamación venosa, trombosis, embolias, ritmo cardíaco acelerado, hematomas, alteración de la circulación cerebral, anemia, edemas. Tracto gastrointestinal: dolor abdominal, náuseas, vómitos, mayor apetito, diarrea, tumores hepáticos, patologías de vía biliar. Piel y anexos: acné, prurito, eccema, modificaciones de la piel, cloasma, alopecia, eritema polimorfo, aumento del vello corporal, virilismo. Organos reproductivos y mamas: dolores mamarios, hemorragias intermedias, falta de hemorragia anovulatoria, dolores menstruales, quistes de ovario, dolor durante las relaciones sexuales, inflamación vaginal y de los genitales externos, alteración de la secreción vaginal, inflamación de la glándula mamaria, alteraciones fibroquísticas de las mamas, secreción mamaria, tumor uterino benigno (leiomioma). La frecuencia del diagnóstico de cáncer de mama es levemente mayor en usuarias del preparado combinado para la contracepción oral. Dado que en mujeres menores de 40 años el cáncer de mama es poco frecuente, el riesgo de contraer cáncer de mama es reducido en relación al riesgo general. Tracto urinario: infecciones del tracto urinario. Organos respiratorios superiores: inflamación de los senos paranasales, asma, infección de las vías respiratorias superiores. Ojos: molestias oculares, capacidad visual anormal, irritación conjuntival.

Precauciones y advertencias.

No debe administrarse durante el embarazo, por lo cual el mismo debe excluirse antes de empezar a tomarlo. En caso de ocurrir un embarazo durante la toma de estos fármacos, debe discontinuarse inmediatamente la toma del medicamento. La toma de anticonceptivos hormonales se ha asociado con un mayor riesgo de patología tromboembólica venosa y arterial. Este riesgo puede incrementarse debido a factores adicionales: fumadoras, hipertensión arterial, disfunción de la coagulación o trastornos del metabolismo de los lípidos, obesidad, terreno varicoso, predisposición a fenómenos tromboembólicos periféricos y centrales. Debe estudiarse cuidadosamente la existencia de alguno de estos factores antes de iniciar el tratamiento. Si se utiliza tras una afección hepática, deberían transcurrir 6 meses antes de comenzar con la administración de anticonceptivos. En el caso de fumadoras que ingieren hormonas como prevención del embarazo, existe mayor riesgo de sufrir angiopatías, que pueden revestir gravedad (por ejemplo, infarto de miocardio, apoplejía). El riesgo aumenta con la edad y el consumo de cigarrillos. En consecuencia, las pacientes mayores de 30 años que ingieren hormonas para evitar embarazos no deberían fumar. Dado que los esteroides sexuales y sus metabolitos pasan a la leche materna, deberán abstenerse de ingerir anticonceptivos hormonales las madres que amamantan. Además debe tenerse en cuenta, que las combinaciones de estrógeno-gestágeno conllevan una disminución de la lactancia.

Interacciones.

El efecto anticonceptivo de este preparado puede disminuir a causa de la ingestión simultánea de sustancias que aceleren la degradación biológica de hormonas esteroideas, por ejemplo barbitúricos, rifampicina, griseofulvina, fenilbutazona y antiepilépticos como carbamazepina y fenitoína. En caso de modificaciones de la flora intestinal a causa de la ingestión simultánea de antimicrobianos, por ejemplo, ampicilina o tetraciclina, se pueden observar niveles menores de alguno de los principios activos. Simultáneamente se registraron cantidades mayores de sangrados intermenstruales, como también embarazos aislados. El requerimiento de insulina o de hipoglucemiantes orales puede modificarse durante el tratamiento anticonceptivo.

Contraindicaciones.

Embarazo. Patologías hepáticas: patologías agudas y crónicas progresivas, síndromes de Dubin-Johnson y Rotor, colestasis, ictericia idiopática y tumores hepáticos anteriores o existentes. Trastornos de la coagulación preexistentes o actuales o condiciones predisponentes. Trombosis. Tromboembolia. Accidente cerebrovascular. Infarto agudo de miocardio. Trombosis venosa profunda. Embolia pulmonar. Trastornos específicos del sistema de la coagulación: déficit de antitrombina III. Deficiencia de proteínas C y/o S. Hipertensión arterial. Diabetes con angiopatía. Trastornos del metabolismo lipídico. Anemia falciforme. Tumores malignos, especialmente cáncer de mama, endometrio o cervix. Otras patologías: herpes gestacional, otoesclerosis, obesidad grave, migraña acompañada de trastornos motrices o sensitivos, hemorragias genitales de origen desconocido, porfiria, afecciones cardíacas y renales, epilepsia, asma, flebitis preexistente, esclerosis múltiple, corea menor, endometriosis. Hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes del producto. No debe administrarse durante la lactancia.