BUDENOFALK

Cápsulas

Antiinflamatorio corticoide, de acción local gastrointestinal.

Composición.

Cada cápsula con microgránulos gastrorresistentes contiene: Budesonida 3.0 mg.

Propiedades.

Acciones:Budenofalk, cápsulas con microgránulos gastrorresistentes, libera el principio activo en las áreas relevantes de las enfermedades inflamatorias intestinales, especialmente en el íleo terminal y colon ascendente, donde se localizan principalmente las enfermedades de Crohn y colitis ulcerosas. Una característica propia de Budenofalk cápsulas es pasar en muy pequeña cantidad a la circulación sistémica, permitiendo una acción local en el intestino, por lo que no se han reportado efectos colaterales sistémicos ni aún con dosis terapéuticas administradas a largo plazo. Budenofalk presenta las siguientes características propias de los glucocorticoides de uso tópico: alta actividad intrínseca, permitiendo alta actividad en el sitio de acción; características lipófílas que permiten un paso eficiente a través de la membrana celular; estabilidad extrahepática y rápida inactivación después de la absorción sistémica: alto clearance (83.7 l/h) y extenso efecto de primer paso, resultando una biodisponibilidad sistémica de 10-15%. Acción sobre mediadores de la inflamación y células involucradas en eventos inflamatorios:relevante en la terapia de las condiciones inflamatorias del estómago. Se ha demostrado que Budenofalk es mucho más activo que otros corticoides en acciones que afectan sistemas celulares relacionados con procesos inflamatorios (linfocitos, monocitos, macrófagos, neutrófilos), en la formación y actividad de mediadores de la inflamación, y en las defensas inmunológicas: inhibe la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos; inhibe la acumulación de leucocitos en las áreas de la inflamación; inhibe la adhesión lifocito-endotelio; inhibe la adhesión y migración neutrófilo-endotelio. Acciones tópicas de budesonida:budesonida en su forma gastrorresistente, Budenofalk, es mucho más activo que la forma de liberación simple ya que en su actividad influye el lugar donde se libera el principio activo, importante por su acción antiinflamatoria local intestinal. La correlación entre la vasoconstricción producida por el corticoide y su eficacia clínica demuestra indirectamente la acción de un corticoide tópico: en este test, Budenofalk ha mostrado ser mucho más activo que otros corticoides como dexametasona, triamcinolona, dipropionato de beclometasona, fluocinolona y betametasona. Acciones sistémicas de budesonida administrado por vía oral:después de la administración oral, Budenofalk presenta una muy baja biodisponibilidad causada por el rápido metabolismo de primer paso (90%) en el hígado, resultando metabolitos fisiológicamente muy inefectivos. Los efectos sistémicos de Budenofalk (reducción del recuento de linfocitos y eosinófilos, aumento del recuento de neutrófilos) son dosis-dependientes, pero muy leves frente a los de otros corticoides tópicos: el efecto farmacológico de 9 mg de budesonida oral es equivalente a 40 mg de metal prednisolona. La proporción actividad/efectos colaterales de budesonida es 12 veces mejor que la de prednisona/metilprednisolona. Farmacocinética:el principio activo de Budenofalk, cápsulas, es budesonida, un glucocorticoide no halogenado con propiedades antiinflamatorias, antialérgicas, antiexudativas y antiedematosas útil en el tratamiento de enfermedades inflamatorias intestinales. Estas propiedades están basadas en: liberación reducida de mediadores desde las células basófilas y también macrófagos; redistribución e inhibición de la migración de las células inflamatorias, e inhibición de la reacción inflamatoria; actividades membrano-estabilizantes. Mecanismo de acción:budesonida tiene efecto tópico directo en el sitio de la inflamación, el complejo receptor-glucocorticoide entra en el núcleo de la célula y afecta sistemas celulares involucrados en los procesos inflamatorios: reduce las interleukinas y promueve otras proteínas como beta-receptores, surfactantes, hormona del crecimiento, etc. Como uno de los mecanismos de acción específico de budesonida se ha propuesto la acción de algunas proteínas (macrocortina) que inhibirían la fosfolipasa A2, interfiriendo en el metabolismo del ácido araquidónico en las primeras etapas de la formación de los mediadores inflamatorios, como leucotrienos y prostaglandinas. Budenofalk cápsulas con microgránulos gastrorresistentes es más efectivo en el tratamiento de la enfermedad de Crohn del íleo y colon ascendente al ser administrado en pequeñas dosis y a intervalos regulares. Absorción, concentraciones plasmáticas y biodisponibilidad:budesonida es fuertemente lipofílico y de excelente penetración tisular. Administrado por vía oral se absorbe casi completamente desde el tracto gastrointestinal, logrando el nivel plasmático máximo de budesonida intacta entre las 2 a 4 horas, con una vida media de eliminación plasmática de aproximadamente 2 horas. Biodisponibilidad:la biodisponibilidad sistémica de budesonida oral, por su alto clearance y su marcado efecto hepático de primer paso, es muy pequeña y se estima entre 9 y 12% de la dosis administrada. Distribución y unión:budesonida presenta un alto volumen de distribución y fuerte penetración tisular o unión a las proteínas plasmáticas, especialmente a albúmina (88.3 ± 1.5%). Metabolismo y eliminación:sólo un 10% de budesonida administrada por vía oral está sistemáticamente disponible, el 90% restante sufre una alta y rápida oxidación (efecto de primer paso) en el hígado. Los principales metabolitos resultantes presentan muy baja afinidad con los receptores, son prácticamente inactivos y son: 6-beta-hidroxi-budesonida y 16-alfa-hidroxi-prednisolona. Budesonida se elimina a las 96 horas de administración: Orina:45 ± 5% principalmente en forma de metabolitos (1/3 en forma conjugada y sólo trazas de budesonida sin cambios) y Heces:30 ± 3%. La vida media de eliminación de budesonida es alrededor de 2 horas, y el clearance plasmático es 83.7 l/h. La cubierta gastrorresistente de los microgránulos de Budenofalk 3 mg permite que estos pasen rápida y uniformemente por el estómago, retardando entre 2 y 4 horas la liberación del principio activo, permitiendo que la budesonida llegue al íleo terminal y al colon a un pH = 6.4.

Indicaciones.

Budenofalk está indicado para lograr y mantener la remisión de inflamaciones intestinales como la enfermedad de Crohn en el íleo terminal y el colon ascendente y las colitis ulcerosas. Este tratamiento no es apropiado en la enfermedad de Crohn en el tracto gastrointestinal superior. Budenofalk cápsulas no es efectivo frente a síntomas extraintestinales como los de piel, ojos o articulaciones.

Dosificación.

Vía de administración:oral. Si el médico no prescribe otra dosis, se recomienda: 1 cápsula 3 veces al día (mañana, mediodía y tarde). Tomar las cápsulas enteras con un vaso de agua, 30 minutos antes de las comidas. Los pacientes con disfagia lógica, pueden abrir las cápsulas, y tomar los pellets entéricos directamente con agua. Esto no afecta la eficacia de Budenofalk. Duración del tratamiento:depende del progreso de la enfermedad y debe ser determinada por el médico (en general 8 semanas); la eficacia total se logra entre las 2 y 4 semanas de tratamiento. La administración de Budenofalk no se debe suspender abruptamente.

Contraindicaciones.

Budenofalk cápsulas está contraindicado en pacientes con: conocida hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los componentes de la fórmula; enfermedades virales (herpes, varicela); con infecciones intestinales locales (bacterias, hongos, amebas, virus); con disfunción hepática severa: reduce la eliminación de budesonida aumentando su biodisponibilidad sistémica; Budenofalk cápsulas puede reducir la respuesta frente al estrés, por supresión del eje hipotálamo-pituitario-adrenal. Si un paciente está sometido a algún tipo de stress, se recomienda un tratamiento suplementario con glucocorticoides sistémicos; estados psicóticos no adecuadamente tratados; no debe ser administrado a niños menores de 3 años.

Efectos colaterales.

Están claramente reducidos a causa de la rápida eliminación pre sistémica del principio activo, y los efectos secundarios son menores y de muy poca recurrencia; además, por su acción principalmente local, es muy poco probable la aparición de síntomas extraintestinales (por ej.: en piel, ojos o articulaciones). En muy raros casos podrían presentarse efectos colaterales corticoides típicos sistémicos (síndrome de Cushing) que dependen de: la dosis, duración del tratamiento, terapia previa o concomitante con otro glucocorticoide, y la sensibilidad individual. La frecuencia e intensidad de estos efectos son significativamente menores con budesonida (aproximadamente la mitad) que los causados por un tratamiento oral de dosis equivalentes de prednisolona. Aún así, no se puede excluir la ocurrencia de efectos colaterales típicos de los corticoides sistémicos tales como: Piel:exantema alérgico, acné esteroide, retardo en la cicatrización de heridas, eczema de contacto. Músculos y huesos:miopatía, osteoporosis, necrosis ósea aséptica, calambres musculares. Ojos:glaucoma y cataratas. Sistema nervioso central:depresión, nerviosismo, irritabilidad, euforia. Tracto gastrointestinal:dolores de estómago, úlcera duodenal, pancreatitis, gastrorragia. Metabolismo:síndrome de Cushing, diabetes, aumento de glucemia, reducción de la tolerancia a la glucosa, retención de sodio con formación de edema, aumento de la excreción de potasio, inactividad o atrofia de la corteza adrenal, retardo del crecimiento en niños, problemas de secreción de hormonas sexuales. Sistema vascular:hipertensión, aumento de riesgo de trombosis, vasculitis. Sistema inmunológico:disminución de las defensas naturales del cuerpo (aumento de riesgo de infecciones). Si hay un cambio brusco de un tratamiento con glucocorticoides sistémicos a budesonida, podría haber un aumento o reaparición de síntomas extraintestinales. Otros:alteraciones de la menstruación.

Precauciones.

No se han reportado precauciones especiales en el uso de Budenofalk cápsulas. No se recomienda el uso de Budenofalk en pacientes con enfermedad de Crohn en el tracto gastrointestinal superior o en el intestino grueso desde el colon ascendente. Es preciso atención médica especial en pacientes con tuberculosis, hipertensión, diabetes mellitus, osteoporosis, úlcera péptica, glaucoma, cataratas, o con historia familiar de diabetes o de glaucoma. A pacientes tratados con Budenofalk cápsulas que enfermen de viruela o sarampión durante la terapia, se les recomienda un tratamiento concomitante con las respectivas inmunoglobulinas (agente virostático). Embarazo y lactancia:sólo después de una acuciosa evaluación de riesgo/beneficio, y por especial instrucción del médico, se puede administrar Budenofalk cápsulas a embarazadas. Más aún, al iniciar un tratamiento con Budenofalk cápsulas, se debe excluir la posibilidad de embarazo, y se recomienda tomar medidas anticonceptivas efectivas durante el tratamiento. Aunque no se sabe si budesonida pasa a la leche materna, se recomienda no amamantar durante el tratamiento.

Advertencias.

No hay advertencias especiales. No usar después de la fecha de expiración. No se conoce algún efecto de budesonida que afecte la habilidad de manejar máquinas.

Interacciones.

Sólo han sido reportadas al administrar Budenofalk cápsulas a muy altas dosis y en presencia de una disfunción hepática severa: Inhibidores de citocromo P450(ketoconazol, troleandomicina, eritromicina, etinilestradiol, eritromicina, ciclosporina):pueden aumentar el efecto corticoide. Cimetidina:podría aumentar levemente el nivel plasmático de budesonida. Glucósidos cardíacos:aumentarían la actividad de budesonida (aumentan la pérdida de potasio causada por los corticoides). Saluréticos:pueden aumentar la excreción de potasio durante la terapia con corticoides. Antidiabéticos:podrían reducir la acción hipoglucémica; puede ser necesario modificar la posología del medicamento antidiabético. Derivados cumarínicos:podrían disminuir el efecto anticoagulante. Antiinflamatorios no esteroides:pueden aumentar el sangramiento y la úlcera gastrointestinal. Inductores de citocromo P450, tales como rifampicina, fenitoína, barbituratos,primidona:pueden disminuir la acción corticoidal. Resinas sintéticas (colestiramina) unidas a esteroides y antiácidos:podrían atenuar la acción de budesonida. Se recomienda esperar al menos 2 horas entre la administración de estos compuestos y budesonida. Heparinas (vía parenteral):aumento del riesgo hemorrágico asociado a la corticoterapia. Interferón alfa:riesgo de inhibición de la acción del interferón. Vacunas vivas atenuadas:riesgo de enfermedad generalizada potencialmente fatal. Omeprazol:no afecta la farmacocinética de budesonida.

Sobredosificación.

Hasta el momento no se han reportado casos de sobredosis con Budenofalk cápsulas y, por las características del principio activo, es muy difícil que se presente algún daño tóxico en caso de sobredosis de Budenofalk.

Presentación.

Envase conteniendo 100 cápsulas.

Espuma rectal 2 mg/dosis

Para el tratamiento de la colitis ulcerosa activa limitada al recto y al colon Sigmoide.

Composición.

Cada aplicación de 2 g de espuma contiene 2 mg de budesonida, Excipientes: edetato disódico, Acido Cítrico monohidrato, alcohol cetílico, polisorbato 60, macrogol estearil éter, propilenglicol, agua purificada, propelente: propano, butano, 2-metilpropano. Forma Farmacéutica: Espuma rectal en envase presurizado. Espuma cremosa firme de color blanco a blanco grisáceo.

Farmacodinamia.

Grupo farmacoterapéutico: Antiinflamatorios intestinales. Código ATC: A07 EA 06. El mecanismo exacto de la acción de budesonida en el tratamiento de la colitis ulcerosa / proctosigmoiditis no se conoce por completo. Los datos procedentes de los estudios de farmacología clínica y de los ensayos clínicos controlados indican que el modo de acción de budesonida se basa fundamentalmente en una acción intestinal local. La budesonida es un glucocorticoesteroide con marcado efecto antiinflamatorio local. A una dosis de 2mg de budesonida, aplicada rectalmente, budesonida produce una supresión del eje HHS significativamente inferior. Budenofalk 2mg /dosis espuma rectal investigada hasta una dosis diaria de 4mg de budesonida mostró virtualmente no influir los niveles de cortisol plasmático.

Farmacocinética.

Absorción: Tras la administración oral de budesonida la disponibilidad sistémica es de aproximadamente el 10%. Tras la administración rectal las áreas de las curvas de concentración-tiempo son ligeramente superiores que en los controles históricos. Los picos de los niveles se obtienen tras una media de 2-3 horas tras la aplicación de Budenofalk 2mg/dosis espuma rectal. Distribución: La budesonida tiene un elevado volumen de distribución (aproximadamente 3 l/Kg.). La unión a las proteínas plasmáticas es del 85-90% de promedio. Biotransformación: La budesonida experimenta una profunda biotransformación en el hígado (aproximadamente 90%), dando lugar a metabolitos con escasa actividad glucocorticoesteroide. La actividad glucocorticoesteroide de los metabolitos principales, 6b-hidroxibudesonida y 16a-hidroxiprednisolona, es inferior al 1% de la budesonida. Eliminación: La semivida media de eliminación de budesonida es de aproximadamente 3-4 horas. El aclaramiento medio, determinado mediante HPLC, es de alrededor de 10-15 l/min. Extensión: Una investigación con Budenofalk 2mg /dosis espuma rectal marcada con tecnecio en pacientes con colitis ulcerosa, mostró que la espuma se extiende por todo el sigmoide. Población de pacientes específicos (alteraciones hepáticas): Dependiendo del tipo y gravedad del trastorno hepático, el metabolismo de budesonida puede disminuir.

Modo de uso.

Adultos (edad >18 años): 1 aplicación de 2mg de budesonida al día. Niños y adolescentes: No se recomienda la administración de Budenofalk 2mg /dosis espuma rectal a los niños, pues no se dispone de experiencia suficiente en este grupo de edad. Forma de Administración: Budenofalk 2mg /dosis espuma rectal puede ser aplicado por la mañana o por la noche. Primeramente se ajusta un aplicador al recipiente y después se agita aproximadamente durante 15 segundos antes de insertar el aplicador en el recto hasta el momento en que empiece a resultar molesto. Tenga en cuenta que la dosis es lo suficientemente exacta sólo cuando la cabeza dosificadora está totalmente invertida y lo más vertical posible. Para administrar una dosis de Budenofalk 2mg/dosis espuma rectal, el dosificador debe presionarse completamente y liberarlo muy lentamente de nuevo. Tras la administración debe esperarse de 10 a 15 segundos antes de retirarse el aplicador del recto. Los mejores resultados se obtienen cuando se ha evacuado el intestino antes de administrar Budenofalk 2mg /dosis espuma rectal. El médico determinará la duración del tratamiento. Un episodio agudo generalmente revierte a las 6-8 semanas. Budenofalk 2mg /dosis espuma rectal no debe utilizarse tras este periodo de tiempo.

Contraindicaciones.

El uso de Budenofalk 2mg /dosis espuma rectal está contraindicado en caso de: Hipersensibilidad a la budesonida o a alguno de los excipientes. Cirrosis hepática con signos de hipertensión portal, como, por ejemplo, cirrosis biliar primaria en estadio avanzado.

Reacciones adversas.

Las siguientes reacciones adversas y su frecuencia han sido notificadas espontáneamente tras el empleo de Budenofalk 2mg /dosis espuma rectal, Muy frecuentes: ( >1/10), Frecuentes: ( >1/100 a < 1/10), Poco frecuentes: ( >1/1000 a < 1/100), Raras: ( >1/10.000 a < 1/1000), Muy raras: ( < 1/10.000), incluyendo informes aislados), Se notificaron reacciones adversas en un 8% de los pacientes en ensayos clínicos con Budenofalk espuma rectal. Fueron frecuentes dolor ó quemazón en el recto y poco frecuentes náuseas, dolor de cabeza, aumento de las enzimas hepáticas. Los detalles de las reacciones adversas observadas durantes los ensayos clínicos son los siguientes: Infecciones y enfermedades parasitarias Poco frecuentes: infecciones del tracto urinario. Trastornos del sistema linfático y sanguíneo Poco frecuentes: anemia, incremento de la tasa de sedimentación eritrocitaria, leucocitosis. Trastornos del metabolismo y de la nutrición, Poco frecuentes: aumento del apetito. Trastornos psiquiátricos, Poco frecuente: insomnio, Trastornos del sistema nervioso, Poco frecuentes: cefalea, náuseas, trastornos olfativos. Trastornos vasculares, Poco frecuentes: hipertensión. Trastornos gastrointestinales, Poco frecuentes: náuseas, dolor abdominal, dispepsia, flatulencia, parestesia en región abdominal, fisura anal, estomatitis aftosa, urgencia frecuente de defecar, hemorroides, hemorragia rectal. Trastornos hepatobiliares: Poco frecuentes: incremento en transaminasas (GOT, GPT) incremento en parámetros de colestasis (GGT, AP). Trastornos de la piel y tejidos subcutáneos: Poco frecuentes: acné, aumento en la sudoración. Investigaciones Poco frecuentes: incremento en amilasa, alteraciones en el cortisol. Trastornos generales y en las condiciones del lugar de la administración: Frecuentes: quemazón y dolor en el recto. Poco frecuentes: astenia, aumento en el peso corporal. Pueden ocurrir las reacciones adversas ocasionales típicas de los glucocorticoides administrados sistémicamente. Las reacciones adversas listadas a continuación dependen de las dosis, la duración del tratamiento, tratamientos concomitantes ó previos con otros glucocorticoides y la sensibilidad intestinal. Trastornos del sistema inmunológico: Interferencia con la respuesta inmunitaria (p.ej. aumento del riesgo de infección). El cambio de un glucocorticoesteroide de acción sistémica a budesonida de acción local puede producir una exacerbación o reaparición de las manifestaciones extraintestinales (sobre todo de las que afectan a la piel y las articulaciones). Trastornos del metabolismo y de la nutrición: Síndrome de Cushing: cara de luna llena, obesidad truncal, disminución de la tolerancia a la glucosa, diabetes mellitus, retención de sodio con aparición de edema, aumento de la excreción de potasio, inactividad o atrofia de la corteza suprarrenal, retraso del crecimiento en los niños, alteraciones de la secreción de hormonas sexuales (p. ej., amenorrea, hirsutismo, impotencia). Trastornos del sistema nervioso: Depresión, irritabilidad, euforia. En casos aislados ( < 1/10.000): seudotumor cerebral (incluyendo edema papilar) en adolescentes. Trastornos oculares: Glaucoma, cataratas. Trastornos vasculares: Hipertensión, aumento del riesgo de trombosis, vasculitis (síndrome de retirada después de un tratamiento prolongado). Trastornos gastrointestinales: Molestias gástricas, úlcera duodenal, pancreatitis, estreñimiento. Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: Exantemas alérgicos, estrías rojas, petequias, equimosis, acné esteroide, retraso de la cicatrización de las heridas. Este medicamento puede producir reacciones locales en la piel (como dermatitis de contacto) porque contiene alcohol cetílico. Este medicamento puede producir irritación de la piel porque contiene propilenglicol. Trastornos musculoesqueléticos, del tejido conjuntivo y de los huesos: Necrosis aséptica de los huesos (fémur y cabeza humeral). Dolor muscular difuso y debilidad, osteoporosis. Trastornos generales: Cansancio, malestar. Algunas de las reacciones adversas se notificaron tras una administración oral de budesonida a largo plazo. Debido a su acción local, el riesgo de efectos indeseados de Budenofalk 2mg/dosis espuma rectal es generalmente menor que el tratamiento con glucocorticoides de acción sistémica.

Advertencias.

El tratamiento con Budenofalk 2 mg /dosis espuma rectal produce concentraciones plasmáticas de esteroides inferiores a las obtenidas con el tratamiento esteroide oral convencional. La sustitución de otros medicamentos esteroides por Budenofalk pude producir síntomas relacionados con el cambio de las concentraciones plasmáticas de esteroides. El tratamiento debe administrarse con precaución a los pacientes con tuberculosis, hipertensión, diabetes mellitus, osteoporosis, úlcera péptica, glaucoma, cataratas, antecedentes familiares de diabetes y antecedentes familiares de glaucoma. Infecciones: La supresión de la respuesta inflamatoria y de la función inmunitaria incrementa la sensibilidad a las infecciones y la gravedad de las mismas. El riesgo de empeoramiento de las infecciones bacterianas, fúngicas, amébicas y víricas durante el tratamiento glucocorticoide debe ser cuidadosamente vigilado. En muchos casos, la presentación clínica es atípica y las infecciones graves, tales como la septicemia y la tuberculosis, pueden resultar enmascaradas, y por consiguiente, evolucionar a estadios avanzados antes de ser diagnosticadas. Varicela: La varicela debe ser objeto de especial preocupación, pues esta enfermedad, habituaImente banal, puede resultar mortal en los pacientes inmunodeprimidos. Debe aconsejarse a los pacientes sin antecedentes claros de varicela que eviten cualquier contacto personal íntimo con portadores de varicela o herpes zoster y que, si resultan expuestos, soliciten atención médica urgente. Esta advertencia deberá hacerse a los padres en caso de que el paciente sea un niño. Debe administrarse inmunización pasiva con inmunoglobulina varicela-zoster (IGVZ) a todos los pacientes expuestos no inmunes que reciban corticoesteroides sintéticos o los hayan recibido en los 3 meses anteriores. La inmunoglobulina debe administrarse en los 10 días siguientes a la exposición. Si se confirma el diagnóstico de varicela, deberá acudirse a un especialista para recibir tratamiento urgente. No debe interrumpirse la administración de corticoesteroides y quizá sea necesario incrementar las dosis. Sarampión: Los pacientes con el sistema inmunitario comprometido que han estado expuestos a la enfermedad deben recibir, si es posible, una inmunoglobulina cuanto antes después de la exposición. Vacunas vivas: No deben administrarse vacunas vivas a personas con alteraciones de la respuesta inmunitaria. Puede haber reducción de ta respuesta de anticuerpos a otras vacunas. En pacientes con trastornos graves de la función hepática, la eliminación de glucocorticoesteroides, incluido Budenofalk, disminuye, a la vez que aumenta su biodisponibilidad sistémica. Debe tenerse precaución en pacientes con trastornos ligeros a moderados de la función hepática. Los corticoesteroides pueden causar supresión del eje HHS y reducir las respuestas de estrés. En los pacientes sometidos a cirugía u otras agresiones, se recomienda la administración de un tratamiento sistémico complementario con glucocorticoides. Debe evitarse el tratamiento concomitante con ketoconazol u otros inhibidores de CYP3A4.

Interacciones.

Interacciones farmacodinámicas:Glucósidos cardíacos: La deficiencia de potasio puede potenciar la acción de los glucósidos. Diuréticos saluréticos: Puede haber un aumento de la excreción de potasio. Interacciones farmacocinéticas: Citocromo P450 Inhibidores de CYP3A4: El ketoconazol a dosis orales de 200 mg una vez al día incrementó las concentraciones plasmáticas de budesonida (3 mg en dosis única) aproximadamente 6 veces durante la administración concomitante de ambos fármacos. Cuando el ketoconazol se administró 12 horas después de la budesonida, las concentraciones se elevaron aproximadamente 3 veces. Puesto que no se dispone de datos suficientes para hacer recomendaciones posológicas, se evitará el uso de la combinación. Parece probable que otros inhibidores potentes de CYP3A4 tales como ritonavir, itraconazol y claritromicina, puedan producir también elevaciones importantes de las concentraciones plasmáticas de budesonida. Además, debe evitarse la ingesta concomitante de zumo de pomelo. Inductores de CYP3A4: Los compuestos o fármacos tales como la carbamazepina y rifampicina, inductores de CYP3A4, pueden reducir la exposición sistémica y de la mucosa intestinal a la budesonida. Pueden ser necesarios ajustes de la dosis en budesonida. Sustratos de CYP3A4: Los compuestos o fármacos metabolizados por CYP3A4 pueden competir con budesonida. Ello puede provocar un aumento de las concentraciones plasmáticas de budesonida cuando la sustancia competitiva posee una fuerte afinidad por CYP3A4, mientras que, si la afinidad de budesonida es más fuerte, podrán elevarse las concentraciones plasmáticas de la sustancia competitiva, todo lo cual puede obligar a adaptar o reducir la dosis del fármaco. Se han descrito concentraciones plasmáticas aumentadas con incremento de los efectos de los corticoesteroides en mujeres que recibían también estrógenos o anticonceptivos orales, pero este efecto no se ha registrado con los anticonceptivos orales de combinación a dosis bajas. Embarazo y lactancia:Debe evitarse la administración durante el embarazo salvo que el tratamiento con Budenofalk 2mg /dosis espuma rectal se considere imprescindible. En animales gestantes, la budesonida, al igual que otros glococorticoesteroides, ha producido alteraciones del desarrollo fetal. La importancia de este hecho en humanos se desconoce. No se sabe si la budesonida pasa a la leche materna. La decisión de continuar/discontinuar con la lactancia o continuar/discontinuar con el tratamiento se hará teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la mujer. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas:No se conocen.

Conservación.

No conservar a temperatura superior a 25°C. No congelar o refrigerar. Este envase es un envase presurizado, que contiene un 6,5% del peso con un propelente inflamable. Debe mantenerse alejado de cualquier llama, chispa o material incandescente, incluyendo cigarrillos. Debe protegerse de la luz solar directa y no debe destruirse o quemarse, ni siquiera cuando esté vacío. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones:Ninguna especial. Cualquier producto sin usar o desecho se eliminará según las exigencias locales.

Sobredosificación.

Hasta la fecha, no se han descrito casos de sobredosis con budesonida. Dadas las propiedades de la budesonida contenida en Budenofalk 2mg /dosis espuma rectal, la sobredosis con lesiones tóxicas se considera sumamente improbable.

Presentación.

Envase de aluminio presurizado con válvula dosificadora junto con 14 aplicadores de PVC revestidos con parafina ligera blanca y parafina líquida para la administración de la espuma y 14 bolsas de plástico para la eliminación higiénica de los aplicadores. Tamaños del envase: Envase original con 1 aerosol, conteniendo espuma rectal suficiente para al menos 14 aplicaciones de 1,2g cada una.