TESTOCAPS

Androgenoterapia.

Composición.

Testocaps contiene undecanoato de testosterona, un éster de ácido graso de la hormona natural testosterona. Cada cápsula contiene 40 mg de undecanoato de testosterona disuelto en una mezcla de aceite de ricino y laurato de propilenglicol. Forma farmacéutica: Cápsulas. Cápsulas blandas ovaladas, brillantes, de color anaranjado translúcido, con un relleno oleoso amarillo. Listado de excipientes: Cada cápsula contiene alrededor de 293 mg de una mezcla de aceite de ricino y laurato de propilenglicol (E477). Los componentes de la cubierta de la cápsula son glicerina, Amarillo Crepúsculo (E110, FD&C Amarillo No. 6) y gelatina.

Farmacología.

Grupo farmacoterapéutico: Andrógenos. Propiedades farmacodinámicas: La testosterona es la principal hormona endógena esencial para el crecimiento y el desarrollo normales de los órganos sexuales masculinos y las características sexuales secundarias masculinas. Durante la vida adulta, la testosterona es esencial para el funcionamiento de los testículos y las estructuras accesorias, y para el mantenimiento de la libido, la sensación de bienestar, la potencia eréctil, la función de la próstata y de la vesícula seminal. El tratamiento con Testocaps en hombres con hipogonadismo da lugar a un aumento clínicamente significativo en las concentraciones plasmáticas de testosterona, dihidrotestosterona y androstenediona, así como una disminución de la SHBG (globulina transportadora de hormonas sexuales), de la hormona luteinizante (LH) y de la hormona foliculoestimulante (FSH). El tratamiento con Testocaps en hombres con hipogonadismo primario (hipergonadotrófico) normaliza los niveles de gonadotrofinas. Además aumenta la densidad mineral ósea y la masa magra corporal y disminuye la masa grasa corporal. El tratamiento también mejora la función sexual incluida la libido y la función eréctil. Dependiendo de la dosis, puede disminuir los niveles séricos de LDL-C, HDL-C y triglicéridos, aumento de la hemoglobina y el hematócrito. Mientras que no se han reportado cambios clínicamente relevantes en las enzimas hepáticas y PSA. El tratamiento puede aumentar el tamaño de la próstata, pero no se han observado efectos adversos sobre los síntomas de la próstata. En los pacientes diabéticos con hipogonadismo, se han reportado mejoras en la sensibilidad a la insulina y/o disminución de la glucosa en la sangre. En los niños con retraso constitucional del crecimiento y la pubertad, el tratamiento con testosterona acelera primero el crecimiento e induce el desarrollo de características sexuales secundarias. En mujeres oforectomizadas en terapia con estrógeno, la adición de testosterona al tratamiento mejora la libido e incrementa la densidad mineral ósea y la masa magra corporal. En mujeres transexuales masculinas, la testosterona induce la masculinización. Propiedades farmacocinéticas: Absorción: Luego de la administración oral de Testocaps, se produce la absorción intestinal de una parte importante de la sustancia activa undecanoato de testosterona junto con el solvente lipofílico hacia el sistema linfático, con lo cual evita la inactivación hepática de primer paso. Durante la absorción, el undecanoato de testosterona es reducido parcialmente a undecanoato de dihidrotestosterona. Testocaps se debe tomar con una comida normal o un desayuno para asegurar su absorción. La biodisponibilidad es alrededor de un 7%. Distribución: Desde el sistema linfático se libera hacia el plasma. En el plasma y en los tejidos, tanto el undecanoato de testosterona como el undecanoato de dihidrotestosterona son hidrolizados para producir los andrógenos masculinos naturales: testosterona y dihidrotestosterona. Una sola administración de 80-160 mg de Testocaps produce un aumento clínicamente significativo en la testosterona plasmática total, con niveles máximos de alrededor de 40 nmol/l (Cmáx) alcanzados aproximadamente 4-5 h (tmáx) después de la administración. Los niveles plasmáticos de testosterona permanecen elevados durante por lo menos 8 horas. La testosterona y el undecanoato de testosterona poseen una alta unión no específica a proteínas plasmáticas (sobre 97%) y a globulinas transportadoras de hormonas sexuales in vitro. Biotransformación: En el plasma y en los tejidos, el undecanoato de testosterona es hidrolizado a testosterona, que a su vez se metaboliza a dihidrotestosterona y estradiol. Eliminación: La testosterona, dihidrotestosterona y estradiol son metabolizadas a través de las vías normales. Se excretan principalmente por la orina como conjugados de etiocolanolona y androsterona. Linealidad: La linealidad de la dosis ha sido demostrada para un rango de dosis de 40-240 mg/día. Datos preclínicos de seguridad: Los datos preclínicos no revelan peligro para los seres humanos sobre la base de estudios convencionales sobre farmacología de seguridad, toxicidad de dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad reproductiva.

Indicaciones.

En hombres:terapia de reemplazo de testosterona por trastornos hipogonadales primarios o secundarios. Usos:después de la castración; eunucoidismo; hipopituitarismo; impotencia endocrina; ciertos tipos de infertilidad debidos a trastornos espermatogénicos; síntomas climatéricos masculinos como disminución de la libido y disminución de la sensación de bienestar general y aptitud física. Además, en los hombres la terapia con testosterona puede estar indicada en los casos de osteoporosis causada por deficiencia androgénica.

Dosificación.

En general, la dosis deberá ser ajustada según la respuesta de cada paciente. Usualmente, una dosis diaria inicial de 120-160 mg de undecanoato de testosterona durante 2-3 semanas es adecuada, seguida por una dosis de mantención diaria de 40-120 mg de undecanoato de testosterona. Testocaps se debe tomar durante las comidas, con cierta cantidad de líquido e ingerir entero sin masticar. Se recomienda ingerir la mitad de la dosis diaria por la mañana y la otra mitad por la noche. Si se ingiere una cantidad de cápsulas impar, la dosis mayor se deberá tomar por la mañana.

Contraindicaciones.

Conocimiento o sospecha de carcinoma de próstata o carcinoma de mama en el hombre. Embarazo. Lactancia materna. Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes.

Efectos indeseables.

Las siguientes reacciones adversas han estado asociadas con la terapia androgénica en general:

Se han reportado en algunos pacientes diarrea y dolor o molestia abdominal durante el uso de Testocaps.

Advertencias.

Antes de comenzar el tratamiento con Testocaps, los médicos deben monitorizar los siguientes parámetros, en intervalos trimestrales en los primeros 12 meses y después cada año: Examen de tacto rectal de la próstata y PSA. Hematócrito y hemoglobina para descartar policitemia. No hay evidencias suficientes para una recomendación sobre la seguridad del tratamiento con ésteres de testosterona en los hombres con apnea del sueño. El buen juicio clínico y la precaución debe ser empleado en pacientes con factores de riesgo, tales como adiposidad o enfermedades pulmonares crónicas. Los andrógenos deberán ser utilizados con precaución en niños (pre)púberes para evitar el cierre epifisario prematuro o el desarrollo sexual precoz. Se deberá controlar regularmente la maduración esquelética. Los pacientes con insuficiencia cardíaca latente o manifiesta, enfermedad coronaria, antecedentes de infarto de miocardio, insuficiencia renal, hipertensión, epilepsia o migraña, insuficiencia hepática (o antecedentes de estas condiciones) deberán estar bajo estricta supervisión médica, debido a que ocasionalmente puede producirse agravamiento o recurrencia. Los andrógenos deberán ser utilizados con precaución en hombres que padecen hipertrofia benigna de próstata. Si ocurren reacciones adversas asociadas con los andrógenos, el tratamiento con Testocaps deberá ser interrumpido y, después de la desaparición de los síntomas, ser reiniciado con una dosis más baja. El uso de esteroides puede influir en los resultados de ciertas pruebas de laboratorio. El uso de andrógenos puede aumentar o disminuir la glucemia y producir un perfil desfavorable del metabolismo de las lipoproteínas en pacientes sin diabetes mellitus, en pacientes con diabetes mellitus puede producirse una respuesta más acentuada, especialmente si además son obesos. Puede ser necesario ajustar la dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales especialmente si ocurre hipoglucemia. Las dosis fisiológicas de andrógenos rara vez causan hipoglucemia o hiperglucemia. El uso de andrógenos y Testocaps, en general, pueden mejorar la tolerancia a la glucosa y la acción de los anticoagulantes (ver Interacciones).

Interacciones.

Los agentes inductores de enzimas pueden ejercer efectos crecientes o decrecientes sobre los niveles de testosterona. Por lo tanto, puede ser necesario el ajuste de la dosis de Testocaps. El uso de andrógenos puede mejorar la tolerancia a la glucosa y disminuir la necesidad de insulina u otros medicamentos antidiabéticos (ver Advertencias). Puede aumentar el efecto de los anticoagulantes orales. Puede ser necesario ajustar la dosis del anticoagulante durante y después del uso conjunto. El uso conjunto de medicamentos hepatotóxicos puede llevar a un aumento en la incidencia de hepatotoxicidad. Testocaps debe ser ingerido con las comidas para establecer niveles plasmáticos de testosterona apropiados. Embarazo y lactancia: Testocaps está contraindicado (ver Contraindicaciones) durante el embarazo y la lactancia. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria: Hasta donde se sabe, Testocaps no tiene efecto adverso sobre el estado de alerta y la concentración.

Conservación.

Consérvese a 8°C - 30°C. Mantener el blíster en el envase para protegerlo de la luz.Incompatibilidades:No corresponde. Período de estabilidad: La fecha de vencimiento está indicada en el envase. Instrucciones de uso y manipulación y eliminación: Todo producto no utilizado o material de desecho deberá ser eliminado de acuerdo con los requisitos locales. Ver también Conservación y Dosificación.

Sobredosificación.

La toxicidad oral aguda del undecanoato de testosterona es muy baja. Las dosis elevadas de Testocaps pueden causar síntomas gastrointestinales debido al solvente oleoso de la cápsula. El tratamiento puede consistir en el vaciamiento del estómago y medidas complementarias.

Presentación.

Una caja de Testocaps contiene 3 blísteres de 10 cápsulas cada uno.