Ertapenem

Acción terapéutica.

Antibiótico.

Propiedades.

Es un antimicrobiano, estructuralmente relacionado con los antibióticos betalactámicos (penicilinas y cefalosporinas) que tiene un amplio espectro de actividad in vitrocontra bacterias grampositivas y gramnegativas, aerobias y anaerobias. Su actividad bactericida se debe a la inhibición de la síntesis de la pared celular por unión a las proteínas ligadoras de penicilina (PLPs). En la Escherichia coli,tiene una fuerte afinidad hacia las PLPs 1a, 1b, 2, 3, 4 y 5 con preferencia para las PLPs 2 y 3. Ertapenem es estable a la hidrólisis para la mayoría de las clases de betalactamasas (incluyendo penicilinasas y cefalosporinasas y betalactamasas de espectro extendido), pero no a las metalo-betalactamasas. Se administra por vía endovenosa o intramuscular.

Indicaciones.

Infecciones moderadas a severas causadas por cepas de sensibles a ertapenem. Tratamiento empírico inicial previo de infecciones de la piel y tejidos blandos, del tracto urinario (pielonefritis), ginecológicas agudas (endomiometritis, posparto, aborto séptico), posquirúrgicas, septicemias, respiratorias (neumonía).

Dosificación.

Dosis usual en adultos:vía endovenosa o intramuscular, 1g por día, durante 3 a 14 días según el tipo de infección y el patógeno causal. Si la administración es por vía intravenosa, la perfusión debe ser por un período de 30 minutos.

Reacciones adversas.

Incluyen diarrea, flebitis en la vena perfundida, náuseas y cefalea. Menos frecuentemente se observa vómitos, mareos, somnolencia, insomnio, convulsiones, confusión, hipotensión, disnea, candidiasis oral, estreñimiento, regurgitación ácida, dispepsia, eritema, prurito, dolor abdominal, alteración del gusto, astenia/fatiga, fiebre, dolor en el sitio de la administración.

Precauciones y advertencias.

En pacientes con insuficiencia renal leve (clearance de creatinina mayor a 30ml/min/1,73m2), no es necesario un ajuste de la dosificación. Los pacientes con insuficiencia renal avanzada (clearance de creatinina menor o igual a 30ml/min/1,73m2) y pacientes en hemodiálisis, deben recibir 500mg diarios. Cuando a los pacientes en hemodiálisis se les administra la dosis diaria recomendada de 500mg, dentro de las 6 horas previas, se recomienda una dosis suplementaria de 150mg después de la sesión dialítica. No existen datos en pacientes sometidos a diálisis peritoneal o hemofiltración. No se recomienda ajuste de la dosificación en los pacientes con insuficiencia hepática. Se recomienda investigar cuidadosamente antecedentes de hipersensibilidad previa a penicilinas, cefalosporinas, otros betalactámicos y otros alérgenos, antes de iniciar la terapia con ertapenem Si ocurre una reacción alérgica, se debe suspender la administración en forma inmediata. Se recomienda administrar con precaución a pacientes con factores conocidos que predisponen a la actividad convulsiva. Si los pacientes presentan diarreas a repetición luego de la administración de ertapenem, se recomienda evaluar si la misma responde a colitis pseudomembranosa, ya que se han reportado casos con prácticamente todos los agentes antibacterianos, incluyendo ertapenem. Se aconseja administrar con precaución a las madres durante el período de lactancia, ya que ertapenem es excretado en la leche humana. No administrar a pacientes menores de 18 años de edad y durante el embarazo (salvo que la evaluación beneficio-riesgo sea positiva).

Interacciones.

La administración conjunta con probenecid produce un aumento de la concentración plasmática de ertapenem, debido a que el probenecid compite por la secreción tubular activa e inhibe significativamente la excreción renal del antibiótico. Sin embargo, no es necesario realizar un ajuste de la dosis cuando se administran concomitantemente. Hasta el momento, sólo se han realizado estudios clínicos específicos de interacción probenecid-ertapenem.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida a la droga y en los pacientes que han demostrado reacciones anafilácticas a los betalactámicos.

Sobredosificación.

Utilizar un tratamiento general de soporte hasta que ocurra la eliminación renal. Ertapenem puede ser eliminado mediante hemodiálisis.