Dronabinol

Acción terapéutica.

Antivomitivo. Antiemético en pacientes cancerosos bajo quimioterapia. Recuperador del apetito y el peso en pacientes sidosos.

Propiedades.

Es un canabinoide activo por vía oral que desarrolla efectos sobre el sistema nervioso central incluyendo actividad simpaticomimética o adrenérgica al actuar sobre los receptores canabinoides detectados en tejidos nerviosos. Por su actividad puede generar taquicardia, infección conjuntival, hipotensión postural, cambios en el apetito (aumento), el humor, la memoria y otras funciones cognoscitivas. Luego de su administración por vía oral se absorbe rápidamente y en alta proporción (90-95%), su unión proteica es del 97%. Luego de su distribución plasmática sufre un intenso fenómeno de metabolización hepática (hidroxilación microsomal) liberando su metabolito 11-OH-delta-9THC que está en igual concentración que dronabinol en el plasma. Su vía principal de eliminación es por heces y orina y menos del 5%, se recoge por heces como fármaco no modificado. Tiene una eliminación bifásica, inicial (alfa) con una vida media de 4 horas y un final (beta) de 25-36 horas.

Indicaciones.

Náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia. Estimulante del apetito en sujetos con HIV.

Dosificación.

Como estimulante del apetito: 5mg diarios por vía oral divididos en dos tomas de 2.5mg, en algunos pacientes se ha empleado 10mg diarios en dos tomas de 5mg o 20mg/diarios (10mg 2 veces por día). Como antiemético: 5mg 1 a 6 veces por día por vía oral. La dosis se adoptará individualmente según la tolerancia clínica y la respuesta terapéutica. Se aconseja 5mg/m21 a 3 horas antes de la aplicación oncológica siguiendo con una dosis 4 a 6 veces por día después de la quimioterapia.

Reacciones adversas.

Se han señalado astenia, cefalea, náuseas, dolor abdominal, palpitaciones, taquicardia, confusión, mareos, somnolencia, ataxia, euforia, alucinaciones, mialgias, acufenos, rubor facial, nerviosismo-ansiedad, reacciones paranoides. El uso crónico de canabinoides genera tolerancia y taquifilaxia.

Precauciones y advertencias.

Se aconseja no manejar vehículos ni operar maquinarias complejas por su efecto neurodepresor sobre la vigilancia y los reflejos. Deberá emplearse con suma precaución en sujetos con psicopatías (manía, depresión, esquizofrenia) o con historia de abuso de narcóticos, alcohol, psicofármacos, marihuana; que generan efectos peligrosos, sinergísticos o potencialmente aditivos con empeoramiento de esas patalogías. En pacientes con patologías cardiovasculares pueden presentarse ocasionalmente síncope, taquicardia, hipotensión o hipertensión arterial.

Interacciones.

Cuando se asocia con anfetaminas, cocaína, agentes adrenérgicos puede provocar cardiotoxicidad, taquicardia, arritmias e hipertensión. Administrado con antihistamínicos H1, anticolinérgicos, atrofia, se produce un efecto aditivo con taquicardia, mareos, vértigo, lo mismo que con agentes antidepresivos (amoxapina, desipramina, amitriptilina). Sus efectos neurodepresores (somnolencia, mareos) se potencian con la coadministración de hemodepresores como barbitúricos, hipnóticos, alcohol, litio, benzodiacepinas, opiodes, miorrelajantes.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los derivados canabinoides. Embarazo y lactancia.