Escitalopram

Acción terapéutica.

Antidepresivo.

Propiedades.

Es el S-enantiómero de citalopram, que inhibe selectivamente la recaptación de serotonina, con un mínimo efecto sobre la recaptación de norepinefrina y dopamina desarrollando un efecto antidepresivo. Luego de su administración por vía oral, su absorción es casi completa, con una biodisponibilidad de aproximadamente 80%; la unión a proteínas plasmáticas es de 56%. Escitalopram se transforma en hígado, por actividad de las enzimas CYP2D6, 2C19 y 3A4, en el metabolito activo S-desmetilcitaloprima, el cual es nuevamente metabolizado por la enzima CYP2D6 en un nuevo metabolito con actividad farmacológica. La eliminación de escitalopram y sus metabolitos se realiza principalmente por vía urinaria.

Indicaciones.

Depresión de diverso tipo e intensidad y de mantenimiento para evitar la recaída. Trastornos de pánico con o sin agorafobia.

Dosificación.

Tratamiento de la depresión: dosis usual en adultos:vía oral, 10mg una vez al día. Según la respuesta individual del paciente, la dosis se puede aumentar hasta un máximo de 20mg diarios. Tratamiento de trastornos de pánico: dosis usual en adultos:vía oral, 5mg por día durante la primera semana, luego incrementar la dosis a 10mg diarios. Según la respuesta individual del paciente, la dosis diaria puede aumentar hasta un máximo de 20mg.

Reacciones adversas.

Incluyen náuseas, hipertensión, palpitaciones, insomnio, somnolencia, mareo, fatiga, falta de concentración, fiebre, irritabilidad, vértigo, aturdimiento, rash cutáneo, disminución de la libido, diarrea, xerostomía, aumento o disminución del apetito, constipación, indigestión, dolor abdominal, gastroenteritis, reflujo gastroesofageal, ardor o acidez estomacal.

Precauciones y advertencias.

En pacientes ancianos ( >65 años de edad) se recomienda iniciar el tratamiento con la mitad de la dosis usual. No es necesario realizar un ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada. Se aconseja administrar con precaución en pacientes con función renal severamente disminuida (clearance de creatinina < 30ml/min). En pacientes con insuficiencia hepática, se recomienda administrar una dosis inicial de 5mg durante las 2 primeras semanas de tratamiento; según la respuesta individual del paciente, se puede aumentar la dosis hasta 10mg. En pacientes con antecedentes conocidos de ser metabolizadores pobres con respecto a la enzima CYP2C19, se recomienda administrar una dosis inicial de 5mg durante las primeras dos semanas; según la respuesta individual del paciente, se puede incrementar la dosis hasta 10mg. No realizar la suspensión brusca del tratamiento, aconsejando disminuir la dosis de manera gradual durante un período de una a dos semanas, con el fin de evitar posibles reacciones de supresión. Se ha reportado un agravamiento de la depresión, ideación suicida y potencialidad de suicidio en pacientes de cualquier edad que se encuentran bajo tratamiento con medicación antidepresiva tal como: bupropion, citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, mirtazapina, nefazodona, paroxetina, sertralina y venlafaxina. Ante la aparición en pacientes medicados con antidepresivos por depresión mayor o por otras causas tanto psiquiátricas como no psiquiátricas de: agitación, irritabilidad, ansiedad, intranquilidad, insomnio, hostilidad, ataque de pánico, acatisia, hipomanía y manía, se aconseja el monitoreo cercano por parte del médico así como de los familiares dado que podría considerarse la necesidad de suspensión del tratamiento, para lo cual se debe tener en cuenta que la disminución paulatina de la dosis deberá ser gradual, así como la más rápida posible, ya que podría asociarse a síntomas relacionados con la discontinuación abrupta de dichos medicamentos.

Interacciones.

No se aconseja el uso simultáneo con buspirona, moclobemida, linezolid, nefazodona, selegilina, sibutramina, otros inhibidores de la recaptación de serotonina (SSRI), tramadol, trazodona e inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), ya que estas asociaciones causan síndrome serotoninérgico (hiperpirexia, hipertensión, taquicardia, confusión, ataque epiléptico, muerte). La administración conjunta con meperidina o venlafaxina puede aumentar el riesgo de aparición de efectos de síndrome serotoninérgico. La cimetidina produce aumento en la concentración plasmática de escitalopram por inhibición de su metabolismo. Se recomienda administrarlo con precaución junto con antidepresivos tricíclicos debido a que estos últimos son sustratos de la enzima CYP2D6, que interviene en el metabolismo de escitalopram. Escitalopram incrementa la concentración plasmática de desipramina y metoprolol; administrar con precaución. La administración conjunta con sumatriptán, naratriptán, rizatriptán y zolmitriptán induce la aparición de síntomas de toxicidad, los cuales incluyen debilidad, hiperreflexia, incoordinación y aumento del riesgo de padecer síndrome serotoninérgico. Evitar la administración conjunta con alcohol, ya que aumentaría la depresión del sistema nervioso central (SNC).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga, embarazo, lactancia y en aquellos pacientes bajo tratamiento concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). Se encuentra contraindicado a menores de 18 años de edad.

Sobredosificación.

Utilizar un tratamiento general de sostén (oxigenoterapia, hidratación). Si la ingestión fue reciente se puede realizar lavado gástrico.