Principios Activos

Mercaptopurina

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03 de Abril del 2016 a las 07:42 pm Principio Activo (P.A) Mercaptopurina
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Acción terapéutica.

Antineoplásico.

Propiedades.

La mercaptopurina, antimetabolito de tipo análogo de la purina, es específica de la fase S del ciclo de división celular. Actúa mediante la activación en los tejidos y puede inhibir la síntesis de DNA, con menor efecto sobre la de RNA. Se absorbe en el tracto gastrointestinal (hasta 50%). Atraviesa la barrera hematoencefálica, pero no en cantidades suficientes para tratar la leucemia meníngea. Su unión a las proteínas es baja (20%). Se metaboliza en el hígado y se degrada por la xantinooxidasa. Se elimina por vía renal (7% a 39% en forma inalterada).

Indicaciones.

Leucemia linfocítica aguda, leucemia mieloide aguda y crónica. Linfomas. Las indicaciones se encuentran en constante revisión, así como su dosificación e inclusión en distintos protocolos de tratamiento.

Dosificación.

Adultos: dosis inicial, 2,5mg/kg u 80mg a 100mg/m2/día, en una o en varias tomas. Si no hay mejoría clínica y no se produce depresión leucocitaria después de 4 semanas con esta dosificación puede intentarse aumentarla en 5mg/kg/día. Dosis de mantenimiento: 1,5mg a 2,5mg/kg o 50mg a 100mg/m2/día. Dosis pediátricas: niños de más de 5 años: 2,5mg/kg o 75mg/m2/día en una o varias tomas.

Reacciones adversas.

Muchos efectos secundarios son inevitables y representan la acción farmacológica de la droga (leucopenia y trombocitopenia). Pueden aparecer fiebre, escalofríos o dolor de garganta (inmunosupresión, infección), hemorragias o hematomas no habituales, cansancio o debilidad no habituales (anemia), artralgias, anorexia, náuseas, vómitos, melena, diarrea, cefaleas y debilidad.

Precauciones y advertencias.

Es importante ingerir líquidos en abundancia, para aumentar la producción de orina y ayudar a la excreción de ácido úrico. El alcohol puede aumentar la toxicidad. Evitar las inmunizaciones. Se recomienda reducir la dosis de mercaptopurina en pacientes con disfunción hepática o renal. Se puede producir supresión gonadal, lo que da lugar a amenorrea o azoospermia, que en general se relacionan con la dosis y duración del tratamiento, y pueden ser irreversibles. Se recomienda evitar su uso durante el primer trimestre del embarazo, en especial en la terapéutica combinada. Aunque la información es escasa, debido a los pocos casos en que se indican antineoplásicos durante el embarazo, debe evaluarse la relación riesgo-beneficio por la capacidad mutagénica, teratogénica y carcinogénica de estos fármacos. No se recomienda su uso durante el período de lactancia. Puede aumentar la incidencia de infecciones microbianas: retraso en la cicatrización y hemorragia gingival.

Interacciones.

El uso simultáneo con alopurinol puede aumentar la actividad y toxicidad de la mercaptopurina debido a la inhibición del metabolismo. Aumenta la actividad de los anticoagulantes derivados de la cumarina. El uso de depresores de la médula ósea, fármacos que producen discrasias sanguíneas o radioterapia incrementan los efectos depresores de la médula ósea, por lo que es necesario reducir la dosificación. Los corticoides, los inmunosupresores, la azatioprina, el clorambucilo, la ciclofosfamida y la ciclosporina pueden aumentar el riesgo de infección y el desarrollo de neoplasias.

Contraindicaciones.

Varicela existente o reciente, herpes zoster. Embarazo. Lactancia. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de depresión de la médula ósea, antecedentes de gota, disfunción hepática y renal e infección.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Mercaptopurina con Alopurinol

Posible disminución del metabolismo de mercaptopurina.

Mercaptopurina con Antagonistas de la vitamina K

Posible disminución del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Mercaptopurina con Azatioprina

Posible potenciación del efecto mielosupresivo de mercaptopurina.

Mercaptopurina con BCG intravesical

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Mercaptopurina con Equinácea

Posible disminución del efecto terapéutico de los inmunodepresores.

Mercaptopurina con Febuxostat

Posible aumento de la concentración sérica de mercaptopurina. No indicar.

Mercaptopurina con Leflunomida

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de leflunomida.

Mercaptopurina con Natalizumab

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de natalizumab. No indicar.

Mercaptopurina con Pimecrolimús

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de los inmunodepresores. No indicar.

Mercaptopurina con Tacrolimús

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de los inmunodepresores. No indicar.

Mercaptopurina con Vacuna antituberculosa

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Mercaptopurina con Vacunas a base de microorganismos atenuados

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de las vacunas. No indicar.

Medicamentos que contienen Mercaptopurina

Código Medicamento Laboratorio
M0000035723 PURINETHOL PHARMATECH
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