RINITEK

Corticoide nasal.

Composición.

Cada 100 g contiene: Mometasona Furoato 50 mg. Excipientes: polisorbato 80,celulosa microcristalina y carmelosa sódica, propilenglicol, ácido cítrico anhidro, hidróxido de sodio, feniletil alcohol, cloruro de benzalconio, agua purificada.

Farmacología.

Mometasona furoato es un corticosteroide con potentes propiedades antiinflamatorias. El mecanismo responsable de la acción antiinflamatoria de la mometasona furoato en la rinitis alérgica es desconocido. Los corticosteroides han demostrado que tienen una amplia gama de efectos en varios tipos de células (por ejemplo, mastocitos, eosinófilos, neutrófilos, macrófagos y linfocitos) y mediadores (por ejemplo, histamina, eicosanoides, leucotrienos y citoquinas) que participan en la inflamación. En dos estudios clínicos que utilizan desafío con antígeno nasal, mometasona furoato de 50 mcg disminuye algunos marcadores de la fase temprana y de la fase tardía de la respuesta alérgica. Estas observaciones incluyen disminución (frente a placebo) en los niveles de histamina y proteínas catiónicas de eosinófilos, y reducciones (vs valores iniciales) en eosinófilos, neutrófilos y proteínas de adhesión de células epiteliales. El efecto de 50 mcg de mometasona furoato en la mucosa nasal después de 12 meses de tratamiento, fue examinada en 46 pacientes con rinitis alérgica. No hubo evidencia de atrofia y hubo una marcada reducción de la eosinofilia intraepitelial y la infiltración de células inflamatorias (por ejemplo, eosinófilos, linfocitos, monocitos, neutrófilos y células plasmáticas).

Farmacocinética.

Absorción:Mometasona furoato administrado como una suspensión para uso nasal, tiene una biodisponibilidad muy baja ( < 1%) en el plasma a pesar de utilizar un método sensible, con un límite inferior de cuantificación (LOQ) de 50pcg/ml. Distribución:Se informó que la unión a proteínas in vitropara mometasona furoato es de 98% a 99% en el rango de concentración de 5 a 500 ng/ml. Metabolismo:los estudios han demostrado que cualquier porción de una dosis de mometasona furoato que se ingiere y se absorbe, se metaboliza extensamente a múltiples metabolitos. No hay metabolitos principales detectables en el plasma. Después de la incubación in vitro, uno de los metabolitos secundarios formados es el 6 bhidroximometasona furoato. En microsomas de hígado humano, la formación del metabolito es regulado por el citocromo P-450 3A4 (CYP3A4). Eliminación:tras la administración intravenosa, la eliminación efectiva de la vida media plasmática de mometasona furoato es de 5,8 horas. Cualquier fármaco absorbido se excreta como metabolitos, principalmente a través de la bilis, y en menor medida en la orina.

Indicaciones.

Indicado para ser utilizado en adultos, adolescentes y niños de entre 2 y 11 años de edad para el tratamiento de la rinitis estacional o perenne. En pacientes que tienen una historia de signos y síntomas moderados a severos de rinitis alérgica estacional, se recomienda el tratamiento profiláctico con mometasona furoato entre 2 y 4 semanas antes del comienzo estimado de la etapa de polinización. Indicado en adultos y adolescentes mayores de 12 años de edad como un tratamiento adicional a los antibióticos en los episodios de sinusitis aguda. Indicado en pacientes de 18 años o más de edad para el tratamiento de los pólipos nasales.

Dosificación.

Vía de administración:Nasal. Cada pulverización o aplicación suministra 50 mcg de mometasona furoato por aplicación. Rinitis alérgica estacional o perenne: Adultos (incluidos pacientes geriátricos) y niños mayores de 12 años:La dosis usual recomendada es 2 pulverizaciones (50 mcg por cada aplicación) en cada fosa nasal una vez al día, (dosis total diaria de 200 mcg). Cuando los síntomas han sido controlados, se puede continuar con un tratamiento de mantención de una aplicación en cada fosa nasal, 1 vez al día (dosis total diaria 100 mcg). Si los síntomas no son controlados con la dosis usual recomendada, se puede aumentar a una dosis diaria máxima de cuatro pulverizaciones en cada fosa nasal una vez al día (dosis total diaria 400 mcg). Una vez conseguido el control de los síntomas, se recomienda reducir la dosis nuevamente. Niños mayores de 2 años y hasta 11 años:la dosis usual recomendada es 1 aplicación en cada fosa nasal, 1 vez al día (dosis total diaria de 100 mcg). Profilaxis de la rinitis alérgica estacional: Adultos y adolescentes mayores de 12 años de edad y ancianos:la dosis recomendada para el tratamiento de la profilaxis de los síntomas nasales de la rinitis alérgica estacional es de 2 pulverizaciones en cada fosa nasal (50 mcg de mometasona furoato en cada pulverización), una vez al día (dosis total diaria de 200 mcg). En pacientes con alérgeno estacional conocido, que precipita los síntomas nasales de la rinitis alérgica estacional, se recomienda una dosis de 200 mcg una vez al día, 2 a 4 semanas antes de la exposición al alérgeno. Tratamiento de los pólipos Nasales: Adultos mayores de 18 años de edad y ancianos:la dosis usual inicial recomendada para poliposis es de dos pulverizaciones (50 mcg por cada aplicación) en cada fosa nasal una vez al día (dosis diaria total de 200 mcg). Si después de 5 a 6 semanas los síntomas no son controlados adecuadamente, la dosis puede incrementarse a una dosis diaria de dos pulverizaciones en cada fosa nasal dos veces al día (dosis diaria total 400 mcg) Una vez que se ha conseguido el control de los síntomas, debe reducirse la dosis pulverizada. Si no se observa mejoría de los síntomas después de 5-6 semanas administrándose dos veces al día, se deben considerar terapias alternativas. Tratamiento coadyuvante en episodios agudos de sinusitis: Adultos (incluidos pacientes geriátricos) y adolescentes mayores de 12 años de edad:la dosis recomendada es de 2 aplicaciones en cada fosa nasal, 2 veces al día, para un total de 400 mcg/ día. Si los síntomas no pueden controlarse de modo adecuado, la dosis puede aumentarse a 4 aplicaciones en cada fosa nasal, 2 veces al día (dosis total diaria de 800 mcg).

Contraindicaciones.

Está contraindicado en pacientes con historia de hipersensibilidad a mometasona furoato o a cualquiera de los componentes de la formulación. No debe utilizarse en caso de infección localizada no tratada que afecte a la mucosa nasal.

Reacciones adversas.

A continuación se muestran las reacciones adversas, relacionadas con el tratamiento con mometasona, comunicadas con los estudios clínicos: Reacciones adversas relacionadas con el tratamiento de la Rinitis Alérgica con mometasona. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Frecuentes: Epistaxis, faringitis, quemazón nasal, irritación nasal, ulceración nasal. Trastornos generales y alteraciones en el lugar de la administración: Frecuentes: Cefalea. La epistaxis fue por lo general de carácter autilimitado y de grado leve y, aunque se produjo con una incidencia mayor que con el placebo (5%), su incidencia fue comparable o menor que la producida por los otros corticosteroides nasales estudiados que servían de control activo (hasta el 15%). La incidencia de todos los demás efectos adversos fue comparable a la observada con placebo. En la población pediátrica, la incidencia de acontecimientos adversos, esto es, epistaxis (6%), cefalea (3%), irritación nasal (2%) y estornudos (2%) fue comparable a placebo. En pacientes tratados por poliposis nasal, la incidencia global de acontecimientos adversos fue comparable a placebo y similar a la observada en pacientes con rinitis alérgica.

Precauciones.

El paciente no debe aumentar la dosis prescrita, y debe ponerse en contacto con su médico si los síntomas no mejoran o si la condición empeora. Embarazo:No hay estudios adecuados y bien controlados durante el embarazo, por lo tanto, al igual que otros corticosteroides, este producto debe ser utilizado durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial sobre el feto. Post Parto:Niños nacidos de madres que recibieron corticosteroides durante el embarazo, deben ser cuidadosamente observados por signos de hipoadrenalismo. Lactancia:No se conoce si mometasona furoato es excretado por la leche humana. Como otros corticosteroides son excretados por la leche humana se debe tener precaución durante la lactancia. Los corticosteroides pueden reducir la velocidad de crecimiento en los niños, particularmente con dosis altas durante largos períodos. Se recomienda controlar de forma regular la altura de los niños que reciben tratamiento prolongado con corticosteroides inhalados. Para minimizar los efectos sistémicos de los corticosteroides intranasales, incluyendo mometasona furoato, se debe titular la dosis de cada paciente a la dosis más baja que controle efectivamente sus síntomas. Los corticosteroides nasales y los inhalados son asociados con el desarrollo del glaucoma y/o cataratas. Por lo tanto, se justifica el seguimiento en los pacientes con cambios de la visión y con historial de glaucoma y/o cataratas. Después de la administración intranasal de mometasona furoato, pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad que incluyen casos de sibilancias. Deje de utilizar el producto si aparecen estas reacciones. Las personas que estén tomando medicamentos que suprimen el sistema inmune son más susceptibles a las infecciones que los individuos sanos. Los adultos y niños deben evitar la exposición a infecciones virales, especialmente varicela y sarampión, estas infecciones por ejemplo, pueden tener un curso más grave o incluso mortal en niños o adultos no inmunes a los corticosteroides. Se debe tener precaución en aquellos pacientes que se han expuesto a estas enfermedades, en las cuales se recomienda una terapia profiláctica. Los corticosteroides nasales deben ser utilizados con precaución en los pacientes con infecciones localizadas de la mucosa nasal o con infección del tracto respiratorio como tuberculosis activa o inactiva, o infecciones sistémicas por hongos, bacterias, virus no tratados o herpes simple ocular. Aunque es raro, cuando se desarrolla una infección con Candida albicansen nariz o faringe, se debe discontinuar el tratamiento con el corticoide tópico e instituir si es necesario una terapia local o sistémica aprobada. En muy raras ocasiones se han descrito casos de perforaciones del tabique nasal o aumento de la presión ocular luego de la aplicación intranasal del corticoide. No se ha evidenciado atrofia de la mucosa nasal con los tratamientos crónicos con mometasona furoato. Sin embargo, y como con cualquier tratamiento tópico a largo plazo de la cavidad nasal, los pacientes con tratamientos durante varios meses, deben ser examinados periódicamente por posibles cambios en la mucosa nasal. Debido al efecto inhibitorio que los corticosteroides ejercen sobre la cicatrización de las heridas, los pacientes que han experimentado recientemente úlceras del tabique nasal, cirugía nasal o traumatismo nasal no deberán utilizar corticosteroides por vía intranasal hasta que la cicatrización haya ocurrido. Cuando los corticoides intranasales se utilizan en dosis superiores a las recomendadas o si los individuos son particularmente sensibles, pueden aparecer efectos sistémicos, tales como hiperadrenocorticismo y supresión adrenal, pero la probabilidad de que estos efectos aparezcan es mucho menor que con corticoides administrados por vía oral. Los posibles efectos sistémicos incluyen síndrome de Cushing, aspecto cushingoide, supresión corticosuprarrenal, retraso en el crecimiento de niños y adolescentes, disminución de la densidad mineral ósea, cataratas y glaucomas. Si estos cambios ocurren, el producto debe suspenderse lentamente.

Interacciones.

Inhibidores del citocromo P450 3A4:los estudios han demostrado que la mometasona furoato es principal y ampliamente metabolizada por el hígado de todas las especies investigadas y sufre extenso metabolismo a múltiples metabolitos. Los estudios in vitrohan confirmado el papel primordial del citocromo CYP3A4 en el metabolismo de este compuesto. La administración conjunta con ketoconazol, un potente inhibidor de CYP 3A4, puede aumentar las concentraciones plasmáticas de mometasona furoato.

Presentación.

Frasco con adaptador nasal conteniendo 200 dosis.