AGRASTAT

Tirofibán. Antiagregante plaquetario. Antitrombótico. 0.25mg /ml Iny. Env..

Acción terapéutica.

Antiagregante plaquetario.

Propiedades.

Es un antagonista de la agregación plaquetaria de estructura química no peptídica que desarrolla un efecto antitrombótico en numerosas patologías aterotrombóticas. Su mecanismo de acción se desarrolla en la membrana plaquetaria sobre el receptor GP IIb/IIa de las plaquetas que es casualmente el receptor superficial más importante de estas células ya que interviene en los fenómenos de agregación de aquéllas. Además el tirofibán previene la unión del fibrinógeno al receptor plaquetario GP IIa/IIb logrando con ello un bloqueo en la unión cruzada de las plaquetas. Asociado con heparina se emplea exitosamente en el tratamiento de los estadios iniciales del infarto de miocardio o pacientes con angina inestable.

Indicaciones.

Patologías aterotrombóticas. Infarto de miocardio. Episodios coronarios isquémicos, en pacientes sometidos a angioplastia o endarterectomía coronaria. Angina inestable.

Dosificación.

Se emplea solamente por vía intravenosa y puede asociarse con heparina a través de la misma vía. Previa dilución y empleando un dispositivo de infusión calibrado se estimará la dosis según el peso del paciente. Angina de pecho inestable o infarto de miocardio no Q: iniciar la perfusión con 0,4mg/min durante 30 minutos continuando al finalizar esta infusión inicial con una dosis de mantenimiento de 0,1mg/kg/min. Se aplica la siguiente regla para calcular el régimen de infusión: tratamiento de mantenimiento: multiplique el peso del paciente x 0,12 y haga la infusión de esa cantidad de ml x hora. Tratamiento de carga: multiplique el anterior por 4. Los ml/hora calculados se deben administrar durante 30 minutos. Angioplastia-arterectomía: aplicar por vía IV en combinación con heparina en forma de bolo inicial (10mg/kg) durante 3 minutos, seguido de un régimen de mantenimiento de 0,15mg/kg/min. Se aconseja en bolo antes de comenzar la cirugía revascularizadora 0,2ml/kg durante 3 minutos, en tanto que el régimen de mantenimiento se continuará por 36 horas. En pacientes nefrópatas con un clearance de creatinina ( < 30ml/min) la dosis de tirofibán deberá reducirse a la mitad.

Reacciones adversas.

El efecto adverso más frecuentemente señalado fue la hemorragia escasa o leve, que se presentó preferentemente en el sexo femenino y en pacientes de edad. Además se refirieron cefalea, náuseas y fiebre, que fueron similares a las observadas en el grupo central.

Precauciones y advertencias.

El empleo del tirofibán se deberá realizar con suma precaución en pacientes que hayan sufrido episodios de hemorragia reciente ( < 1 año) o posean coagulopatías, alteraciones plaquetarias ( < 150.000 plaquetas), historia de enfermedades hemorrágicas (gastrointestinales, urinarias, ginecológicas). Además su indicación deberá ser cuidadosamente evaluada en hipertensos severos, o pacientes que tengan aneurisma aórtico, retinopatías, enfermedades vasculocerebrales. A las 5 horas de la infusión (bolo o carga) y por lo menos diariamente se deberá realizar un estricto monitoreo hematológico (plaquetas, hematócrito). No se empleará durante el embarazo salvo en casos en que el beneficio esperado justifique el potencial riesgo para el feto. Se desconoce si el tirofibán se excreta por la leche materna, por ello se aconseja suspenderlo durante la lactancia. No se ha establecido su seguridad en los niños.

Interacciones.

Asociando tirofibán con heparina y aspirina se ha registrado una mayor incidencia de hemorragias. Puede potenciarse el efecto de agentes anticoagulantes orales (tipo warfarina). No se registraron interacciones clínicamente significativas, con el uso simultáneo de betabloqueantes, calcioantagonistas, AINE, IECA, digitálicos, diltiazem, ranitidina, omeprazol, hierro, sucralfato, levotiroxina, furosemida, insulina, levotiroxina, lorazepam.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo y lactancia. Patologías hemorrágicas. Trombocitopenia. Trastornos de la hemostasia. Neoplasia intracraneana. Aneurismas, fístulas arteriovenosas. Enfermedad ulcerosa gastroduodenal activa. Hemofilia.

Sobredosificación.

Se deberá tratar con las medidas específicas de acuerdo con la condición clínica del paciente. Las manifestaciones clínicas son primordialmente hemorragias mucocutáneas mínimas en la zona de cateterización.