Principios Activos
Sucralfato
Acción terapéutica.
Antiulceroso.
Propiedades.
Es una molécula compleja que presenta en su estructura una porción hidrato de carbono y una porción inorgánica (aluminio, sulfato). El sucralfato se absorbe sólo mínimamente en el intestino, por lo cual la cantidad de polisacárido sulfatado que entra en la circulación excretada por la orina es escasa. Se cree que su acción antiulcerosa se debe a la formación de un complejo con las proteínas mucosas adyacentes a la úlcera, que constituiría una barrera protectora contra la agresión del ácido gástrico, la pepsina y las sales biliares. Además, la actividad de pepsina en el jugo gástrico se reduce en 32% en los pacientes que reciben sucralfato, a la vez que absorbería sales biliares en el nivel duodenal. Se ha señalado que su acción protectora de la mucosa gástrica se debe también al aumento de la concentración de la prostaglandina mucoprotectora PgE2. La absorción sistémica luego de su administración oral es mínima (3%-5%), no tiene biotransformación metabólica ni atraviesa el circuito útero hepático y se elimina principalmente por las heces.
Indicaciones.
Tratamiento de corto plazo (8 semanas) de la úlcera duodenal activa, en general asociado con antiácidos para aliviar el dolor. Tratamiento de mantenimiento (dosis reducidas) de la úlcera duodenal curada. Ha sido usado en el tratamiento curativo y de mantenimiento de la úlcera gástrica, gastritis hemorrágica, esofagitis por reflujo y diarrea inducida por radiación. También en el tratamiento de la hiperfosfatemia, estomatitis y prevención de las úlceras por estrés.
Dosificación.
Adultos: 1g de sucralfato cuatro veces por día con el estómago vacío, durante 8 semanas, para la aceleración de la curación de la úlcera duodenal activa. Tratamiento de mantenimiento: 1g de sucralfato, dos veces al día.
Reacciones adversas.
Constipación (40%). Diarrea, náusea, vómito, mareos, erupciones, reacciones de hipersensibilidad.
Precauciones y advertencias.
Utilizar con precaución en pacientes con falla renal, debido al riesgo de intoxicación con aluminio (osteodistrofia alumínica, osteomalacia, encefalopatía). Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre va a recibir la droga. Su seguridad y efectividad en niños no ha sido establecida.
Interacciones.
Reduce la biodisponibilidad (cuando son administradas simultáneamente) de: cimetidina, sulpirida, digoxina, ciprofloxacina, ketoconazol, norfloxacina, fenitoína, ranitidina, warfarina, tetraciclina y teofilina.
Interacciones
Interacción | Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación |
Sucralfato con Acenocumarol |
Disminución del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K. |
Sucralfato con Alendronato |
Reducción del efecto del ácido alendrónico. Mecanismo: Interferencia con la absorción intestinal del alendronato. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
Sucralfato con Amisulprida |
Posible disminución de la concentración sérica de amisulprida. Administrar con precaución. |
Sucralfato con Antagonistas de la vitamina K |
Posible disminución del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K. |
Sucralfato con Anticoagulantes orales |
Reducción del efecto anticoagulante. |
Sucralfato con Antifúngicos imidazólicos |
Posible disminución de la absorción de los agentes antifúngicos. |
Sucralfato con Cimetidina |
Posible reducción del efecto terapéutico del sucralfato. Recomendación: Administrar con precaución. |
Sucralfato con Ciprofloxacina |
Posible disminución de la absorción de las quinolonas orales. |
Sucralfato con Demeclociclina |
Posible disminución de la absorción de los derivados de tetraciclina. |
Sucralfato con Derivados de la tetraciclina |
Posible disminución de la absorción de los derivados de tetraciclina. |
Sucralfato con Digoxina |
Posible disminución de la concentración sérica de digoxina. |
Sucralfato con Doxiciclina |
Posible disminución de la absorción de los derivados de tetraciclina. |
Sucralfato con Eltrombopag |
Posible disminución de la concentración de eltrombopag. |
Sucralfato con Famotidina |
Posible pérdida del efecto de famotidina. Mecanismo: Reducción de la absorción de famotidina. Recomendación: Administrar famotidina 2 horas antes de sucralfato. |
Sucralfato con Fleroxacina |
Interferencia con la biodisponibilidad de la quinolona. Mecanismo: Reduce la absorción digestiva del antibiótico. Recomendación: Emplear con 2 horas de diferencia. |
Sucralfato con Fluconazol |
Posible disminución de la absorción de los agentes antifúngicos. |
Sucralfato con Fosfenitoína |
Reducción leve de las concentraciones plasmáticas de la fosfenitoína. Recomendación: Interacción de poca importancia, salvo en los pacientes que reciben dosis bajas de fosfenitoína. |
Sucralfato con Ketoconazol |
Posible disminución de la absorción de los agentes antifúngicos. |
Sucralfato con Levofloxacina |
Posible disminución de la absorción de quinolonas. |
Sucralfato con Levosulpirida |
Disminuyen actividad terapéutica. Mecanismo: Interferencia metabólica. Disminución de la biodisponibilidad. Recomendación: Emplear con precaución. |
Sucralfato con Levotiroxina sódica |
Posible disminución de la concentración sérica de levotiroxina. |
Sucralfato con Lomefloxacina |
Disminución del efecto antimicrobiano. Mecanismo: Formación de complejos insolubles. Recomendación: Administrar con 2 a 4 horas de intervalo. |
Sucralfato con Minociclina |
Posible disminución de la absorción de los derivados de tetraciclinas. |
Sucralfato con Moxifloxacina |
Posible disminución de la absorción de quinolonas. |
Sucralfato con Nizatidina |
Posible pérdida del efecto de la nizatidina. Mecanismo: Reducción de la absorción de la nizatidina. Recomendación: Administrar nizatidina 2 horas antes de sucralfato. |
Sucralfato con Norfloxacina |
Posible disminución de la absorción de quinolonas. |
Sucralfato con Ofloxacina |
Posible disminución de la absorción de quinolonas. |
Sucralfato con Oxitetraciclina |
Reducción de la eficacia antimicrobiana de las tetraciclinas vía oral. Mecanismo: Las tetraciclinas forman un compuesto insoluble con el sucralfato, evitando su absorción. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
Sucralfato con Quinidina |
Posible disminución de la concentración sérica de quinidina. |
Sucralfato con Quinolonas |
Posible disminución de la absorción de quinolonas. |
Sucralfato con Ranitidina |
Posible reducción del efecto terapéutico del sucralfato. Administrar con precaución. |
Sucralfato con Sulpirida |
Posible disminución de la concentración sérica de sulpirida. Administrar con precaución. |
Sucralfato con Suplementos de fosfato |
Posible disminución de la absorción de los suplementos de fosfato. |
Sucralfato con Tetraciclina |
Posible disminución de la absorción de los derivados de tetraciclina. |
Sucralfato con Tetraciclinas |
Reducción de la eficacia antimicrobiana de las tetraciclinas por vía oral. Mecanismo: Las tetraciclinas forman un compuesto insoluble con el sucralfato, evitando su absorción. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
Sucralfato con Trovafloxacina |
Reducen la biodisponibilidad de la quinolona y sus niveles séricos. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
Sucralfato con Voriconazol |
Posible disminución de la absorción de los agentes antifúngicos. |
Sucralfato con Warfarina |
Posible disminución del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K. |