Principios Activos

Maraviroc

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03 de Abril del 2016 a las 07:44 pm Principio Activo (P.A) Maraviroc
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Acción terapéutica.

Antirretroviral.

Propiedades.

Es un antiviral que pertenece a la clase terapéutica denominada antagonistas de CCRS, ya que al unirse selectivamente al co-receptor humano de quimioquinas CCRS impide la entrada en las células de HIV-1 con tropismo especial CCRS y carece de actividad antiviral in vitrocontra virus que puedan utilizar CXCR4 como co-receptor de entrada. Se administra por vía oral y su absorción es muy variable con picos séricos a las 24 horas. La biodisponibilidad absoluta de una dosis de 100mg es 23% y se predice que es del 33% a 300mg. Maraviroc es un sustrato de la glicoproteína P transportadora de eflujo. La coadministración de un comprimido de 300mg con un desayuno de alto contenido graso redujo la Cmáx y el AUC de maraviroc en un 33% en voluntarios sanos. Maraviroc se une en un 76% con las proteínas plasmáticas con una afinidad por la albúmina y la alfa 1-glicoproteína ácida; y su biotransformación metabólica es hepática vía del citocromo P-450 siendo sus metabolitos inactivos frente al HIV-1. Su eliminación es por heces (76%) y por orina (20%).

Indicaciones.

Infección por el virus HIV-1 con tropismo CCRS detectable en combinación con otros antirretrovirales.

Dosificación.

Por vía oral 150mg, 300mg o 600mg 2 veces por día dependiendo del sinergismo con otras terapias (quetoconazol) o agentes antirretrovirales (atazanavir, ritonavir, lopinavir). La dosificación deberá adaptarse y modificarse en sujetos con insuficiencia renal, o medicados con inhibidores del CYP3A4.

Reacciones adversas.

Los efectos más frecuentemente reportados fueron: diarrea, cefalea, náuseas, parestesias, somnolencia, disgeusia, dispepsia, astenia, prurito, erupción cutánea.

Precauciones y advertencias.

Maraviroc produce en dosis elevadas y en algunos pacientes descenso de los valores tensionales, por ello se deberá emplear con precaución en sujetos con antecedentes de hipotensión postural o que estén bajo tratamiento antihipertensivo. Se deberá emplear con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal.

Interacciones.

La coadministración con "inductores" del CYP3A4 puede disminuir las concentraciones del antiviral y reducir su eficacia terapéutica, mientras que con agentes "inhibidores" aumentan los niveles de Maraviroc. Es por ello que en ambos casos se requiere una adecuación y ajuste posológico.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Niños.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Retapamulina con Ketoconazol

La administración concomitante de ketoconazol no demostró un aumento clínicamente significativo de las concentraciones plasmáticas de retapamulina.

Retapamulina con Sustratos de CYP3A4

Dado que las concentraciones plasmáticas de retapamulina durante la aplicación tópica son bajas, no es esperable que la administración concomitante por vía sistémica de sustratos del CYP3A4 poduzca una inhibición clínicamente importante del metabolismo de estos.

Medicamentos que contienen Maraviroc

Código Medicamento Laboratorio
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