Lumiracoxib

Acción terapéutica.

Antiinflamatorio.

Propiedades.

Es un antiinflamatorio no esteroide (AINE) que inhibe a la ciclooxigenasa (COX) y desarrolla actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética. Como otros derivados afines (celecoxib, rofecoxib, valdecoxib, etoricoxib, parecoxib) su mecanismo de acción es el bloqueo específico y selectivo de la síntesis de prostaglandinas al inhibir la vía de la ciclooxigenasa-2 (COX-2) sin afectar a la vía de la ciclooxigenasa-1 (COX-1). Luego de su administración por vía oral es rápidamente absorbido a nivel de la mucosa digestiva con una biodisponibilidad del 74% y una vida media de 4 horas. Con una elevada ligadura (98%). Los niveles alcanzados de lumiracoxib fueron hasta cinco veces más elevados en el líquido sinovial que en el plasma de pacientes con artritis reumatoide. Se metaboliza en hígado vía del citocromo P-450. Su eliminación es por orina (54%) y por heces (43%).

Indicaciones.

Osteoartritis de rodilla en adultos.

Dosificación.

Por vía oral 100mg por día en una sola dosis antes o después de las comidas. El empleo de dosis más elevadas no aumenta la eficacia terapéutica.

Reacciones adversas.

Se ha señalado que con el empleo de lumiracoxib existe un riesgo aumentado de padecer episodios cardiovasculares (IAM, stroke, y eventos trombóticos) especialmente en terapias prolongadas. A nivel gastrointestinal se puede presentar gastritis, úlcera gastroduodenal, hemorragia digestiva. Puede interferir con la función plaquetaria y aumentar el riesgo de sangrado en sujetos anticoagulados. También se han citado leuco y neutropenia, además de la trombocitopenia. En el 15% de los pacientes tratados se detectaron elevaciones de las anginas hepáticas (TGO, TGP, FA). A nivel neurológico se refirieron vértigo, mareo, visión borrosa, acufenos. También reacciones anafilactoides, angioedema, reacciones cutáneas.

Precauciones y advertencias.

No administrar a pacientes con historia de hipersensibilidad a la aspirina o AINE.

Interacciones.

Asociado a otros AINE (aspirina, ibuprofeno, etc.) se logra un efecto sinérgico sobre el dolor y la inflamación. El uso combinado con antihipertensivos (IECA, calcioantagonistas, diuréticos) puede disminuir el efecto de estos agentes, aumentar la kalemia y la nefrotoxicidad. La administración con aspirina o corticoides, anticoagulantes o antiagregantes plaquetarios puede aumentar el riesgo de sangrado; con tacrolimús y ciclosporina aumentar el riesgo de nefrotoxicidad; con digoxina aumenta los niveles séricos del digitálico, con hipoglucemiantes orales, el riesgo de hipoglucemia.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco o a los AINE. Enfermedad gastrointestinal activa. Hemorragia digestiva. Insuficiencia hepática o renal severa. Embarazo y lactancia.