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MESAX - Laboratorio Andromaco

Laboratorio Andromaco Medicamento / Fármaco MESAX

Composición.

Cada comprimido con recubrimiento entérico contiene: Mesalazina 500 mg.

Farmacología.

Mecanismo de acción: Aunque se desconoce el mecanismo de la acción antiinflamatoria del 5-ASA se esgrimen varias posibilidades: Inhibición de la síntesis de prostaglandinas (vía inhibición de la ciclooxigenasa), reduciendo la producción de prostaglandinas inflamatorias. Inhibición de la síntesis de leucotrienos quimiotácticos (vía inhibición de la lipooxigenasa), reduciendo por tanto la inflamación. Inhibición de la quimiotaxis de macrófagos y neutrófilos en el tejido inflamado. Los datos más recientes sugieren que el 5-ASA es un antioxidante biológico y su actividad está basada en la captación de radicales libres del oxígeno. En esta actividad, el 5-ASA se diferencia de la sulfasalazina, sulfapiridina, N-acetil-5-ASA (Ac-5-ASA) y otros salicilatos.

Farmacocinética.

Absorción oral:tras la administración de dosis orales de 500 mg de mesalazina tres veces al día a pacientes con colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, las concentraciones plasmáticas medias en el estado estacionario de 5-ASA y Ac-5-ASA (metabolito mayoritario) son de 0,7mg/ml y 1,2 mg/ml, respectivamente. Los niveles máximos en plasma con las formas de liberación retardada se obtienen a las 5 horas de la ingesta. La recuperación (a la dosis más elevada) en orina (44%) y en heces (35%) indica que el 5-ASA está disponible para su acción local y sistémica. En sujetos sanos en ayunas, el pico de concentración plasmática de 1,3 mg/ml y 2,3 mg/ml de 5-ASA y Ac-5-ASA, respectivamente, se obtuvo a las 6 horas de su administración. Metabolización:La acetilación de 5-ASA ocurre en el hígado y en la pared del colon, independientemente del estado del acetilador. Parece que el proceso de acetilación es saturable; sin embargo, a dosis terapéuticas (250-500 mg) ni la concentración plasmática máxima, ni el área bajo la curva de concentración plasmática frente al tiempo para 5-ASA mostraron ninguna desviación de la linealidad de la dosis en estado de equilibrio. Eliminación:tras la administración oral, el 5-ASA se elimina en un alto porcentaje como Ac-5-ASA, tanto en orina como en heces. De hecho más del 90% del fármaco detectado en la orina está en forma de metabolito. Después de la administración rectal, el 5-ASA se elimina principalmente inalterado en las heces. Datos preclínicos sobre seguridad: Los datos de los estudios preclínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción.

Indicaciones.

Mesax comprimidos con recubrimiento entérico 500 mg está indicado para el tratamiento de procesos inflamatorios del intestino (colitis ulcerativa, enfermedad de Crohn) de carácter ligero a moderado.

Dosificación.

Mesax comprimidos con recubrimiento entérico 500 mg se administra por vía oral. Durante la fase inflamatoria aguda y en la terapia de mantenimiento a largo plazo, el paciente debe seguir rigurosamente el tratamiento establecido por el médico para asegurar el efecto terapéutico deseado. La dosificación deberá ajustarse en función de la respuesta del paciente. Se recomienda la siguiente dosificación: Adultos:Un comprimido cada 8 horas. Los comprimidos deben administrarse antes de las comidas y deben ingerirse enteros con ayuda de líquido. Ancianos:La administración de mesalazina en ancianos debe realizarse con precaución y siempre limitada a aquellos pacientes con la función renal normal. Niños:Mesalazina no está recomendada para uso en niños menores de 5 años debido a la ausencia de datos sobre seguridad y eficacia.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. Antecedentes de hipersensibilidad a los salicilatos. Ulcera duodenal o gástrica. Diátesis hemorrágica.

Reacciones adversas.

En ensayos clínicos realizados con el enema en espuma de mesalazina, los acontecimientos adversos más frecuentes (frecuencia >5%) fueron tumefacción y dolor abdominal. Se enumeran a continuación las reacciones adversas notificadas con mesalazina, clasificadas por órganos o sistemas y frecuencias de presentación. Las frecuencias se definen como: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 y < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1.000 y ≤ 1/100), raras (≥ 1/10.000 y ≤ 1/1.000), muy raras (≤ 1/10.000) y desconocidas (no pueden estimarse a partir de los datos disponibles). En raras ocasiones, se han descrito las siguientes reacciones adversas: Trastornos gastrointestinales:náuseas, dolor abdominal, diarrea, pancreatitis. Trastornos del sistema nervioso:cefalea, neuropatía. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:enrojecimiento (incluyendo prurito y urticaria), irritación local, (formas rectales). Trastornos renales y urinarios:trastornos renales, nefritis intersticial aguda y crónica, insuficiencia renal. Trastornos hepatobiliares:elevaciones transitorias de las enzimas hepáticas, hepatitis. Trastornos de la sangre y del sistema linfático:leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia aplásica. Trastornos del sistema inmunitario:reacciones de hipersensibilidad incluyendo cambios pulmonares y cardíacos: fiebre, mialgia, artralgia, alveolitis, miocarditis, pericarditis. En muy raras ocasiones se ha observado exacerbación de los síntomas de colitis.

Advertencias.

La administración de Mesax debe efectuarse con precaución en los siguientes casos: Pacientes con insuficiencia hepática o renal grave. Dado que el 5-ASA se elimina fundamentalmente mediante acetilación y posterior excreción urinaria, los pacientes con función renal alterada o insuficiencia renal deben ser vigilados estrechamente, por lo que es conveniente realizar pruebas de función hepática y renal antes de la instauración del tratamiento y periódicamente durante el mismo. Pacientes con historia de hipersensibilidad a sulfasalazina; si bien, en general, parece que las reacciones de hipersensibidad a mesalazina son menos frecuentes que las observadas con sulfasalazina. No debe administrarse Mezalasina concomitantemente con laxantes del tipo de la lactulosa o similares, ya que disminuye el pH de las heces y pueden impedir la liberación del principio activo.

Interacciones.

En común con otros salicilatos, mesalazina puede: Potenciar el efecto de los anticoagulantes cumarínicos. Potenciar el efecto reductor de la glucemia de las sulfonilureas. Antagonizar los efectos uricosúricos de probenecid y sulfinpirona. Manifestar la toxicidad de los salicilatos a dosis más bajas de las habituales cuando se administra simultáneamente con furosemida debido a la competencia por los lugares de excreción renal. Disminuir el efecto natriurético de espironolactona. Mesalazina puede retrasar la excreción de metotrexato. Los laxantes del tipo lactulosa o similares pueden impedir la liberación de mesalazina desde el comprimido lo que reduciría su efecto (ver Advertencias). Embarazo y lactancia: No existen datos suficientes sobre la utilización de Mesax durante el embarazo o la lactancia. Dado que mesalazina es un salicilato, no debería utilizarse durante el embarazo ni la lactancia, excepto si fuese claramente necesario, con una evaluación de riesgo beneficio. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: No hay indicios de que Mesax tenga efecto sobre la capacidad para conducir vehículos o utilizar maquinaria.

Sobredosificación.

En caso de ingestión masiva de los comprimidos, el tratamiento consiste en lavado gástrico, inducción al vómito, junto con medidas sintomáticas y de apoyo. No existe antídoto específico.

Presentación.

Envase 500 mg x 30 comprimidos con recubrimiento entérico.

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