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Antibiótico bactericida amplio espectro.

Descripción.

La amoxicilina es un derivado de la ampicilina. Se diferencia de ella por la presencia de un grupo hidroxilo en la porción de fenilglicina. Este grupo polar altera el perfil farmacocinético de la amoxicilina, permitiendo una absorción gastrointestinal más rápida y completa que la ampicilina. Es estable en el medio ácido y puede ser administrada en presencia de alimentos. Las concentraciones plasmáticas máximas son de 2 a 2½ veces mayores que ampicilina después de la administración oral de una misma dosis. El espectro antibacteriano de amoxicilina es esencialmente idéntico al de ampicilina. Estudios in vitrohan demostrado la susceptibilidad de la mayor parte de las cepas de bacterias grampositivas: Streptococcusay bhemolíticos, S. pneumoniae, Staphylococcusno productores de penicilinasas y Enterococcus faecalis.Es activa in vitrocontra muchas cepas de Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Eschericha coliy Proteus mirabilis.La mayoría de las cepas de Pseudomonas, Klebsiellay Enterobacterson resistentes, como igualmente no es efectiva contra bacterias productoras de penicilinasas. Su amplio espectro bactericida y elevada efectividad terapéutica lo hacen el fármaco indicado en diferentes infecciones del aparato respiratorio.

Composición.

Comprimidos dispersables: cada comprimido dispersable contiene: amoxicilina 1g. Suspensión oral: cada 5ml de suspensión oral reconstituida contiene: amoxicilina 250, 500mg o 1g.

Propiedades.

Mecanismo de acción:amoxicilina inhibe la síntesis de la pared bacteriana. También se produce una inhibición de la división y del crecimiento celular y, en bacterias susceptibles, se produce la lisis celular. Eficacia clínica:numerosos estudios clínicos han sido realizados con diferentes dosis de amoxicilina y distintos esquemas de tratamiento. Asimismo, ha sido comparada con diversos antibióticos. Recientes evidencias científicas han confirmado la utilidad de la nueva presentación de sólo 2 tomas al día de amoxicilina 1 g. Los autores Chomarat, M. et al. demostraron que el fármaco posee una muy buena penetración tisular (amígdalas), llegando a obtenerse concentraciones tisulares y séricas superiores a la concentración mínima inhibitoria (CMI), para la mayoría de los patógenos encontrados en el estudio (incluyendo Streptococcus pyogenes). Otro estudio clínico llevado a cabo con amoxicilina 1g, administrada 2 veces al día durante 6 días a pacientes adultos con faringoamigdalitis estreptocócica aguda, mostró ser altamente eficaz en dicha patología; sin embargo, no mostró diferencias estadísticamente significativas respecto de penicilina V 1 millón de UI, 3 veces al día por 10 días. También el fármaco ha resultado ser eficaz en el tratamiento de la sinusitis, aguda y crónica, superando las concentraciones mínimas inhibitorias para los patógenos más comunes de esta enfermedad. Asimismo, es efectiva en el tratamiento de infecciones bronquiales, neumonía, otitis media. Actualmente, amoxicilina 1g en esquema triasociado con otro antimicrobiano e inhibidor de la bomba de protones es también útil en la erradicación del Helicobacter pyloriasociado con úlceras duodenales. Por otro lado, esta presentación de sólo 2 tomas diarias representa una mayor comodidad de administración y facilita el cumplimiento de la terapia.Farmacocinética:amoxicilina se absorbe rápida y casi completamente después de su administración oral (75-93%). La concentración plasmática máxima se obtiene a las 1-2 horas. La concentración sérica máxima para una dosis de 1000mg administrada por vía oral es del orden de los 14-20mg/ml al cabo de 2 horas, siendo un poco más bajas para formulaciones efervescentes. Las tasas séricas son proporcionales a las dosis ingeridas. Se estudió la farmacocinética de amoxicilina por varias vías de administración en voluntarios sanos. La cinética obtenida por la vía de administración oral (al igual que la IM) exhibe una absorción dosis dependiente (la constante de velocidad de absorción es de 1,3/h para 250mg y 0,7/h para 1000mg), resultando así niveles plasmáticos máximos más bajos y más tardíos por incrementos de dosis. Estos efectos, a pesar de ser estadísticamente significativos en este estudio, no son clínicamente significativos. Aún se detectan niveles plasmáticos después de 12 horas de su administración. Una vez absorbida, pasa a la circulación sistémica y se une a las proteínas plasmáticas en alrededor de un 17-20%. Tiene una vida media de 1-1,5 horas con función renal normal y de 7 a 20 horas con disfunción renal. Se distribuye rápida y ampliamente en los tejidos y fluidos. Se encuentra en la saliva, bilis, médula ósea, seno maxilar, amígdalas, líquido intersticial, líquido amniótico, humor acuoso, secreción bronquial, ótica, alcanzando diferentes concentraciones. También se detecta en el líquido cefalorraquídeo en función del grado de inflamación de las meninges. Se excreta por la leche materna. El volumen de distribución es de 0,41l/kg. La eliminación se efectúa sin cambio principalmente por vía urinaria, mediante filtración glomerular y secreción tubular (70-80% de la dosis ingerida a las 6 horas) y por la bilis (7-8% de la dosis ingerida). El clearance plasmático de la droga es de 283ml/min en voluntarios sanos.

Indicaciones.

Tratamiento de infecciones de tracto respiratorio superior e inferior, tracto urinario, de piel y tejidos blandos, sepsis intraabdominal, osteomielitis, producidas por microorganismos sensibles demostrado por antibiograma.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los antibióticos betalactámicos (penicilinas y cefalosporinas). Uso con precaución en mononucleosis infecciosa o leucemia infecciosa, pues aumenta el riesgo de exantema.

Reacciones adversas.

Al igual que otras penicilinas, amoxicilina produce muy pocas reacciones adversas, limitadas a la hipersensibilidad alérgica. Pueden observarse casos aislados de erupción, molestias digestivas con modificación de la flora, diarrea, vómitos y dispepsia. Puede surgir una erupción eritematosa si se administra la amoxicilina a pacientes con mononucleosis infecciosa. Aumento moderado y transitorio de transaminasas séricas.

Precauciones.

Debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de alergia a las penicilinas. De presentarse una reacción anafilactoide seria, requiere de un inmediato tratamiento de urgencia con epinefrina, oxígeno, intubación y otras medidas hospitalarias. En terapias prolongadas, al igual que con otros fármacos potentes, deben efectuarse controles periódicos de la función renal, hepática y hematopoyética. Debe ser considerada la posibilidad de que pueda presentarse durante el tratamiento una superinfección de tipo micótica o bacteriana. En tal caso, la terapia debe discontinuarse e instituir una terapia adicional. Su uso durante el embarazo y lactancia debe ser bajo prescripción médica, pues su seguridad y eficacia no ha sido establecida.

Interacciones.

Cuando se emplea concomitantemente con probenecid, puede disminuir la secreción tubular de amoxicilina, resultando de ello la obtención de un nivel plasmático elevado y/o tóxico, así como también una reducción de los niveles urinarios adecuados. Su administración conjunta debe evitarse. Al igual que con todas las penicilinas, la excreción es retardada por el ácido acetilsalicílico, indometacina y fenilbutazona. Al administrar simultáneamente amoxicilina y contraceptivos orales, no puede excluirse una reducción de la eficacia del efecto contraceptivo hormonal. Algunos agentes bacteriostáticos pueden neutralizar el efecto bactericida tales como tetraciclinas, macrólidos y cloramfenicol. Su uso concomitante con aminoglicósidos resulta en una mutua inactivación (administrar como mínimo con 1 hora de separación). Disminuye el clearance de metotrexato y aumenta su toxicidad.

Sobredosificación.

En caso de intoxicación accidental por sobredosis de amoxicilina, pueden producirse náuseas, vómitos y diarrea. El tratamiento se inicia con lavado de estómago para evitar una absorción excesiva. En el medio hospitalario, si fuera necesario, amoxicilina puede ser removida de la circulación por hemodiálisis.

Presentación.

Envase conteniendo 14 y 20 comprimidos dispersables. Envase 100ml (polvo para suspensión oral, solvente más jeringa dosificadora).

Sinónimos.

P-hidroxiampicilina.

Acción terapéutica.

Antibacteriano.

Propiedades.

De acción bactericida, su acción depende de su capacidad para alcanzar y unirse a las proteínas que ligan penicilinas localizadas en las membranas citoplasmáticas bacterianas. Inhibe la división celular y el crecimiento, produce lisis y elongación de las bacterias sensibles, en particular las que se dividen rápidamente, que lo son en mayor grado a la acción de las penicilinas. Se distribuye en la mayoría de los líquidos corporales y los huesos; la inflamación aumenta la cantidad de penicilinas que atraviesan la barrera hematoencefálica. Su absorción oral es de 75% a 90%, la que no es afectada por los alimentos, y su unión a las proteínas es baja; 60% se metaboliza en el hígado y 68% de la droga inalterada se excreta por vía renal.

Indicaciones.

Infecciones del tracto genitourinario producidas por Escherichia coli, Proteus mirabilis y Streptococcus faecalis.Gonorrea producida por Neisseria gonorrhoeae.Otitis, faringitis y sinusitis producidas por estreptococos, neumococos, estafilococos no productores de penicilinasa y por Haemophilus influenzae.Infecciones de la piel y tejidos blandos producidas por estreptococos, estafilococos no productores de penicilinasa, Escherichia coli y Proteus mirabilis.

Dosificación.

La amoxicilina se puede ingerir con las comidas o no. Dosis oral para adultos: 250mg a 500mg cada 8 horas; gonorrea: 3g y 1g de probenecid simultáneamente como dosis única; dosis máxima: hasta 4,5g/día. Dosis pediátrica: lactantes de hasta 6kg: 25mg a 50mg cada 8 horas; lactantes de 6kg a 8kg: 50mg a 100mg cada 8 horas; lactantes y niños de 8kg a 20kg: 50mg a 100mg cada 8 horas; niños de 20kg o más: dosis para adultos.

Reacciones adversas.

Cansancio o debilidad no habituales, rash cutáneo, urticaria, prurito o sibilancias, diarrea leve, náuseas o vómitos.

Precauciones y advertencias.

Se recomienda tener cuidado en pacientes con antecedentes de anafilaxia frente a las penicilinas. Atraviesa la barrera placentaria. No se han descripto contraindicaciones en el período de lactancia. El uso de penicilinas en lactantes y niños puede dar lugar a sensibilización, diarrea, candidiasis y rash cutáneo. Puede producir inflamación en la boca y glositis.

Interacciones.

El uso simultáneo con alopurinol puede aumentar la incidencia de rash cutáneo, sobre todo en pacientes hiperuricémicos. Los siguientes fármacos bacteriostáticos pueden interferir con los efectos bactericidas de las penicilinas: cloranfenicol, eritromicina, sulfamidas o tetraciclinas. Puede disminuir el efecto de los anticonceptivos que contengan estrógenos.

Contraindicaciones.

Se deberá evaluar la relación riesgo-beneficio en pacientes con antecedentes de alergia general (asma, eccema, urticaria), antecedentes de colitis ulcerosa, mononucleosis infecciosa o disfunción renal.